| 公开(公告)号 | CN1863793A |
| 公开(公告)日 | 2006.11.15 |
| 申请(专利)号 | CN200480022294.2 |
| 申请日期 | 2004.06.10 |
| 专利名称 | 环状叔胺化合物 |
| 主分类号 | C07D401/14(2006.01)I |
| 分类号 | C07D401/14(2006.01)I;C07D409/14(2006.01)I;C07D471/04(2006.01)I;A61K31/444(2006.01)I;A61K31/437(2006.01)I;A61P1/04(2006.01)I;A61P1/16(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I;A61P9/10(2006.01)I;A61P11/06(2006.01)I;A61P13/12(2006.01)I;A61P17/06(2006.01)I;A61P19/00(2006 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.6.11 JP 165991/2003 |
| 申请(专利权)人 | 三共株式会社 |
| 发明(设计)人 | 木村富美夫;大川信幸;中尾彰;长崎孝美;下里隆一 |
| 地址 | 日本东京都 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-06-10 PCT/JP2004/008492 |
| 进入国家日期 | 2006.02.05 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 邹雪梅 |
| 国省代码 | 日本;JP |
| 主权项 | 具有下述通式(I)的化合物或其药理学上可接受的盐： 式中， A表示可被选自取代基组δ的基团取代的选自苯、吡啶、哒嗪、嘧啶、吡咯、呋喃、噻吩、吡唑、咪唑、异唑和异噻唑的三价基团； R1表示可被选自取代基组α和取代基组β的基团取代的芳基；或者可被选自取代基组α和取代基组β的基团取代的杂芳基； R2表示可被选自取代基组α和取代基组β的基团取代的、具有至少1个氮原子的杂芳基； R3表示具有下述通式(IIa)和(IIb)的基团： [式中， 含有虚线的键表示单键或双键； 环B表示4-7元杂环(该环是饱和或不饱和的，可以与芳基、杂芳基、环烷基或杂环基稠合)； X表示碳原子数为1-5的直链或支链状亚烷基； Y表示单键或具有式C(R8a)(R8b)的基团(R8a和R8b相同或不同，分别表示氢原子、羟基、卤素原子、低级烷基或低级烷氧基，或者R8a和R8b一起形成氧代基或亚甲基，或者R8a和R8b同与其相连的碳原子一起形成3-6元的环烷基)； Z表示亚芳基或亚杂芳基； m表示0-2； R5表示羧基、低级烷氧基羰基、芳烷氧基羰基、芳氧基羰基、具有式CONRaRb的基团、具有式CORc的基团、具有式SO2NRaRb的基团、具有式SO2Rc的基团或具有式SORc的基团； Ra和Rb相同或不同，表示氢原子、羟基、可被选自取代基组α的基团取代的低级烷基、可被选自取代基组α的基团取代的低级烯基、可被选自取代基组α的基团取代的低级炔基、低级烷氧基、低级烯氧基、低级炔氧基、芳烷氧基、环烷基、被环烷基取代的低级烷基、芳基、芳烷基、杂芳基、被杂芳基取代的的低级烷基、氨基或者一低级烷基氨基或二低级烷基氨基； Rc表示氢原子、低级烷基、卤代低级烷基、低级烷氧基低级烷基或羟基低级烷基； R6表示1或2个选自氢原子、羟基、氨基、硝基、氰基、卤素原子、低级烷基、低级烷氧基、低级烷硫基、卤代低级烷基、卤代低级烷氧基和卤代低级烷硫基的基团； n表示1-2(n为2时，R6可以相同，也可以不同)； R7表示1-3个选自氢原子、羟基、卤素原子、低级烷基、低级烷氧基、低级烷硫基、卤代低级烷基、卤代低级烷氧基和卤代低级烷硫基的基团]； 取代基组α表示包括下列基团的组：羟基、硝基、氰基、卤素原子、低级烷氧基、卤代低级烷氧基、羧基、低级烷氧基羰基、氨基甲酰基、低级酰氧基、低级烷硫基、卤代低级烷硫基和具有式-NRdRe的基团(式中，Rd和Re相同或不同，分别表示氢原子、低级烷基、低级烯基、低级炔基、芳烷基、低级烷基磺酰基或低级烷基羰基，或者Rd和Re和与其相连的氮原子一起形成杂环基)； 取代基组β表示包括下列基团的组：可被选自取代基组α的基团取代的低级烷基、可被选自取代基组α的基团取代的低级烯基、可被选自取代基组α的基团取代的炔基、芳烷基和环烷基； 取代基组γ表示包括下列基团的组：氧代基、羟基亚氨基、低级烷氧基亚氨基、低级亚烷基、低级亚烷二氧基、低级烷基亚硫酰基和低级烷基磺酰基； 取代基组δ表示包括下列基团的组：1个选自取代基组β的基团，被选自取代基组α、取代基组β和取代基组γ的基团取代的环烷基，可被选自取代基组α、取代基组β和取代基组γ的基团取代的芳基，可被选自取代基组α、取代基组β和取代基组γ的基团取代的杂芳基，和可被选自取代基组α、取代基组β和取代基组γ的基团取代的杂环基； 条件是：环A上连接R1和R3的原子分别与环A上连接R2的原子相邻。 |
| 摘要 | 本发明提供可抑制炎症性细胞因子产生的环状叔胺化合物。具有所述通式(I)的化合物或其药理学上可接受的盐，式(I)中，A表示可被取代的嘧啶、吡咯等三价基团，R1表示可被取代的芳基或杂芳基，R2表示可被取代的杂芳基，R3表示环状叔胺。 |
| 国际公布 | 2004-12-23 WO2004/111037 日 |
