| 公开(公告)号 | CN101124229A |
| 公开(公告)日 | 2008.02.13 |
| 申请(专利)号 | CN200580048315.2 |
| 申请日期 | 2005.12.15 |
| 专利名称 | 用于治疗炎性和过敏性障碍的新杂环化合物 |
| 主分类号 | C07D491/04(2006.01)I |
| 分类号 | C07D491/04(2006.01)I;C07D471/04(2006.01)I;C07D495/04(2006.01)I;A61K31/343(2006.01)I;A61K31/38(2006.01)I;A61K31/407(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.12.17 IN 1352/MUM/2004;2004.12.17 US 60/637,232 |
| 申请(专利权)人 | 格兰马克药品股份有限公司 |
| 发明(设计)人 | L·A·加拉特;B·高帕兰;N·凯拉特卡尔-裘西 |
| 地址 | 瑞士拉绍德封 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-12-15 PCT/IB2005/003798 |
| 进入国家日期 | 2007.08.14 |
| 专利代理机构 | 北京市中咨律师事务所 |
| 代理人 | 黄革生;林柏楠 |
| 国省代码 | 瑞士;CH |
| 主权项 | 式(1)化合物或者它们的类似物、互变异构体、区域异构体、立体异构体、对映异构体、非对映异构体、多晶型物、可药用盐、N-氧化物或可药用溶剂化物 其中： R1、R2和R3在每次出现时可以相同或不同并且独立地是氢、取代或未取代的烷基、取代或未取代的链烯基、取代或未取代的炔基、取代或未取代的环烷基、取代或未取代的环烷基烷基、取代或未取代的环烯基、取代或未取代的环烯基烷基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的芳基烷基、取代或未取代的杂芳基、取代或未取代的杂芳基烷基、取代或未取代的杂环基、取代或未取代的杂环基烷基、-NR5R6、-C(＝L)-R5、-C(O)-R5、-C(O)O-R5、-C(O)NR5R6、-S(O)m-R5、-S(O)m-NR5R6、硝基、-OH、氰基、氧代、甲酰基、乙酰基、卤素、-OR5、-SR5或保护基，或者当两个R2或两个R3取代基彼此相邻时，两个取代基可以相互连接以形成3-7元任选取代的饱和或不饱和的环，其可以任选包含至多两个选自O、NR5或S的杂原子； R5和R6在每次出现时可以相同或不同并且独立地是氢、取代或未取代的烷基、取代或未取代的链烯基、取代或未取代的炔基、取代或未取代的环烷基、取代或未取代的环烷基烷基、取代或未取代的环烯基、取代或未取代的环烯基烷基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的芳基烷基、取代或未取代的杂芳基、取代或未取代的杂芳基烷基、取代或未取代的杂环基、取代或未取代的杂环基烷基、硝基、卤素、-OH、氰基、-C(O)-Ra、-C(O)O-Ra、-C(O)NRaRb、-S(O)m-Ra、-S(O)m-NRaRb、-C(＝NRa)-Rb、-C(＝NRa)-NRaRb、-C(＝S)-NRaRb、-C(＝S)-Ra、-N＝C(RaRb)、-NRaRb、-ORa、-SRa或保护基，或者R5和R6可以与它们所连接的原子一起形成3-7元任选取代的饱和或不饱和的环，其可以任选包含至多两个选自O、NRa或S的杂原子； Ra和Rb在每次出现时可以相同或不同并且独立地是氢、取代或未取代的烷基、取代或未取代的链烯基、取代或未取代的炔基、取代或未取代的环烷基、取代或未取代的环烷基烷基、取代或未取代的环烯基、取代或未取代的环烯基烷基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的芳基烷基、取代或未取代的杂芳基、取代或未取代的杂芳基烷基、取代或未取代的杂环基、取代或未取代的杂环基烷基、硝基、-OH、氰基、甲酰基、乙酰基、卤素、保护基、-C(O)-Ra、-C(O)O-Ra、-C(O)NRaRb、-S(O)m-Ra、-S(O)m-NRaRb、-NRaRb、-ORa或-SRa； Ar是取代或未取代的芳基、取代或未取代的芳基烷基、取代或未取代的杂环、取代或未取代的杂环烷基、取代或未取代的杂芳基环或者取代或未取代的杂芳基烷基； L是O、S或NRa，其中Ra如以上定义； N是整数0-2； P是整数0-8； T、U、V和W彼此独立地是C、C＝O、N、NRa、O或S，条件是至少T、U、V和W之一是N、NRa、O或S，其中Ra如以上定义； 环中的每条虚线[--]代表任选的双键； X是O、S(O)m或NRb，其中Rb如以上定义； m在每次出现时独立地是0、1或2； Y是-C(O)NR4-、-NR4SO2-、-SO2NR4-或-NR4C(O)-； R4是氢、取代或未取代的烷基、羟基、-ORa(其中Ra如以上定义)、取代或未取代的环烷基、取代或未取代的环烷基烷基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的芳基烷基、取代或未取代的杂环、取代或未取代的条环烷基、取代或未取代的杂芳基环或者取代或未取代的杂芳基烷基。 |
| 摘要 | 本发明涉及式(1)的新的磷酸二酯酶4型(PDE4)抑制剂及其类似物、互变异构体、对映异构体、非对映异构体、区域异构体、立体异构体、多晶型物、可药用盐、适当的N-氧化物、可药用溶剂化物，以及包含它们的药物组合物，用于治疗过敏性和炎性疾病，包括哮喘、慢性支气管炎、特应性皮炎、荨麻疹、过敏性鼻炎、过敏性结膜炎、春季结膜炎、嗜酸细胞肉芽肿、银屑病、类风湿性关节炎、败血症性休克、溃疡性结肠炎、克隆病、心肌的再灌注损伤和脑的再灌注损伤、慢性肾小球肾炎、内毒素性休克和成人呼吸窘迫综合征。 |
| 国际公布 | 2006-06-22 WO2006/064355 英 |
