| 公开(公告)号 | CN1794984A |
| 公开(公告)日 | 2006.06.28 |
| 申请(专利)号 | CN03826537.0 |
| 申请日期 | 2003.04.10 |
| 专利名称 | 作为毒蕈碱受体拮抗剂的取代的氮杂双环己烷衍生物 |
| 主分类号 | A61K31/403(2006.01)I |
| 分类号 | A61K31/403(2006.01)I;C07D209/52(2006.01)I;A61P1/00(2006.01)I;A61P11/00(2006.01)I;A61P13/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | |
| 申请(专利权)人 | 兰贝克赛实验室有限公司 |
| 发明(设计)人 | A·梅达;A·V·西拉姆科提;J·B·古普塔 |
| 地址 | 印度新德里 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2003-04-10 PCT/IB2003/001333 |
| 进入国家日期 | 2005.11.28 |
| 专利代理机构 | 上海专利商标事务所有限公司 |
| 代理人 | 沙永生 |
| 国省代码 | 印度;IN |
| 主权项 | 一种具有通式I结构的化合物： 及其药学上可接受的盐、药学上可接受的溶剂化物、酯、对映异构体、非对映异构体、N-氧化物、多晶形物或代谢物，其中， Ar是芳基或含有1-2个选自氧、硫、氮的杂原子的杂芳基环，所述芳基或杂芳基环可未取代或被1-3个独立地选自下组的取代基取代：低级烷基(C1-C4)、低级全卤烷基(C1-C4)、氰基、羟基、硝基、卤素(例如F、Cl、Br、I)、低级烷氧基(C1-C4)、低级全卤烷氧基(C1-C4)、未取代的氨基、N-低级烷基氨基(C1-C4)或N-低级烷基氨基羰基(C1-C4)； R1是氢、羟基、羟甲基、氨基、烷氧基、氨甲酰基或卤素(例如氟、氯、溴、碘)； R2是氢、烷基、C3-C7环烷基环、C3-C7环烯基环、芳基或含有1-2个选自氧、硫、氮的杂原子的杂芳基环，所述芳基或杂芳基环未取代或被1-3个独立地选自下组的取代基取代：低级烷基(C1-C4)、氰基、羟基、硝基、低级烷氧基羰基、卤素、低级烷氧基(C1-C4)、低级全卤烷氧基(C1-C4)、未取代氨基、N-低级烷基氨基(C1-C4)、N-低级烷基氨基羰基(C1-C4)； W是(CH2)p，其中，p是0-1； X是氧、硫、-NR或无原子，其中，R是H或烷基； Y是(CH2)q，其中，q是0-1； R3、R5和R6独立选自：H、低级烷基、COOH、CONH2、NH2、CH2NH2；和 R4是氢、C1-C15饱和或不饱和脂族烃(直链或支链)，其中，任何1-6个氢原子可被独立地选自下组的基团取代：卤素、芳烷基、芳烯基、杂芳烷基或杂芳烯基，含有1-2个选自氮、氧、硫的杂原子，任选在所述芳烷基、芳烯基、杂芳烷基、杂芳烯基中环上的1-3个氢原子可被低级烷基(C1-C4)、低级全卤烷基(C1-C4)、氰基、羟基、硝基、低级烷氧基羰基、卤素、低级烷氧基(C1-C4)、低级全卤烷氧基(C1-C4)、未取代氨基、N-低级烷基氨基(C1-C4)或N-低级烷基氨基羰基(C1-C4)取代。 |
| 摘要 | 本发明总的涉及通式I的取代的氮杂双环己烷衍生物。本发明化合物可作为毒蕈碱受体拮抗剂起作用，用于治疗各种毒蕈碱受体介导的呼吸、泌尿和胃肠道系统疾病。本发明还涉及制备本发明化合物，含有本发明化合物的药物组合物的方法以及治疗毒蕈碱受体介导的疾病的方法。 |
| 国际公布 | 2004-10-21 WO2004/089363 英 |
