| 公开(公告)号 | CN101084225A |
| 公开(公告)日 | 2007.12.05 |
| 申请(专利)号 | CN200580040127.5 |
| 申请日期 | 2005.11.25 |
| 专利名称 | 具有改良的抗精神病和抗焦虑活性的异唑啉-吲哚衍生物 |
| 主分类号 | C07D498/04(2006.01)I |
| 分类号 | C07D498/04(2006.01)I;A61P25/18(2006.01)I;A61K31/424(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.11.26 EP 04106123.5 |
| 申请(专利权)人 | 詹森药业有限公司 |
| 发明(设计)人 | J·I·安德烈斯-吉尔;J·M·巴托洛梅-尼布雷达;M·J·阿尔卡扎-瓦卡;M·d·I·M·加西亚-马丁;A·A·H·P·梅根斯 |
| 地址 | 比利时比尔斯 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-11-25 PCT/EP2005/056229 |
| 进入国家日期 | 2007.05.23 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 吴 娟;韦欣华 |
| 国省代码 | 比利时;BE |
| 主权项 | 一种如通式(I)的化合物 其药学上可接受的酸或碱加成盐、其立体化学异构形式及其N-氧化物形式， 其中： X 为CH2、NR4、S或O；其中R4选自氢、烷基、Ar、Ar-烷基、烷基羰基、烷氧基羰基及单-和二(烷基)氨基羰基； V 为S、O或NR5；其中R5选自氢和烷基；或R5为氮与(CH2)n部分之间的共价键； R1和R2相互独立地各自选自氢、卤代、羟基、氨基、烷基、Ar、杂芳基、氰基、硝基、单-和二(烷基)氨基、单-和二(Ar)氨基、单-和二(杂芳基)氨基、单-和二(烷基羰基)氨基；单-和二(Ar-羰基)氨基、单-和二(杂芳基羰基)氨基、单-和二(杂芳基烷基)氨基、烷氧基、烷基羰氧基、Ar-羰氧基、杂芳基羰氧基、烷氧基烷氧基、烷氧基烷氧基烷氧基、烷基羰氧基烷氧基、烷氧基烷基羰氧基烷氧基及单-和二(烷基)氨基羰氧基烷氧基；或R1和R2一起可形成式-OCH2O-、-OCH2CH2O-和-OCH2CH2CH2O-的二价基团； R3 选自氢、羟基、氨基、硝基、氰基、卤代、烷基、烷氧基、烷氧基烷氧基、烷氧基烷氧基烷氧基、Ar、单-和二(烷基)氨基羰基氨基、单-和二(Ar)氨基羰基氨基、单-和二(烷基氧代羰基羰基)氨基、单-和二(烷基羰基)氨基、单-和二(烷基氧代烷基羰基)氨基及单-和二(烷基磺酰基)氨基； q 为等于0、1或2的整数； (CH2)m 为共价键或m个碳原子的直烃链，m为等于1、2或3的整数； (CH2)n 为共价键或n个碳原子的直烃链，n为等于1、2、3或4的整数； Pir 为如式(IIa)、(IIb)或(IIc)中任一项的二价基团，每个基团任选被p个R6基团取代，其中： 每个R6相互独立地选自氢、羟基、氨基、硝基、氰基、卤代和烷基； p 为等于0、1或2的整数； Ar 为苯基或萘基，每个基团任选被一个或多个卤代、氰基、氧代、羟基、烷基、甲酰基、烷氧基或氨基取代； 杂芳基 代表选自以下的单环杂环基：氮杂环丁烷基、吡咯烷基、间二氧杂环戊烯基、咪唑烷基、吡唑烷基、哌啶基、高哌啶基、二氧基(dioxyl)、吗啉基、二噻烷基、硫代吗啉基、哌嗪基、咪唑烷基、四氢呋喃基、2H-吡咯基、吡咯啉基、咪唑啉基、吡唑啉基、吡咯基、咪唑基、吡唑基、三唑基、呋喃基、噻吩基、唑基、异唑基、噻唑基、噻二唑基、异噻唑基、吡啶基、嘧啶基、吡嗪基、哒嗪基和三嗪基；每个杂环基任选被一个或多个选自烷基、苯基、被烷基取代的苯基、苄基、卤代、氰基、氧代、羟基、甲酰基、烷氧基、烷基羰基、四氢呋喃基羰基和氨基取代；和 烷基 代表含有1-6个碳原子的直链或支链饱和烃基，或含有3-6个碳原子的环状饱和烃基，每个烃基任选被一个或多个卤代、氰基、氧代、羟基、甲酰基或氨基取代。 |
| 摘要 | 本发明涉及新的如式(I)的异唑啉-吲哚衍生物、其药学上可接受的酸或碱加成盐、其立体化学异构形式、其N-氧化物形式或其季铵盐；含有如本发明化合物的药用组合物；其预防和/或治疗一系列精神疾病和神经疾病(特别是某些精神病性障碍，最特别是精神分裂症)的用途；及它们的制备方法。所述衍生物对多巴胺受体、特别对多巴胺D2和/或D3受体具有结合亲和力，具有选择性5-羟色胺重吸收抑制(SSRI)特性并对5-HT1A受体表现亲和力。式(I)中的变量在本申请中进一步定义。 |
| 国际公布 | 2006-06-01 WO2006/056600 英 |
