| 公开(公告)号 | CN101087798A |
| 公开(公告)日 | 2007.12.12 |
| 申请(专利)号 | CN200580044314.0 |
| 申请日期 | 2005.12.19 |
| 专利名称 | 作为Tie2抑制剂的磺酰氨基大环 |
| 主分类号 | C07D513/08(2006.01)I |
| 分类号 | C07D513/08(2006.01)I;A61K31/529(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.12.22 EP 04090509.3 |
| 申请(专利权)人 | 拜耳先灵医药股份有限公司 |
| 发明(设计)人 | G·克特绍;H·布里姆;U·吕金;M·舍费尔;K·蒂劳赫;W·施韦德;M·胡泽曼;A·胡特 |
| 地址 | 德国柏林 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-12-19 PCT/EP2005/013957 |
| 进入国家日期 | 2007.06.22 |
| 专利代理机构 | 永新专利商标代理有限公司 |
| 代理人 | 过晓东 |
| 国省代码 | 德国;DE |
| 主权项 | 一种通式I的化合物及其溶剂化物、水合物、N-氧化物、异构体、非对映异构体、对映异构体和盐： 其中： R1为氢和-C1-C10-烷基； R2优选选自氢、卤素、氰基、-NR4COR5、-NR4S(O)2R5、-NR4CONR5R6、-NR4COOR5、-COR4、-S(O)2R4、-S(O)2NR4R5和-CONR4R5； R3优选选自-C1-C6-烷基、-C2-C6-烯基、-C2-C6-炔基、-C3-C8-环烷基、-C6-C11-芳基和-C5-C10-杂芳基，其中这些基团未被取代或分别独立地被羟基、卤素、-C1-C6-烷氧基、-C1-C6-烷硫基、氨基、-C1-C6-烷基、-C1-C6-羟基烷基、-C2-C6-烯基、-C2-C6-炔基、-C1-C6-烷氧基-C1-C6-烷基、-NH-C1-C6-烷基、-N(C1-C6-烷基)2、-S(O)2(C1-C6-烷基)、-C1-C6-烷酰基、-CONR4R5、-COR4、-C6-C11-芳基、-C5-C10-杂芳基和/或-NR4R5单取代或多取代，其中-C6-C11-芳基和-C5-C10-杂芳基未被取代或分别独立地被卤素、羟基、-C1-C6-烷基、-C1-C6-烷氧基、-CF3或-OCF3单取代或多取代，其中-C3-C8-环烷基的C骨架上的一个或多个C原子任选分别独立地被氮原子、氧原子、硫原子和/或C＝O残基单个替代或多个替代；或者 任选取代的苯基-(CH2)p-COR4或任选取代的苯基-(CH2)p-CONR4R5； 其中p为1至4的整数，优选1至3，更优选1或2； R4、R5、和R6相同或不同，优选分别独立地选自氢和优选选自-C1-C10-烷基、-C1-C6-烷氧基、-C2-C6-烯基、-C2-C6-炔基、-C3-C8-环烷基、-C6-C11-芳基和-C5-C10-杂芳基的残基，其中所述残基未被取代或分别独立地被羟基、卤素、-C1-C6-烷氧基、-C1-C6-烷硫基、氨基、氰基、-C1-C6-烷基、-C3-C10-环烷基、-C1-C6-羟基烷基、-C2-C6-烯基、-C2-C6-炔基、-C1-C6-烷氧基-C1-C6-烷基、-NH-C1-C6-烷基、-N(C1-C6-烷基)2、-S(O)(C1-C6-烷基)、-S(O)2(C1-C6-烷基)、-C1-C6-烷酰基、-CONR7R8、-COR7、羧基、-C6-C11-芳基、-C5-C10-杂芳基或-NR7R8单取代或多取代；其中-C6-C11-芳基和-C5-C10-杂芳基未被取代或分别独立地被卤素、羟基、-C1-C6-烷基、-C1-C6-烷氧基、-CF3或-OCF3单取代或多取代，其中-C3-C8-环烷基的C骨架上的一个或多个C原子任选分别独立地被氮原子、氧原子、硫原子和/或C＝O残基单个替代或多个替代； R7和R8相同或不同，优选分别独立地选自任选被卤素、羟基、-C1-C6-烷基、-C1-C6-烷氧基、苯基、-CF3和-OCF3取代的-C1-C6-烷基或苯基。 |
| 摘要 | 本发明涉及通式I的磺酰氨基大环及其盐、包括所述磺酰氨基大环的药物组合物和制备磺酰氨基大环的方法及其在制备用于治疗血管生长调节异常疾病或伴有血管生长调节异常的疾病的药物组合物中应用，其中所述化合物可有效干扰血管生成素并因此影响Tie2信号传导。其中R1、R2和R3具有说明书和权利要求书中给出的意义。 |
| 国际公布 | 2006-06-29 WO2006/066957 英 |
