| 公开(公告)号 | CN101104602A |
| 公开(公告)日 | 2008.01.16 |
| 申请(专利)号 | CN200610138848.6 |
| 申请日期 | 2006.07.12 |
| 专利名称 | N-[(1,5-二苯基-1H-吡唑-3-基)甲基]磺酰胺衍生物其制备、用途 |
| 主分类号 | C07D231/14(2006.01)I |
| 分类号 | C07D231/14(2006.01)I;C07D405/12(2006.01)I;A61K31/415(2006.01)I;A61K31/4155(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I;A61P25/04(2006.01)I;A61P25/30(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I;A61P3/00(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I;A61P3/04(2006.01)I;A61P1/00(2006 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | |
| 申请(专利权)人 | 赛诺菲-安万特 |
| 发明(设计)人 | F·巴尔特;C·孔日;S·马丁内斯;P·普安托;M·里纳尔迪-卡莫娜 |
| 地址 | 法国巴黎 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | |
| 进入国家日期 | |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 刘维升;林 森 |
| 国省代码 | 法国;FR |
| 主权项 | 符合下式(I)的化合物： 式中： -R1代表 ·未被取代或一次或多次被取代基取代的(C1-C12)烷基，其取代基独自地选自氟原子、羟基、(C1-C4)烷氧基、(C1-C4)烷硫代基、苯氧基、三氟甲氧基、二氟甲氧基、二氟甲硫代基、三氟甲硫代基； ·未被取代或一次或多次被取代基取代的(C3-C12)非芳族碳环基，其取代基独自地选自(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷氧基、(C1-C4)烷硫代基、氟原子、羟基、三氟甲基、二氟甲基、三氟甲氧基、二氟甲氧基、三氟甲硫代基、二氟甲硫代基； ·由未被取代或一次或多次被取代基取代的(C3-C12)非芳族碳环基取代的甲基，其取代基独自地选自(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷氧基、(C1-C4)烷硫代基、氟原子、羟基、三氟甲基、二氟甲基、三氟甲氧基、二氟甲氧基、三氟甲硫代基、二氟甲硫代基； ·苯基、苄基、二苯甲基、二苯甲基甲基，其中每个苯基未被取代或一次或多次被取代基取代，其取代基独自地选自卤素原子、羟基、亚甲基二氧基、氰基、硝基、(C1-C4)烷基羰基或Alk、OAlk、S(O)nAlk或OS(O)nAlk基团； ·苯基，它被选自吡咯基、咪唑基、吡啶基或吡唑基的杂环基取代，所述的杂环基未被取代或一次或多次被一个或多个取代基取代，其取代基独自地选自卤素原子或(C1-C4))烷基； ·苯基，它被苯基或苯氧基取代，其中每个苯基未被取代或一次或多次被取代基取代，其取代基独自地选自卤素原子、羟基、亚甲基二氧基、氰基、硝基、(C1-C4)烷基羰基或Alk、OAlk、S(O)nAlk或OS(O)nAlk基团； ·噻吩基、呋喃基、唑基、噻唑基、咪唑基、吡咯基、吡啶基，所述的基团未被取代或被一个或多个取代基取代，其取代基独自地选自卤素原子、(C1-C4)烷基、三氟甲基； ·未被取代或被一个或多个取代基取代的四氢萘基或萘基，其取代基独自地选自卤素原子、(C1-C4)烷基、二(C1-C4)烷基氨基或三氟甲基； ·未被取代或一次或多次被(C1-C4)烷基取代的2，3-二氢苯并呋喃基； ·吲哚-2-基或N-甲基吲哚-2-基； -R2代表氢原子、(C1-C4)烷基或(C1-C4)烷基磺酰基； -R3代表氰基、羟基、(C1-C4)烷氧基、氰基甲基、羟甲基、(C1-C4)烷氧基甲基、氟甲基、四唑基甲基、N-(甲基)四唑基甲基、四唑基、N-(甲基)四唑基、CONR6R7基团、CH2S(O)n(C1-C4)烷基、COOR8基团或CH2NR6R7基团； -R4和R5每个独自代表未被取代或被一个或多个取代基取代的苯基，其取代基独自地选自卤素原子、未被取代或一次或多次被氟原子、OAlk、S(O)nAlk或OS(O)nAlk取代的(C1-C7)烷基； -R6和R7每个独自代表氢原子或(C1-C4)烷基，或R6和R7与它们连接的氮原子一起构成选自吡咯烷基、哌啶基、吗啉基、哌嗪基的杂环基，这些基团未被取代或一次或多次被(C1-C4)烷基取代； -R8代表(C1-C4)烷基； -n代表0、1或2； -Alk代表未被取代或一次或多次被氟原子取代的(C1-C4)烷基， 该式(I)化合物呈碱或与酸的加成盐形式以及呈水合物或溶剂化物形式。 |
| 摘要 | 本发明的目的是符合下式(I)的化合物。式中：-R1代表未被取代或被取代的(C1-C12)烷基；未被取代或被取代的(C3-C12)非芳族碳环基；由未被取代或被取代的(C3-C12)非芳族碳环基取代的甲基；未被取代或被取代的苯基、苄基、二苯甲基、二苯甲基甲基；噻吩基、呋喃基、唑基、噻唑基、咪唑基、吡咯基、吡啶基；未被取代或被取代的四氢萘基或萘基；未被取代或被取代的2，3-二氢苯并呋喃基；吲哚-2-基或N-甲基吲哚-2-基；-R2代表氢原子、(C1-C4)烷基或(C1-C4)烷基磺酰基；-R3代表氰基、羟基、(C1-C4)烷氧基、氰基甲基、羟甲基、(C1-C4)烷氧基甲基、氟甲基、四唑基甲基、N-甲基)四唑基甲基、四唑基、N-(甲基)四唑基、CONR6R7基团、CH2S(O)n(C1-C4)烷基、COOR8基团或CH2NR6R7基团；-R4和R5每个独自代表未被取代或被取代的苯基；其制备方法与治疗用途。 |
| 国际公布 |
