| 公开(公告)号 | CN101111508A |
| 公开(公告)日 | 2008.01.23 |
| 申请(专利)号 | CN200680003329.7 |
| 申请日期 | 2006.01.27 |
| 专利名称 | 螺缩酮衍生物及其作为糖尿病治疗药物的用途 |
| 主分类号 | C07H19/01(2006.01)I |
| 分类号 | C07H19/01(2006.01)I;A61K31/7048(2006.01)I;A61P3/04(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I;A61P43/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2005.1.28 JP 020901/2005;2005.6.16 JP 176690/2005 |
| 申请(专利权)人 | 中外制药株式会社 |
| 发明(设计)人 | 小林孝光;佐藤勉;西本昌弘 |
| 地址 | 日本东京 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2006-01-27 PCT/JP2006/301284 |
| 进入国家日期 | 2007.07.27 |
| 专利代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
| 代理人 | 陈 昕 |
| 国省代码 | 日本;JP |
| 主权项 | 式(I)所示的化合物或其前体药物或它们的药理学上可容许的盐： 式中，R1、R2、R3及R4各自独立地选自氢原子、可被1个以上Ra取代的C1～C6烷基、可被1个以上Rb取代的C7～C14芳烷基及-C(＝O)Rx； Rx为可被1个以上Ra取代的C1～C6烷基、可被1个以上Rb取代的芳基，可被1个以上Rb取代的杂芳基、可被1个以上Ra取代的C1～C6烷氧基、或-NReRf； Ar1为可被1个以上Rb取代的芳香族碳环、或可被1个以上Rb取代的芳香族杂环； Q为-(CH2)m-(L)p-或-(L)p-(CH2)m-； m为选自0～2的整数，n为选自1及2的整数，p为选自0及1的整数； L为-O-、-S-或-NR5-， R5选自氢原子、可被1个以上Ra取代的C1～C6烷基、及-C(＝O)Rx； A为可被1个以上Rb取代的芳基、或可被1个以上Rb取代的杂芳基，该芳基及杂芳基还可以与芳香族碳环或芳香族杂环缩合成稠合环； Ra各自独立地选自卤素原子、羟基、氰基、硝基、羧基、可被1个以上Rc取代的C1～C6烷氧基、可被1个以上Rd取代的芳基、可被1个以上Rd取代的芳氧基、可被1个以上Rd取代的杂芳基、可被1个以上Rd取代的杂芳氧基、巯基、可被1个以上Rc取代的C1～C6烷硫基、可被1个以上Rc取代的C1～C6烷基亚磺酰基、可被1个以上Rc取代的C1～C6烷基磺酰基、-NRfRg、可被1个以上Rc取代的C1～C6烷氧羰基、及可被1个以上Rc取代的C1～C6烷基羰基， Rb各自独立地选自可被1个以上Rc取代的C1～C6烷基、可被1个以上Rc取代的C3～C8环烷基、可被1个以上Rc取代的C2～C6烯基、可被1个以上Rc取代的C2～C6炔基、可被1个以上Rd取代的C7～C14芳烷基、卤素原子、羟基、氰基、硝基、羧基、可被1个以上Rc取代的C1～C6烷氧基、可被1个以上Rd取代的芳基、可被1个以上Rd取代的芳氧基、可被1个以上Rd取代的杂芳基、可被1个以上Rd取代的杂芳氧基、巯基、可被1个以上Rc取代的C1～C6烷硫基、可被1个以上Rc取代的C1～C6烷基亚磺酰基、可被1个以上Rc取代的C1～C6烷基磺酰基、-NRfRg、可被1个以上Rc取代的C1～C6烷基羰基、可被1个以上Rc取代的C1～C6烷氧羰基、C1～C3烷撑二氧基、杂环基、及杂环基氧基， Rc各自独立地选自卤素原子、羟基、氰基、硝基、羧基、C1～C6烷氧基、可被1个以上Rd取代的芳基、可被1个以上Rd取代的芳氧基、可被1个以上Rd取代的杂芳基、可被1个以上Rd取代的杂芳氧基、氨基、C1～C6烷基氨基、及二(C1～C6烷基)氨基， Rd各自独立地选自可被1个以上卤素原子取代的C1～C6烷基、C7～C14芳烷基、卤素原子、羟基、氰基、硝基、氨基、C1～C6烷基氨基、及二(C1～C6烷基)氨基， Re为氢原子、可被1个以上Rc取代的C1～C6烷基、可被1个以上Rd取代的芳基、或可被1个以上Rd取代的杂芳基， Rf为氢原子或可被1个以上Rc取代的C1～C6烷基， Rg为氢原子、可被Rc取代的C1～C6烷基、可被1个以上Rc取代的C1～C6烷基羰基、可被1个以上Rd取代的芳基、可被1个以上Rd取代的杂芳基、氨甲酰基、可被1个以上Rc取代的C1～C6烷氧羰基、或可被1个以上Rc取代的C1～C6烷基磺酰基，或者 Re和Rf，及Rf和Rg可以与和它们键合的氮原子一起形成4～7元杂环。 |
| 摘要 | 本发明提供式(I)所示的化合物或其前体药物或它们的药理学上可容许的盐，以及含有该化合物的药物、药物组合物，式中，R1、R2、R3及R4各自独立地选自氢原子、可被取代的C1～C6烷基、可被取代的C7～C14芳烷基及-C(＝O)Rx；Rx为可被取代的C1～C6烷基、可被取代的芳基，可被取代的杂芳基、可被取代的C1～C6烷氧基、或-NReRf；Ar1为可被取代的芳香族碳环、或可被取代的芳香族杂环；Q为-(CH2)m-(L)p-或-(L)p-(CH2)m-；m为选自0～2的整数，n为选自1及2的整数，p为选自0及1的整数；L为-O-、-S-或-NR5-，A为可被取代的芳基、或可被取代的杂芳基。 |
| 国际公布 | 2006-08-03 WO2006/080421 日 |
