| 公开(公告)号 | CN101103039A |
| 公开(公告)日 | 2008.01.09 |
| 申请(专利)号 | CN200680002158.6 |
| 申请日期 | 2006.01.12 |
| 专利名称 | 作为抗菌剂的红霉素衍生物 |
| 主分类号 | C07H17/08(2006.01)I |
| 分类号 | C07H17/08(2006.01)I;A61K31/7048(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2005.1.12 DK PA200500060;2005.3.17 DK PA200500390 |
| 申请(专利权)人 | 阿尔法马股份公司 |
| 发明(设计)人 | H·艾于顿;U·谢尔 |
| 地址 | 丹麦哥本哈根 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2006-01-12 PCT/EP2006/000336 |
| 进入国家日期 | 2007.07.12 |
| 专利代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
| 代理人 | 袁志明 |
| 国省代码 | 丹麦;DK |
| 主权项 | 式I的大环内酯(包括任意多晶型物)，及其药学上可接受的盐、前药和溶剂化物， 式I 式中 X和Y独立地代表氢、羟基、氰基、羧基、COOR13(其中R13代表任选取代的脂肪烃基)、卤素、任选取代的烷基、任选取代的烷氧基或硝基，苯环任选进一步在2和/或6位被取代； Z代表氢或卤素； R代表：(i)吗啉代、硫代吗啉代、哌啶子基或哌嗪基，所述环在环C原子和/或环N原子上任选被取代(例如被氢、烷基、烷氧基、-CO2-烷基、-CO-烷基-OH、-CO-烷二基-OH、-烷二基-O-烷基、-烷二基-卤素、-烯基-O-烷基、-烯基-卤素(任意所述基团被任选取代))； (ii)任选取代的烷酰基； (iii)-N(R8)R9，其中R8和R9独立地表示氢或任选取代的烷基；或R8和R9一起代表基团-烷二基-R11-烷二基-，该基团任选被取代，并且R11代表CH2、S、O、SO、SO2、SNR12、S(O)NR12或NR12，其中R12代表氢或任选取代的烷基(例如被卤素、羟基、烷氧基、氨基、烷氨基或二烷氨基取代)或对甲苯磺酰基；或 (iv)-N(R8)R9，其中R8和R9独立地代表氢或任选取代的烷基；或R8和R9一起代表基团-烯基-R11-烯基，该基团任选被取代，并且R11代表CH2、S、O、SO、SO2、SNR12、S(O)NR12或NR12，其中R12代表氢或任选取代的烷基(例如被卤素、羟基、烷氧基、氨基、烷氨基或二烷氨基取代)或对甲苯磺酰基； R与邻位的X一起代表： (i)任选被取代的-CO-烷二基- (ii)任选被取代的-NR5-烷二基-，并且其中R5代表任选被取代的烷酰基； (iii)任选被取代的-CO-烯基-；或 (v)任选被取代的-NR5-烯基-，并且其中R5代表任选被取代的烷酰基； R6代表氢或任选取代的烷基；并且R7代表氢、羟基保护基或任选取代的烷酰基；或者R6和R7一起代表-CO-。 |
| 摘要 | 本发明涉及新的一类抗生剂，更具体而言涉及含有唑烷酮结构的大环内酯类、它们的制备、包含它们的药物组合物、它们的用途和使用它们的治疗方法。 |
| 国际公布 | 2006-07-20 WO2006/074962 英 |
