| 公开(公告)号 | CN101128482A |
| 公开(公告)日 | 2008.02.20 |
| 申请(专利)号 | CN200680004992.9 |
| 申请日期 | 2006.02.15 |
| 专利名称 | 孤啡肽受体的高效全部和部分激动剂和拮抗剂 |
| 主分类号 | C07K14/665(2006.01)I |
| 分类号 | C07K14/665(2006.01)I;A61K38/33(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2005.2.15 IT FE2005A000003 |
| 申请(专利权)人 | 马纳里尼国际运转卢森堡股份公司 |
| 发明(设计)人 | 雷莫·古里尼;塞沃罗·萨尔瓦多尼;吉罗拉莫·卡罗;多米尼科·雷革里 |
| 地址 | 卢森堡卢森堡市 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2006-02-15 PCT/EP2006/050958 |
| 进入国家日期 | 2007.08.15 |
| 专利代理机构 | 北京金之桥知识产权代理有限公司 |
| 代理人 | 耿慕白 |
| 国省代码 | 卢森堡;LU |
| 主权项 | 具有通式(I)的多肽 Xaa1-？-Gly2-Gly3-Xbb4-Thr5-Gly6-Xcc7-Arg8-Lys9-Ser10- Xdd11-Arg12-Lys13-Xee14-Xff15-R (I) 其中： Xaa1选自Phe或N-苄基-甘氨酸； ？表示位于头两个氨基酸残基之间的结合物，且选自CO-NH和CH2-NH和CH2-O； Xbb4是Phe或pXPhe，其中“X”选自H、Cl、Br、I、F、NO2和CN，并且“p”表示在苯丙氨酸的苯环的对位； Xcc7和Xdd11选自Ala、2-氨基-2-甲基-丙酸(Aib)、2-氨基-2-甲基-丁酸(Iva)、2-氨基-2-乙基-丁酸(Deg)、2-氨基-2-丙基-戊酸(Dpg)、(CaCH3)Leu、(CaCH3)Val、1-氨基-环丙基-羧酸(Ac3c)、1-氨基-环戊基-羧酸(Ac5c)以及1-氨基-环己基-羧酸(Ac6c)； Xee14和Xff15选自Arg、Lys、Orn、omoArg、二氨基丁酸、二氨基丙酸以及Trp； R表示二肽Asn-Gln-NH2、Asn-Gln-OH、带有氨基或羟基终端基团的Asn或氨基(-NH2)或羟基(-OH)终端基团； 以及其药物学可接受的盐。 |
| 摘要 | 孤啡肽多肽类似物，及其组合物，以及其在治疗与激活或阻止NOP受体相关的失调或功能紊乱中的用途。 |
| 国际公布 | 2006-08-24 WO2006/087340 英 |
