| 公开(公告)号 | CN1989135A |
| 公开(公告)日 | 2007.06.27 |
| 申请(专利)号 | CN200580025003.X |
| 申请日期 | 2005.05.24 |
| 专利名称 | 作为MAO抑制剂用于治疗细菌感染的3-(4-(2-二氢异唑-3-基吡啶-5-基)苯基)-5-三唑-1-基甲基唑烷-2-酮衍生物 |
| 主分类号 | C07D413/14(2006.01)I |
| 分类号 | C07D413/14(2006.01)I;A61K31/4439(2006.01)I;A61P31/04(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.5.25 GB 0411595.2;2005.1.5 GB 0500056.7 |
| 申请(专利权)人 | 阿斯利康（瑞典)有限公司 |
| 发明(设计)人 | M·B·格拉维斯托克;D·R·卡卡纳古 |
| 地址 | 瑞典南泰利耶 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-05-24 PCT/GB2005/002059 |
| 进入国家日期 | 2007.01.24 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 邹 锋;邹雪梅 |
| 国省代码 | 瑞典;SE |
| 主权项 | 式(I)的化合物或其可药用的盐或前药， 其中： R1选自氢、卤素、氰基、甲基、氰基甲基、氟甲基、二氟甲基、三氟甲基、甲基硫基、和(2-4C)炔基； R2和R3独立地选自氢、氟、氯和三氟甲基； R4选自氰基甲基、羧基甲基、-CH2C(O)NR5R6和(2-4C)烷基[被1或2个独立地选自羟基、(1-4C)烷氧基、(1-4C)烷氧基(1-4C)烷氧基、羟基(2-4C)烷氧基、氰基、-OC(O)R5、羧基、-C(O)NR5R6、-S(O)2R5、-S(O)2NR5R6、-NR5R6-NHC(O)R5和-NHS(O)2R5的取代基取代]； R5和R6独立地选自氢、甲基、环丙基(任选被甲基取代)、羧基甲基和(2-4C)烷基(任选被1或2个独立地选自氨基、(1-4C)烷基氨基、二-(1-4C)烷基氨基、羧基、(1-4C)烷氧基和羟基的取代基取代；其中(1-4C)烷基氨基或二-(1-4C)烷基氨基可任选在(1-4C)烷基链上被羧基取代)； 或者，R5和R6与它们所连接的氮合起来形成任选含有1个独立地选自O、N和S的其它杂原子(除了连接N原子外)的4、5或6元的饱和杂环基环，其中-CH2-基团可任选被-C(O)-代替并且其中环中的硫原子可任选被氧化成S(O)或S(O)2基团；所述环任选在可利用的碳或氮原子上被1或2个(1-4C)烷基取代(条件是R5和R6所连接的氮不由此被季铵化)。 |
| 摘要 | 本发明公开了式(I)的化合物及其可药用盐或前药，其中R1、R2、R3和R4的定义参见本文。还公开了制备式(I)的化合物的方法，以及使用式(I)的化合物治疗细菌感染的方法。 |
| 国际公布 | 2005-12-08 WO2005/116024 英 |
