| 公开(公告)号 | CN1984662A |
| 公开(公告)日 | 2007.06.20 |
| 申请(专利)号 | CN200580024053.6 |
| 申请日期 | 2005.07.13 |
| 专利名称 | 用作黑皮质素-4受体激动剂的酰基化哌啶衍生物 |
| 主分类号 | A61K31/55(2006.01)I |
| 分类号 | A61K31/55(2006.01)I;A61K31/506(2006.01)I;A61K31/501(2006.01)I;A61K31/497(2006.01)I;A61K31/4545(2006.01)I;A61K31/454(2006.01)I;C07D417/14(2006.01)I;C07D413/14(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.7.16 US 60/588,494 |
| 申请(专利权)人 | 默克公司 |
| 发明(设计)人 | K·J·巴拉卡特;L·郭;J·刘;R·P·纳贡德;I·K·塞布哈特;Z·叶 |
| 地址 | 美国新泽西州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-07-13 PCT/US2005/024806 |
| 进入国家日期 | 2007.01.16 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 王颖煜;范 赤 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 结构式I化合物或其药学上可接受的盐： 其中 R1和R2选自： (1)卤素， (2)CF3， (3)CH3，和 (4)OCH3； R3和R4独立地选自： (1)-C1-4烷基， (2)-CF3， (3)卤素， (4)-OC1-4烷基， (5)-OCF3， (6)-OCHF2， (7)-S(O)pC1-4烷基，和 (8)-CN， 其中烷基未取代或被独立地选自卤素、羟基、氧代、C1-4烷基、三氟甲基和C1-4烷氧基的1-3个取代基取代，或者R3和R4基团与其所连接的碳原子一起形成任选含有选自O、S、-NH和-NC1-4烷基的杂原子的4-6元环； R5选自： (1)-C1-8烷基， (2)-(CH2)n-杂芳基， (3)-(CH2)n-杂环烷基， (4)卤素， (5)-OR6， (6)-(CH2)nC(O)R6， (7)-(CH2)nOC(O)R6， (8)-(CH2)nC(O)OR6， (9)-(CH2)nC≡N， (10)-(CH2)nN(R6)2， (11)-(CH2)nC(O)N(R6)2， (12)-(CH2)nNR6C(O)R6， (13)-(CH2)nNR6C(O)OR6， (14)-(CH2)nNR6C(O)-杂芳基， (15)-(CH2)nNR6C(O)N(R6)2， (16)-(CH2)nNR6-杂芳基， (17)-(CH2)nC(O)NR6N(R6)2， (18)-(CH2)nC(O)NR6NR6C(O)R6， (19)-(CH2)nNR6S(O)pR6， (20)-(CH2)nS(O)pN(R6)2， (21)-(CH2)nS(O)pR6， (22)-O(CH2)nC(O)N(R6)2， (23)-(CH2)nCF3，和 (24)-O(CH2)nCF3， 其中杂芳基未取代，或者被独立地选自卤素、羟基、C1-4烷基、三氟甲基和C1-4烷氧基的1-3个取代基取代，并且R5中所有烷基、杂环烷基和亚甲基(CH2)碳原子未取代或者被独立地选自卤素、羟基、氧代、C1-4烷基、三氟甲基和C1-4烷氧基的1-2个取代基取代，或者同一R5碳原子上的两个取代基与该碳原子一起形成3-6元环； 每个R6独立地选自： (1)氢， (2)C1-8烷基， (3)苯基， (4)杂芳基， (5)-(CH2)n杂环烷基，和 (6)C3-6环烷基， 其中烷基、苯基、杂芳基、杂环烷基和环烷基未取代，或者被独立地选自卤素、C1-4烷基、羟基和C1-4烷氧基的1-3个取代基取代，或者两个R6取代基与其所连接的碳原子一起形成4-8元单或双环系，所述环系任选含有选自O、S、-NH和-NC1-4烷基的其它杂原子； r为1或2； s为0、1或2； n为0、1、2、3或4；并且 p为0、1或2。 |
| 摘要 | 本发明涉及N-酰基化哌啶衍生物，其为人类黑皮质素受体激动剂，尤其是人类黑皮质素-4受体(MC-4R)的选择性激动剂。因此其可用于治疗、控制或预防对MC-4R活化敏感的疾病，例如肥胖、糖尿病、性功能障碍包括勃起功能障碍和雌性性功能障碍。 |
| 国际公布 | 2006-02-23 WO2006/019787 英 |
