| 公开(公告)号 | CN101119998A |
| 公开(公告)日 | 2008.02.06 |
| 申请(专利)号 | CN200580048238.0 |
| 申请日期 | 2005.12.19 |
| 专利名称 | 吡唑并[1,5-A]嘧啶腺苷A2a受体拮抗剂 |
| 主分类号 | C07D487/04(2006.01)I |
| 分类号 | C07D487/04(2006.01)I;A61K31/519(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I;A61P25/16(2006.01)I;A61P25/18(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.12.21 US 60/638,028 |
| 申请(专利权)人 | 先灵公司 |
| 发明(设计)人 | M·C·克拉斯比;S·查卡拉曼尼尔;B·R·诺伊斯塔德特;X·高 |
| 地址 | 美国新泽西州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-12-19 PCT/US2005/045658 |
| 进入国家日期 | 2007.08.20 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 刘 冬;林 森 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 一种由结构式I代表的化合物或其药学上可接受的盐 其中： A为亚烷基、R16-亚芳基、R16-亚环烷基或R16-杂芳二基； X为-C(O)-或-S(O)2-； R1为烷基或环烷基； R2为氢、卤素或-CN； R3为氢或烷基； R4为氢、烷基、烷氧基、羟基烷基、-烷基-NR14R15、环烷基、杂环烷基、烷基取代的杂环烷基、R8-芳基烷基或R8-杂芳基烷基； 或R3和R4与它们连接的氮一起形成5元-7元环，所述环任选包含选自-O-、-S-和-N(R17)-的另外杂原子环成员，所述环任选被以下基团取代：烷基、羟基烷基、R8-芳基烷基、R8-杂芳基烷基、-N(R9)-C(O)烷基、-CO2-烷基、-C(O)NR10R11或杂环烷基； 或R3和R4与它们连接的氮一起形成基团 R7为烷基、R12-苯基、R12-杂芳基、环烷基、卤素、吗啉基、 或 n为1或2； R8为独立选自以下的1-3个取代基：氢、烷基、卤素、烷氧基、-CO2H、-CO2-烷基、-CF3、-CN、-CO2NR14R15、-SO2-烷基、-SO2NR14R15和-NR14R15； R9为氢或烷基； R10和R11独立选自烷基和环烷基； 或R10和R11形成C4-C5亚烷基链，且与它们连接的氮一起形成5元或6元环； R12为独立选自以下的1-3个取代基：氢、烷基、卤素、烷氧基、-CO2H、-CO2-烷基、-CF3、-CN、-CO2NR14R15、-SO2-烷基、-SO2NR14R15和-NR14R15； R13为H、OH、羟基烷基或烷基； R14和R15独立选自氢、烷基和环烷基； R16为独立选自以下的1-3个取代基：氢、烷基、卤素、OH和烷氧基；和 R17为氢、烷基、环烷基或R8-芳基烷基。 |
| 摘要 | 公开具有结构式(I)的化合物，其中A为亚烷基或任选取代的亚芳基、亚环烷基或杂芳二基；X为-C(O)-或-S(O)2-；R1为烷基或环烷基；R2为氢、卤素或-CN；R3为氢或烷基；R4为氢、烷基、烷氧基、羟基烷基、氨基烷基-、环烷基、杂环烷基、烷基取代的杂环烷基、任选取代的芳基烷基或任选取代的杂芳基烷基；或R3和R4形成任选取代的5元-7元环，所述环任选含有另外的杂原子环成员；R7为烷基、任选取代的苯基、任选取代的杂芳基、环烷基、卤素、吗啉基、任选取代的哌嗪基或任选取代的氮杂环烷基。还公开了这些化合物单独或与治疗帕金森氏病的其它药物联合治疗帕金森氏病的用途、含它们的药用组合物和含组合成分的药剂盒。 |
| 国际公布 | 2006-06-29 WO2006/068954 英 |
