| 公开(公告)号 | CN1980899A |
| 公开(公告)日 | 2007.06.13 |
| 申请(专利)号 | CN200580022259.5 |
| 申请日期 | 2005.06.28 |
| 专利名称 | 作为PARP抑制剂的喹唑啉酮衍生物 |
| 主分类号 | C07D239/91(2006.01)I |
| 分类号 | C07D239/91(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D403/12(2006.01)I;C07D405/12(2006.01)I;A61K31/517(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.6.30 EP 04076887.1 |
| 申请(专利权)人 | 詹森药业有限公司 |
| 发明(设计)人 | J·E·G·圭勒蒙特;L·E·J·肯尼斯;J·C·默坦斯;J·A·J·范杜恩;M·V·F·索默斯;W·B·L·沃特斯 |
| 地址 | 比利时比尔斯 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-06-28 PCT/EP2005/053029 |
| 进入国家日期 | 2006.12.30 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 王颖煜;李连涛 |
| 国省代码 | 比利时;BE |
| 主权项 | 式(I)的化合物 其N-氧化物形式、可药用加成盐和立体化学异构体形式，其中 虚线表示任选的键； X为＞N-或＞CH-； -NY-为-N-C(O)-或-N＝CR4-，其中R4为羟基； L为直接的键或选自-C(O)-、-C(O)-NH-、-NH-、-C(O)-C1-6烷二基-、-C(O)-O-C1-6烷二基-或-C1-6烷二基-的二价基团； R1为氢、卤素、C1-6烷氧基或C1-6烷基； R2为氢、羟基、C1-6烷氧基或氨基羰基； 当X被R2取代，R2与-L-Z一起形成下式的二价基团 -C(O)-NH-CH2-NR10- (a-1) 其中R10为苯基； R3为氢，或C1-6烷氧基； Z为氨基、氰基或选自以下的基团 其中每个R5、R6、R7和R8独立选自氢、卤素、氨基、C1-6烷基或C1-6烷氧基；或R7和R8可以一起形成下式的二价基团： -CH2-CR92-O- (c-1)、 -(CH2)3-O- (c-2)、 -O-(CH2)2-O- (c-3)或 -CH＝CH-CH＝CH- (c-4) 其中每个R9独立选自氢或C1-6烷基； 条件是 当X为＞N-时，则Z不是基团(b-2)，且 当X为＞CH-和L为-C(O)-NH-或-C(O)-O-C1-6烷二基-，Z为基团(b-2)，且R7和R8一起形成式(c-1)、(c-2)或(c-3)的二价基团时， 则R5不是氯。 |
| 摘要 | 本发明提供式(I)化合物，它们的作为PARP抑制剂的用途以及包含所述的式(I)化合物的药物组合物，其中R1、R2、R3、L、X、Y和Z具有所定义的含义。 |
| 国际公布 | 2006-01-12 WO2006/003146 英 |
