| 公开(公告)号 | CN100354271C |
| 公开(公告)日 | 2007.12.12 |
| 申请(专利)号 | CN00800295.9 |
| 申请日期 | 2000.03.03 |
| 专利名称 | 哌嗪衍生物及其制备方法 |
| 主分类号 | C07D295/108(2006.01)I |
| 分类号 | C07D295/108(2006.01)I;C07D295/13(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D403/12(2006.01)I;C07D213/65(2006.01)I;C07D241/28(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 1999.3.3 KR 6890/1999;1999.3.5 KR 7266/1999;1999.3.11 KR 8088/1999;1999.3.31 KR 11254/1999 |
| 申请(专利权)人 | 三进制药株式会社 |
| 发明(设计)人 | 曹义焕;郑淳侃;李淳焕;权镐皙;姜东旭;周定垀;李瑛熙 |
| 地址 | 韩国首尔 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2000-03-03 PCT/KR2000/000164 |
| 进入国家日期 | 2000.11.08 |
| 专利代理机构 | 中科专利商标代理有限责任公司 |
| 代理人 | 胡交宇 |
| 国省代码 | 韩国;KR |
| 主权项 | 一种通式(I)的化合物，或其药学上可接受的酸加成盐 其中R1和R2独立地是C1-C4烷基，C1-C4烷基-酯化的羧基，C1-C4烷基-酮化的羰基，C1-C4烷氧基，C1-C4羟基烷基，C1-C4氨基烷基或者C1-C4羟基亚氨基烷基，或者R1和R2稠合在一起形成C3-C4不饱和环； R3，R4，R5，R6和R7独立地是氢，卤素，羟基，硝基，氨基，C1-C4烷基，C1-C4烷基-酯化的羧基，C1-C4烷氧基或者C1-C4硫代烷氧基； R8是C1-C4烷基； Y是氧，硫，羟基氨基； Z是C1-C4烷氧基； X1是CH或者氮，X2是氮，条件是如果X1是CH，Y是羟基氨基； 所述的烷基选自甲基，乙基，丙基，异丙基，正-丁基，异丁基或者叔-丁基，所述的烷氧基选自甲氧基，乙氧基，丙氧基，异丙氧基，丁氧基，异丁氧基或者叔-丁氧基和 和可形成单键或双键，条件是，如果形成单键，形成双键，如果形成单键，形成双键并且R8不存在。 |
| 摘要 | 本发明涉及一种通式(I)的化合物，或其药学上可接受的酸加成盐及其制备方法，这种化合物具有强的抗肿瘤活性以及低的毒性。其中R1和R2独立地是氢，C1-C4烷基，C1-C4烷基羧基，C1-C4烷基羰基，C1-C4烷氧基，C1-C4羟基烷基，C1-C4氨基烷基或者C1-C4羟基亚氨基烷基，或者R1和R2融合在一起形成C3-C4不饱和环；R3，R4，R5，R6和R7独立地是氢，卤素，羟基，硝基，氨基，C1-C4烷基，C1-C4烷基羧基，C1-C4烷基羰基，C1-C4烷氧基或者C1-C4硫代烷氧基；R8是C1-C4烷基；Y是氧，硫，氨基，取代的氨基或者C1-C4硫代烷基；Z是C1-C4烷氧基，C1-C4烷基，C1-C4烷基氨基或者C1-C4硫代烷氧基；X1和X2独立地是碳或者氮；和-N＝C-和-C＝Y-可形成单键或双键，条件是，如果-N＝C-形成单键，-C＝Y-形成双键，如果-C＝Y-形成单键，-N＝C-形成双键并且R8不存在。 |
| 国际公布 | 2000-09-08 WO2000/052001 英 |
