| 公开(公告)号 | CN1980930A |
| 公开(公告)日 | 2007.06.13 |
| 申请(专利)号 | CN200580005423.1 |
| 申请日期 | 2005.02.12 |
| 专利名称 | 8-[3-氨基-哌啶-1-基]-黄嘌呤,其制备及DPP-Ⅳ抑制剂形式的用途 |
| 主分类号 | C07D473/04(2006.01)I |
| 分类号 | C07D473/04(2006.01)I;A61K31/437(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.2.18 DE 102004008112.3;2004.3.17 DE 102004012921.5;2004.7.3 DE 102004032263.5 |
| 申请(专利权)人 | 贝林格尔·英格海姆国际有限公司 |
| 发明(设计)人 | 弗兰克·希梅尔斯巴赫;埃尔克·兰科普;马赛厄斯·埃克哈特;穆罕麦德·泰达扬;利奥·托马斯 |
| 地址 | 德国英格海姆 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-02-12 PCT/EP2005/001427 |
| 进入国家日期 | 2006.08.18 |
| 专利代理机构 | 北京市柳沈律师事务所 |
| 代理人 | 张平元;赵仁临 |
| 国省代码 | 德国;DE |
| 主权项 | 下列通式的化合物，其互变异构体、对映异构体、非对映异构体、混合物和盐， 其中 R代表苄基、2-氟苄基、3-氟苄基、4-氟苄基、2，6-二氟-苄基、3，4-二氟-苄基、2-氯苄基、3-氯苄基或4-氯苄基基团， 2-三氟甲基-苄基、3-三氟甲基-苄基或4-三氟甲基-苄基基团， 3-三氟甲氧基-苄基或4-三氟甲氧基-苄基基团， 2-氰基苄基、3-氰基苄基或4-氰基苄基基团， 2，6-二氰基苄基、3，4-二氰基苄基、3，5-二氰基苄基、2-三氟甲基-4-氰基-苄基、3-硝基-4-氰基-苄基、2-氰基-3-甲氧基-苄基、2-氰基-4-甲氧基-苄基、2-氰基-5-甲氧基-苄基、2-氰基-4-氟-苄基、2-氰基-5-氟-苄基、2-氰基-6-氟-苄基、3-氰基-4-氟-苄基、4-氰基-3-氟-苄基、2-氟-4-氰基-苄基、2-氰基-3-氯苄基、2-氯-4-氰基-苄基或2-氰基-4-溴苄基基团， 2-甲氧基-苄基、3-甲氧基-苄基、4-甲氧基-苄基、2-氟-3-甲氧基-苄基、2-氟-4-甲氧基-苄基、2-氟-5-甲氧基-苄基、3-氟-4-甲氧基-苄基、3，4-二甲氧基-苄基、3，5-二甲氧苄基或3，4-二甲氧基-6-氟-苄基基团， (苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-5-基)甲基基团， [(4-氰基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-5-基)甲基基团， 2-(3-环丙氧基-苯基)-2-氧代-乙基、2-(3-环丙基甲氧基-苯基)-2-氧代-乙基或2-(3-环丁氧基-苯基)-2-氧代-乙基基团， 2-氧代-2-[2-(吡啶-3-基)-苯基]-乙基或2-氧代-2-[2-(吡啶-4-基)-苯基]-乙基基团， (3-氰基-萘-1-基)甲基、(1，4-二氰基-萘-2-基)甲基或(2，4-二甲氧基-萘-1-基)甲基基团， (呋喃-2-基)甲基、(呋喃-3-基)甲基、(5-溴-呋喃-2-基)甲基、(5-甲基-呋喃-2-基)甲基、(5-氰基-呋喃-2-基)甲基或(5-甲氧羰基-呋喃-2-基)甲基基团， (吡啶-2-基)甲基、(6-氟-吡啶-2-基)甲基或(5-甲氧基-吡啶-2-基)甲基基团， (3-氰基吡啶-2-基)甲基、(6-氰基吡啶-2-基)甲基、(5-氰基-吡啶-2-基)甲基、(4-氰基-吡啶-2-基)甲基、(4-氰基-吡啶-3-基)甲基、(3-氰基-吡啶-4-基)甲基、(2-氰基-吡啶-3-基)甲基、(2-氰基-吡啶-4-基)甲基、(5-氰基-吡啶-3-基)甲基、(6-氰基-吡啶-3-基)甲基或(5-氰基-6-甲氧基-吡啶-2-基)甲基基团， (6-苯基-吡啶-2-基)甲基或([2，2′]联吡啶-6-基)甲基基团， (嘧啶-2-基)甲基、(4-甲基-嘧啶-2-基)甲基或(4，6-二甲基-嘧啶-2-基)甲基基团， (2-苯基-嘧啶-4-基)甲基或(4-苯基-嘧啶-2-基)甲基基团， [(1-甲基-1H-苯并三唑-5-基)甲基]基团， (6-氟-喹啉-2-基)甲基、(7-氟-喹啉-2-基)甲基、(2-甲基-喹啉-4-基)甲基、(3-氰基-喹啉-2-基)甲基、(3-氰基-4-甲基-喹啉-2-基)甲基、(4-氰基-喹啉-2-基)甲基、(5-氰基-喹啉-2-基)甲基、(8-氰基-喹啉-2-基)甲基、(6-氨基-喹啉-2-基)甲基、(8-氨基-喹啉-2-基)甲基、(4-甲氧基-喹啉-2-基)甲基、(6-甲氧基-喹啉-2-基)甲基、(6，7-二甲氧基-喹啉-2-基)甲基或(8-氰基-喹啉-7-基)甲基基团， (1-氰基-异喹啉-3-基)甲基、(4-氰基-异喹啉-1-基)甲基-(4-氰基-异喹啉-3-基)甲基或[(4-(吡啶-2-基)-异喹啉-1-基]甲基基团， (喹唑啉-6-基)甲基、(喹唑啉-7-基)甲基、(2-甲基-喹唑啉-4-基)甲基、(4，5-二甲基-喹唑啉-2-基)甲基、(4-乙基-喹唑啉-2-基)甲基、(4-环丙基-喹唑啉-2-基)甲基、(2-苯基-喹唑啉-4-基)甲基、(4-氰基-喹唑啉-2-基)甲基、(4-苯基氨基-喹唑啉-2-基)甲基或(4-苄氨基-喹唑啉-2-基)甲基基团， (喹喔啉-5-基)甲基-(喹喔啉-6-基)甲基或(2，3-二甲基-喹喔啉-6-基)甲基基团，或 ([1，5]二氮杂萘-3-基)甲基基团。 |
| 摘要 | 本发明是关于具有下列通式(I)的取代的黄嘌呤类，其互变异构体、立体异构体、其混合物及其盐，其中R如权利要求1的定义，所述产物显示具有价值的药理学特性，具体是对二肽基肽酶-IV(DPP-IV)的酶活性的抑制作用。 |
| 国际公布 | 2005-09-15 WO2005/085246 德 |
