| 公开(公告)号 | CN1976710A |
| 公开(公告)日 | 2007.06.06 |
| 申请(专利)号 | CN200580021967.7 |
| 申请日期 | 2005.04.29 |
| 专利名称 | 作为组织蛋白酶S抑制剂的化合物和组合物 |
| 主分类号 | A61K31/5377(2006.01)I |
| 分类号 | A61K31/5377(2006.01)I;C07D413/12(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.4.30 US 60/566,990 |
| 申请(专利权)人 | IRM责任有限公司 |
| 发明(设计)人 | 刘 宏;D·C·塔利;A·查特吉;P·B·阿尔佩尔;D·H·伍德曼瑟;D·穆特尼克 |
| 地址 | 百慕大群岛(英)哈密尔顿 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-04-29 PCT/US2005/015117 |
| 进入国家日期 | 2006.12.29 |
| 专利代理机构 | 北京市中咨律师事务所 |
| 代理人 | 黄革生;安佩东 |
| 国省代码 | 百慕大群岛;BM |
| 主权项 | 式I的化合物以及其可药用的盐、水合物、溶剂化物、异构体和前药： 其中R1选自式(a)、(b)和(c)： 其中n是选自0、1和2的整数； R6和R7独立地选自氢、C1-6烷基、氰基-C0-6烷基、C3-12环烷基C0-4烷基和C6-10芳基C0-4烷基；或R6和R7以及R6和R7与之相连的碳原子一起形成C3-8杂环烷基或C3-12环烷基； 其中R6和R7的任何烷基可以任选地具有一个被选自O和S(O)0-2的原子或基团代替的亚甲基；其中R6、R7的或者由R6和R7联合形成的任何芳基、杂环烷基或环烷基可以任选地被1至3个独立地选自卤素、羟基、硝基、氰基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、卤代-C1-6烷基、卤代-C1-6烷氧基、-XC(O)OR10、-XS(O)0-2R10、-XNRS(O)0-2R10和-XS(O)0-2NR10R10的基团所取代；其中X是键或C1-4亚烷基；且R10独立地选自氢和C1-6烷基； R8选自氢、C6-10芳基C0-4烷基、C5-10杂芳基C0-4烷基、-C(O)OR10和-C(O)NR10R11；其中R10选自氢和C1-6烷基；且R11选自氢、C1-6烷基和-[CR12R13]m-R14；其中m选自0、1和2；R12和R13独立地选自氢和C1-6烷基；且R14选自C6-10芳基、C5-10杂芳基、C3-12环烷基和C3-8杂环烷基； 其中R8和R14的任何芳基、杂芳基、环烷基或杂环烷基可以任选地被1至3个独立地选自卤素、羟基、硝基、氰基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、卤代-C1-6烷基、卤代-C1-6烷氧基、C6-10芳基、C5-10杂芳基、C3-12环烷基和C3-8杂环烷基的基团所取代；并且 R9选自C1-6烷基、C6-10芳基C0-4烷基和C3-12环烷基C0-4烷基； R2选自氢和C1-6烷基； R3和R4独立地选自氢、C1-6烷基、C3-12环烷基C0-4烷基和C6-10芳基C0-4烷基；其中R3和R4的任何烷基可以任选地具有一个被选自O和S(O)0-2的原子或基团代替的亚甲基；其中R3和R4的任何芳基或环烷基可以任选地被1至3个独立地选自卤素、羟基、硝基、氰基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、卤代-C1-6烷基和卤代-C1-6烷氧基的基团所取代； R5选自C3-8杂环烷基和NR12R13，其中R12和R13独立地选自氢和C1-6烷基；其中R5的任何杂环烷基可以任选地被1至3个独立地选自卤素、羟基、硝基、氰基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、卤代-C1-6烷基、卤代-C1-6烷氧基、-XC(O)OR10、-XS(O)0-2R10、-XNR10S(O)0-2R10和-XS(O)0-2NR10R10的基团所取代；其中X是键或C1-4亚烷基；且R10独立地选自氢和C1-6烷基。 |
| 摘要 | 本发明提供了一种化合物、包含该类化合物的药物组合物以及用该类化合物来治疗或预防与组织蛋白酶S的活性有关的疾病或病症的方法。 |
| 国际公布 | 2005-11-17 WO2005/107464 英 |
