| 公开(公告)号 | CN1972909A |
| 公开(公告)日 | 2007.05.30 |
| 申请(专利)号 | CN200580019416.7 |
| 申请日期 | 2005.04.13 |
| 专利名称 | 硫取代的芳基甲基亚磺酰衍生物 |
| 主分类号 | C07C323/52(2006.01)I |
| 分类号 | C07C323/52(2006.01)I;C07C323/07(2006.01)I;C07C317/18(2006.01)I;C07D295/18(2006.01)I;C07C323/60(2006.01)I;C07D295/20(2006.01)I;C07C317/44(2006.01)I;C07D211/46(2006.01)I;C07D333/38(2006.01)I;C07D307/68(2006.01)I;C07D333/20(2006.01)I;C07D307/52(2006.01)I;A61 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.4.13 EP 04290983.8;2004.5.7 US 60/568,991;2005.4.12 US 11/104,074 |
| 申请(专利权)人 | 塞弗伦公司;塞弗伦法国公司 |
| 发明(设计)人 | B·莱苏;P·卢韦;R·特里帕希 |
| 地址 | 美国宾夕法尼亚 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-04-13 PCT/IB2005/000964 |
| 进入国家日期 | 2006.12.13 |
| 专利代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
| 代理人 | 胡国群 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 式(A)化合物及其立体异构形式、立体异构形式的混合物或它们的可药用盐形式： 其中： Ar独立地选自C6-C10芳基和5-10-元杂芳基 其中： C6-C10芳基和杂芳基用1-3个基团任选取代，所述的基团选自F、Cl、Br、I、OR22、OR25、NR23R24、NHOH、NO2、CN、CF3、C1-C6烷基、C2-C6链烯基、C2-C6炔基、C3-C7环烷基、3-7元杂环烷基、苯基、、5或6元杂芳基、芳基烷基、C(＝O)R22、CO2R22、OC(＝O)R22、C(＝O)NR23R24、NR21C(＝O)R22、NR21CO2R22、OC(＝O)NR23R24、NR21C(＝S)R22和S(O)yR22； X是O、S(O)y、N(R10)、OC(R22)2、(R22)2CO、C(R22)2NR21、NR21C(R22)2、C(＝O)N(R21)、NR21C(＝O)、S(O)2NR22、NR22S(O)2、C(R22)2C(R22)2、CR21＝CR21、C＝C； Y是C1-C6亚烷基；或 (C1-C4亚烷基)m-Z-(C1-C4亚烷基)n； 其中所述的亚烷基用1-3个R20基任选取代； Z是O、NR10A、S(O)y、CR21＝CR21、C＝C、C6-C10亚芳基、5-10元杂亚芳基、C3-C6环亚烷基或3-6元杂环亚烷基；其中所述的亚芳基、杂亚芳基、环亚烷基和杂环亚烷基用1-3个R20基任选取代； R1选自NR12R13、NR21C(＝O)R14、C(＝O)R14、CO2R11、OC(＝O)R11、C(＝O)NR12R13、C(＝NR11)NR12R13、OC(＝O)NR12R13、NR21S(O)2R11、NR21C(＝O)NR12R13和NR21S(O)2NR12R13； 其中所述的芳基用1-3个R20基任选取代； R2和R3每个独立的选自H、F、Cl、Br、I、OR22、OR25、NR23R24、NHOH、NO2、CN、CF3、C1-C6烷基、C2-C6链烯基、C2-C6炔基、C3-C7环烷基、3-7元杂环烷基、苯基、5或6元杂芳基、芳基烷基、C(＝O)R22、CO2R22、OC(＝O)R22、C(＝O)NR23R24、NR21C(＝O)R22、NR21CO2R22、OC(＝O)NR23R24、NR21C(＝S)R22和S(O)yR22； R10和R10A每个独立地选自H、C1-C6烷基、C6-C10芳基、C(＝O)R14和S(O)yR14；其中所述的烷基和芳基用1-3个R20基任选取代； R11每次出现时独立地选自H、C3-C7烷基和C6-C10芳基；其中所述的烷基和芳基用1-3个R20基任选取代。 R12和R13每次出现时各自独立地选自H、C1-C6烷基，或者R12和R13与它们连接的氮原子一起形成3-7元杂环； 其中所述的烷基和杂环用1-3个R20基任选取代； R14每次出现时独立地选自C1-C6烷基、C6-C10芳基和芳基烷基，其中所述的烷基、芳基和芳基烷基用1-3个R20基任选取代； R20每次出现时独立地选自F、Cl、Br、I、OR22、OR25、NR23R24、NHOH、NO2、CN、CF3、用1-3个OH任选取代的C1-C6烷基、C2-C6链烯基、C2-C6炔基、C3-C7环烷基、3-7元杂环烷基、苯基、5或6元杂芳基、芳基烷基、C(＝O)R22、CO2R22、OC(＝O)R22、C(＝O)NR23R24、NR21C(＝O)R22、NR21CO2R22、OC(＝O)NR23R24、NR21C(＝S)R22和S(O)yR22； R21每次出现时独立地选自H和C1-C6烷基； R22每次出现时独立地选自H、C1-C6烷基和C6-C10芳基； R23和R24每次出现时各自独立地选自H、C1-C6烷基和C6-C10芳基，或者R23和R24与它们连接的氮原子一起形成3-7元杂环； R25每次出现时独立地是羧基的羟基被除去后的氨基酸残基； m是0或1； n是0或1； q是0、1或2； y是0、1或2； 不包括以下化合物，所述的化合物中： Y是用1-3个C1-C6亚烷基和/或NR23R24和/或NR21CO2R22取代的C2亚烷基 ；以及 R1是C(＝O)NR12R13； 以及不包括以下化合物： 四氢-2-[[{4-(苯硫基)苯基]甲基}硫]乙酰基]-2H-1，2-噁嗪。 |
| 摘要 | 本发明涉及化学组合物、其制备方法以及该组合物的用途。特别地，本发明涉及式(A)化合物的组合物：其中Ar、X、Y、R1、R2、R3和q如说明书所定义；本发明也涉及这些组合物在治疗疾病中的应用，包括治疗睡眠、促进清醒、治疗帕金森病、脑缺血、中风、睡眠性呼吸暂停、进食障碍、促进食欲和增加体重、治疗注意力不集中的过度反应症(“ADHD”)、增强与大脑皮层功能低下相关的病症中的功能，包括但不限于抑郁症、精神分裂症、疲劳、特别是与神经疾病例如多发性硬化症、慢性疲劳综合征相关的疲劳，以及改善认知功能障碍。 |
| 国际公布 | 2005-10-27 WO2005/100310 英 |
