| 公开(公告)号 | CN1860106A |
| 公开(公告)日 | 2006.11.08 |
| 申请(专利)号 | CN200480028450.6 |
| 申请日期 | 2004.09.30 |
| 专利名称 | 用作蛋白激酶抑制剂的化合物和组合物 |
| 主分类号 | C07D251/48(2006.01)I |
| 分类号 | C07D251/48(2006.01)I;C07D239/02(2006.01)I;C07D403/00(2006.01)I;A61K31/53(2006.01)I;A61K31/505(2006.01)I;A61K31/506(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.9.30 US 60/507,592 |
| 申请(专利权)人 | IRM责任有限公司;诺瓦提斯公司 |
| 发明(设计)人 | G·肖浦克;P·菲雷;N·S·格雷;P·因巴赫;刘 异;J·舍普费尔;R·斯廷斯玛 |
| 地址 | 百慕大群岛(英)哈密尔顿 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-09-30 PCT/US2004/032473 |
| 进入国家日期 | 2006.03.30 |
| 专利代理机构 | 北京市中咨律师事务所 |
| 代理人 | 黄革生;安佩东 |
| 国省代码 | 百慕大群岛;BM |
| 主权项 | 式I化合物及其可药用盐、水合物、溶剂化物和异构体： 其中： n为0、1、2或3； Z选自＝N-和＝CH-； R1选自氢和-NR4R5；其中R4选自氢和C1-6烷基；并且R5选自C6-10芳基、C5-10杂芳基、C3-12环烷基和C3-8杂环烷基，其中R5中的任何芳基、杂芳基、环烷基或杂环烷基均可以是未取代的或被1-3个彼此独立地选自下列的基团所取代：氰基、硝基、卤素、C1-6烷基、卤素取代的C1-6烷基、C1-6烷氧基、卤素取代的C1-6烷氧基和-NR6R7；其中R6和R7独立地选自氢和C1-6烷基； R2选自氢和C1-6烷基； R3选自卤素、氰基、硝基、C1-6烷基、卤素取代的C1-6烷基、C1-6烷氧基、卤素取代的C1-6烷氧基、-XNR8R8、-XNR8R9、-XC(O)R8、-XNR8C(O)R9和-XC(O)NR8R9；其中X为键或C1-4亚烷基，R8选自氢和C1-6烷基，并且R9选自C6-10芳基、C5-10杂芳基、C3-12环烷基和C3-8杂环烷基；其中R9中的任何芳基、杂芳基、环烷基或杂环烷基均是未取代的或被选自下列的基团所取代：卤素取代的C1-6烷基、-XOR8、-XR10、-XS(O)2N(OR8)2、-XS(O)N(XOR8)2、-XSN(OR8)2、-XSR10、-XS(O)R10和-XS(O)2R10；其中X为键或C1-6亚烷基，R8为氢或C1-6烷基并且R10为选自C3-8杂环烷基和C5-10杂芳基的基团；其中R10中的任何杂环烷基或杂芳基均是未取代的或被1-3个彼此独立地选自下列的基团所取代：卤素、氰基、硝基、C1-6烷基、卤素取代的C1-6烷基、C1-6烷氧基、卤素取代的C1-6烷氧基；R10中的任何一个环碳原子均可以任选地被-C(O)-替代；并且其中苯基环A和B可以具有至多4个由-N＝替代的-C＝基。 |
| 摘要 | 本发明提供了一类新的化合物、含有这些化合物的药物组合物和使用这些化合物来治疗或预防与激酶活性异常或失调有关的疾病或病症，特别是与Abl、BCR-Abl、EGF-R、c-erbB2激酶(HER-2)、CHK2、FGFR3、p70S6K、PKC、PDGF-R、p38、TGFβ、KDR、c-Kit、b-RAF、c-RAF、FLT1和/或FLT4激酶异常激活有关的疾病或病症的方法。 |
| 国际公布 | 2005-04-14 WO2005/033086 英 |
