| 公开(公告)号 | CN1972688A |
| 公开(公告)日 | 2007.05.30 |
| 申请(专利)号 | CN200580014517.5 |
| 申请日期 | 2005.04.25 |
| 专利名称 | 4-苯胺基-喹唑啉-6-基-酰胺类化合物 |
| 主分类号 | A61K31/505(2006.01)I |
| 分类号 | A61K31/505(2006.01)I;C07D239/94(2006.01)I;A61P43/00(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.5.6 US 60/568,872 |
| 申请(专利权)人 | 沃尼尔·朗伯有限责任公司 |
| 发明(设计)人 | S·A·费克奥瑞;H·T·余;J·E·瑞德;K·M·史高勒瑟;K·E·赛克斯顿;H·塔克;R·T·温特尔斯 |
| 地址 | 美国新泽西州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-04-25 PCT/IB2005/001139 |
| 进入国家日期 | 2006.11.06 |
| 专利代理机构 | 北京纪凯知识产权代理有限公司 |
| 代理人 | 沙 捷 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 一种化合物或其在药学可接受的盐，该化合物具有下面的结构式： 其中： R1选自F、Br、Cl、或I； R2选自H、F、Br、Cl、或I； R3选自 a)任选地被一或多个卤素取代的C1-C3直链或支链烷基；或 b)-(CH2)n-吗啉基、-(CH2)n-哌啶、-(CH2)n-哌嗪、-(CH2)n-哌嗪-N(C1-C3烷基)、-(CH2)n-吡咯烷或-(CH2)n-咪唑； n为从1至4的整数； R4为-(CH2)m-Het； Het为选自吗啉、哌啶、哌嗪、哌嗪-N(C1-C3烷基)、咪唑、吡咯烷、azepane、3，4-二氢-2H-吡啶，或3，6-二氢-2H-吡啶的杂环部分，其中每个杂环部分任选地被选自C1-C3烷基、卤素、OH、NH2、NH(C1-C3烷基)或N(C1-C3烷基)2的1至3个基团取代； m为从1至3的整数；和 X为O、S或NH。 |
| 摘要 | 本发明提供了具有右面结构式的喹唑啉化合物，其中R1为卤素；R2为H或卤素；R3为a)以卤素任意取代的C1-C3烷基；或b)-(CH2)n-吗啉基、-(CH2)n-哌啶、-(CH2)n-哌嗪、-(CH2)n-哌嗪-N(C1-C3烷基)、-(CH2)n-吡咯烷或-(CH2)n-咪唑，n为1至4；R4为-(CH2)m-Het，Het为吗啉、哌啶、哌嗪、哌嗪-N(C1-C3烷基)、咪唑、吡咯烷、azepane、3，4-二氢-2H-吡啶，或3，6-二氢-2H-吡啶，每个都任选被烷基、卤素、OH、NH2、NH(C1-C3烷基)或N(C1-C3烷基)2取代；m为1-3；X为O、S或NH；或其药学可接受的盐，以及与其制备方法及中间化合物，有用的药学组合物及使用这些化合物治疗增殖性疾病的方法。 |
| 国际公布 | 2005-11-17 WO2005/107758 英 |
