| 公开(公告)号 | CN1649874A |
| 公开(公告)日 | 2005.08.03 |
| 申请(专利)号 | CN03809599.8 |
| 申请日期 | 2003.02.24 |
| 专利名称 | 抗寄生虫药青蒿素衍生物(内过氧化物) |
| 主分类号 | C07D493/20 |
| 分类号 | C07D493/20;A61K31/357;A61P33/00 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.3.8 EP 02005233.8 |
| 申请(专利权)人 | 拜耳商业服务有限责任公司 |
| 发明(设计)人 | R·K·海恩斯 |
| 地址 | 德国莱沃库森 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/EP2003/001839 2003.2.24 |
| 进入国家日期 | 2004.10.28 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 关立新;徐雁漪 |
| 国省代码 | 德国;DE |
| 主权项 | 通式I化合物或其盐，或其溶剂化物，或其盐的溶剂化物其中R1代表氢原子或任选被取代的烷基、链烯基、炔基、环烷基、芳基或芳烷基；X代表碳原子、硫原子、亚砜基S＝O或者基团PR3、P-O-R3或P-N(R4)-R3，其中R3和R4各自独立地代表氢原子或任选被取代的烷基、链烯基、炔基、环烷基、芳基或芳烷基；Z代表氧原子，硫原子或基团NR5，其中R5代表氢原子或者任选被取代的烷基、链烯基、炔基、环烷基、芳基或芳烷基；和R2代表氢原子或者任选被取代的烷基、链烯基、炔基、环烷基、芳基或芳烷基；或是基团N(R6)2、NHNH2、NR6NHR6或NR6N(R6)2，或是基团OR6或SR6，其中各R6独立地代表氢原子或者任选被取代的烷基、链烯基、炔基、环烷基、芳基或芳烷基，或是一个10α-二氢青蒿素基团，或者R2代表基团OR7或NR6R7，其中R6代表如上定义的基团，R7代表一个作为取代基与R5连接的键，与处在中间的基团-X＝Z-一起形成一个任选被取代的杂环基团，其中Z代表基团NR5，或者R7代表一个作为取代基与R1连接的键，与处在中间的基团-N-X(＝Z)-一起形成一个任选被取代的杂环基团。 |
| 摘要 | 本发明涉及某些新颖的C-10取代的青蒿素衍生物，它们的制备方法，它们在治疗和/或预防由于寄生虫感染引起的疾病中的应用，以及含有这种C-10取代的衍生物的药物组合物。 |
| 国际公布 | WO2003/076446 英 2003.9.18 |
