| 公开(公告)号 | CN1310919C |
| 公开(公告)日 | 2007.04.18 |
| 申请(专利)号 | CN03816707.7 |
| 申请日期 | 2003.05.20 |
| 专利名称 | 作为肿瘤坏死因子产生的抑制剂的1-氮杂-二苯并薁类和制备该类化合物的中间体 |
| 主分类号 | C07D491/04(2006.01)I |
| 分类号 | C07D491/04(2006.01)I;C07D495/04(2006.01)I;A61K31/55(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.5.21 HR P20020440A |
| 申请(专利权)人 | 普利瓦研究院有限公司 |
| 发明(设计)人 | M·梅尔切普;M·梅西奇;D·佩希奇 |
| 地址 | 克罗地亚萨格勒布 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2003-05-20 PCT/HR2003/000026 |
| 进入国家日期 | 2005.01.13 |
| 专利代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
| 代理人 | 顾颂逦 |
| 国省代码 | 克罗地亚;HR |
| 主权项 | 通式I的化合物或其药学上可接受的盐： 其中： X为O或S； Y和Z彼此独立地表示氢、卤素、C1-C4烷基、卤代-C1-C4烷基、羟基或氨基； R1为氢、卤素、C1-C7烷基、羟甲基、C2-C7链烯基、羟基、C1-C7烷氧基、氨基、甲酰基，或通式A的取代基： 其中 R3和R4同时或彼此独立为氢或C1-C4-烷基； m和n表示0-3的整数； Q1和Q2彼此独立地表示氧或下列基团： 其中取代基 y1和y2彼此独立地为氢、卤素、C1-C4烷基、羟基或C1-C4烷氧基； R2为氢、C1-C7烷基、苯基、萘基、甲酰基、C1-C7烷酰基、C1-C7烷氧羰基、苄氧基羰基、苯甲酰基、苯基烷基、三甲基甲硅烷基或三甲基甲硅烷基乙氧基甲基。 |
| 摘要 | 本发明涉及式I1-氮杂-二苯并薁类衍生物、其药学上可接受的盐和溶剂化物、涉及其制备方法和中间体并涉及其抗炎作用，尤其是抑制肿瘤坏死因子-α(TNF-α)产生和抑制白细胞介素-1(IL-1)产生的作用及其止痛作用。其中X可以为CH2或杂原子，诸如O、S、S(＝O)、S(＝O)2或NRa，其中Ra为氢或保护基；R1可以为氢、卤素、任选取代的C1-C7烷基或C2-C7链烯基、C2-C7炔烃基、任选取代的芳基或杂芳基和杂环、羟基、羟基-C2-C7链烯基、羟基-C2-C7炔烃基、C1-C7烷氧基、硫羟基、硫代-C2-C7链烯基、硫代-C2-C7炔烃基、C1-C7烷硫基、氨基、N-(C1-C7)烷氨基、N，N-二(C1-C7-烷基)氨基、(C1-C7-烷基)氨基、氨基-C2-C7链烯基、氨基-C2-C7炔烃基、氨基-C1-C7烷氧基、C1-C7烷酰基、芳酰基、氧代C1-C7烷基、C1-C7烷酰氧基、羧基、任选取代的C1-C7烷氧羰基或芳氧羰基、氨基甲酰基、N-(C1-C7-烷基)氨基甲酰基、N，N-二(C1-C7-烷基)氨基甲酰基、氰基、氰基-C1-C7烷基、磺酰基、C1-C7烷基磺酰基、亚磺酰基、C1-C7烷基亚磺酰基、硝基或通式II的取代基。 |
| 国际公布 | 2003-11-27 WO2003/097648 英 |
