| 公开(公告)号 | CN1318421C |
| 公开(公告)日 | 2007.05.30 |
| 申请(专利)号 | CN03811118.7 |
| 申请日期 | 2003.05.14 |
| 专利名称 | 非核苷反转录酶抑制剂 |
| 主分类号 | C07D471/14(2006.01)I |
| 分类号 | C07D471/14(2006.01)I;C07D243/00(2006.01)I;C07D221/00(2006.01)I;A61K31/55(2006.01)I;A61P31/18(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.5.16 US 60/380,886 |
| 申请(专利权)人 | 贝林格尔·英格海姆国际有限公司 |
| 发明(设计)人 | 布鲁诺·西莫尼厄;瑟奇·兰德里;埃里克·马伦范特;朱莉·诺德;杰弗里·奥米拉;邦克汉·萨沃尼克汉;克里斯琴·约基姆 |
| 地址 | 德国英格海姆 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2003-05-14 PCT/CA2003/000718 |
| 进入国家日期 | 2004.11.16 |
| 专利代理机构 | 北京市柳沈律师事务所 |
| 代理人 | 黄益芬;巫肖南 |
| 国省代码 | 德国;DE |
| 主权项 | 一种式I表示的化合物：其中R2是选自H、(C1-4)烷基、卤代、卤代烷基、OH、(C1-6)烷氧基、NH(C1-4烷基)或N(C1-4烷基)2组成的组；R4为H或Me；R5为H或Me；R11为H、(C1-4)烷基、(C3-4)环烷基及(C1-4)烷基-(C3-4)环烷基；A为(C1-3)烷基的连接链；B为O或S；n为0或1；其中当n为0时：环C为被(C1-6)烷基取代的苯基；以及E是选自：(i)CONR12R13，其中R12及R13各自为H、SO2(C1-6)烷基、(C1-6)烷基-COOH、(C1-6)烷基-(C3-7)环烷基，该环烷基被COOH任选取代；(ii)CONHNR14R15，其中R14及R15各自为H或被COOH任选取代的(C1-6)烷基；(iii)NR16COR17，其中R16为H或被COOH任选取代的(C1-6)烷基或被(C6-10)芳基-COOH任选取代的(C1-6)烷基；以及R17为(C2-4)链烯基-COOH、(C3-7)环烷基-COOH、NH(C1-6)烷基-COOH；被COOH任选取代的(C1-6)烷基；或(C1-6)烷基-(C3-7)环烷基，该环烷基被COOH任选取代；(iv)NR18SO2(C1-6)烷基，其中R18为H或(C1-6)烷基；(v)SO2NR19R20，其中R19为H或(C1-6)烷基；以及R20为被COOH任选取代的(C1-6)烷基；以及(vi)SO2R21，其中R21为(C1-6)烷基；或当n为1时：环C为6员或10员芳基，该芳基是可被1至4个选自下列的取代基任选取代：卤原子及任选被OH取代的(C1-6)烷基；以及E为单键或选自下列的连接基团：其中R22为H或(C1-6)烷基；其中R23为H或(C1-6)烷基；其中R24为H或(C1-6)烷基；其中R25为H或(C1-6)烷基；其中R26和R27每一为H或(C1-6)烷基；其中R28为H或(C1-6)烷基；其中R29为H或(C1-6)烷基；和以及环D为6员或1 0员芳基或含1至4个选自O、N及S杂原子的5员或6员的杂环基，该芳基及该杂环基任选被1至5个取代基取代，取代基选自：卤原子、NH2、NO2、COOH、OH、COO(C1-6)烷基、(C1-6)烷氧基、(C2-4)链烯基-COOH、(C3-7)环烷基-COOH及被COOH或OH任选取代的(C1-6)烷基；或其盐。 |
| 摘要 | 本发明提供式I表示的化合物，其中R2是选自H、(C1-4)烷基、卤代、卤代烷基、OH、(C1-6)烷氧基、NH(C1-4烷基)或N(C1-4烷基)2组成的组；R4为H或Me；R5为H或Me；R11为H、(C-4)烷基、(C3-4)环烷基及(C1-4)烷基-(C3-4)环烷基；A为(C1-3)烷基的连接链；B为O或S；n为0或1；其中当n为0时：环C为6员或10员芳基或含1至4个选自O、N及S杂原子的5员或6员杂环基，该芳基及该杂环基是可任选取代的；以及E为CONR12R13、CONHNR14R15、NR16COR17、NR18SO2(C1-6)烷基、SO2NR19R20、或SO2R21；或当n为1时：环C定义如前，以及E为单键或连接基；以及环D为6员或10员芳基或含1至4个选自O、N及S杂原子的5员或6员的杂环基，该芳基及该杂环基可任选被1至5个取代基取代；或提供式I化合物的盐或前药，它们作为HIV反转录酶抑制剂。 |
| 国际公布 | 2003-11-27 WO2003/097644 英 |
