| 公开(公告)号 | CN100363055C |
| 公开(公告)日 | 2008.01.23 |
| 申请(专利)号 | CN200480008773.9 |
| 申请日期 | 2004.03.23 |
| 专利名称 | 用作C型肝炎病毒蛋白酶抑制剂的药物组合物 |
| 主分类号 | A61K47/00(2006.01)I |
| 分类号 | A61K47/00(2006.01)I;A61K38/06(2006.01)I;A61P31/00(2006.01)I;A61P31/14(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.4.2 US 60/459,765 |
| 申请(专利权)人 | 贝林格尔·英格海姆国际有限公司 |
| 发明(设计)人 | 舍林·陈;梅笑辉;齐伦·王 |
| 地址 | 德国英格海姆 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-03-23 PCT/US2004/008837 |
| 进入国家日期 | 2005.09.29 |
| 专利代理机构 | 北京市柳沈律师事务所 |
| 代理人 | 范明娥;巫肖南 |
| 国省代码 | 德国;DE |
| 主权项 | 一种医药组合物，其包含： (a)式(I)化合物： 其中： ------表示一个在13及14位置间形成双键的视需要的键； R1为H、卤素、C1-6烷基、C3-6环烷基、C1-6卤代烷基、C1-6烷氧基、C3-6环烷氧基、羟基或N(R5)2，其中每个R5独立地为H、C1-6烷基或C3-6环烷基； L1、L2各独立地为H、卤素、C1-4烷基、-O-C1-4烷基或-S-C1-4烷基； R2为H、卤素、C1-6烷基、C3-6环烷基、C1-6卤代烷基、C1-6硫代烷基、C1-6烷氧基、C3-6环烷氧基、C2-7烷氧基烷基、C6或10芳基或Het，其中Het为一种包含选自氮、氧及硫的1至4个杂原子的5-、6-或7-员的饱和或不饱和杂环， 所述环烷基、芳基或杂环可视需要以R6取代， 其中R6为H、卤素、C1-6烷基、C3-6环烷基、C1-6烷氧基、C3-6环烷氧基、NO2、N(R7)2、NH-C(O)-R7或NH-C(O)-NH-R7，其中各R7独立地为H、C1-6烷基或C3-6环烷基； 或者R6为NH-C(O)-OR8，其中R8为C1-6烷基或C3-6环烷基； R3为R9O-或R9NH-，其中R9为C1-6烷基或C3-6环烷基； R4为H或由在8、9、10、11、12、13或14位置上任何可用碳原子上的1至3个取代基，该取代基独立地选自下列基团：C1-6烷基、C1-6卤代烷基、C1-6烷氧基、羟基、卤素、氨基、氧代、硫代或C1-6硫代烷基 或其互变异构体； (b)0.1至10％重量的医药可接受的胺或医药可接受的胺类的混合物； (c)0.1至10％重量的医药可接受的碱或医药可接受的碱类的混合物； (d)一种或多种医药可接受的油类； (e)视情况一种或多种医药可接受的亲水性溶剂； (f)视情况一种或多种医药可接受的聚合物；及 (g)视情况一种或多种医药可接受的表面活性剂。 |
| 摘要 | 本发明公开了C型肝炎病毒蛋白酶抑制剂的医药组合物及使用这些组合物以抑制C型肝炎病毒(HCV)的复制以及治疗HCV感染的方法。这些组合物为脂基的系统且其包括C型肝炎病毒蛋白酶抑制剂以及至少一种医药可接受的胺、至少一种医药可接受的碱、至少一种医药可接受的油及视需要一种或多种另外成分。 |
| 国际公布 | 2004-11-04 WO2004/093915 英 |
