| 公开(公告)号 | CN1795195A |
| 公开(公告)日 | 2006.06.28 |
| 申请(专利)号 | CN200480014214.9 |
| 申请日期 | 2004.05.19 |
| 专利名称 | 新颖的吡啶并吡嗪及其作为激酶调节剂的用途 |
| 主分类号 | C07D471/04(2006.01)I |
| 分类号 | C07D471/04(2006.01)I;A61K31/4985(2006.01)I;A61P17/14(2006.01)I;A61P9/10(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.5.23 DE 10323345.8;2004.5.6 DE 102004022383.1 |
| 申请(专利权)人 | 赞塔里斯有限公司 |
| 发明(设计)人 | E·京特;E·克劳斯;I·塞佩尔特;U-R·拉普;L·维克斯莱尔 |
| 地址 | 德国美因河畔法兰克福 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-05-19 PCT/EP2004/005388 |
| 进入国家日期 | 2005.11.23 |
| 专利代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
| 代理人 | 李华英 |
| 国省代码 | 德国;DE |
| 主权项 | 通式I的新颖的吡啶并[2，3-b]吡嗪衍生物， 其中取代基R1-R4具有以下含义： R1和R2可以彼此独立地为： (i)氢 (ii)羟基 (iii)卤素 (iv)烷基，其中烷基是饱和的并且可以包含1到8个C原子， (v)未取代或取代的芳基，其中芳基可以具有一个或多个相同或不同的F、Cl、Br、I、CF3、CN、NH2、NH-烷基、NH-环烷基、NH-杂环基、NH-芳基、NH-杂芳基、NH-烷基-环烷基、NH-烷基-杂环基、NH-烷基-芳基、NH-烷基-杂芳基、NH-烷基-NH2、NH-烷基-OH、N(烷基)2、NHC(O)-烷基、NHC(O)-环烷基、NHC(O)-杂环基、NHC(O)-芳基、NHC(O)-杂芳基、NHC(O)-烷基-芳基、NHC(O)-烷基-杂芳基、NHSO2-烷基、NHSO2-环烷基、NHSO2-杂环基、NHSO2-芳基、NHSO2-杂芳基、NHSO2-烷基-芳基、NHSO2-烷基-杂芳基、NO2、SH、S-烷基、S-芳基、S-杂芳基、OH、OCF3、O-烷基、O-环烷基、O-杂环基、O-芳基、O-杂芳基、O-烷基-环烷基、O-烷基-杂环基、O-烷基-芳基、O-烷基-杂芳基、O-烷基-OH、O-(CH2)n-O、OC(O)-烷基、OC(O)-环烷基、OC(O)-杂环基、OC(O)-芳基、OC(O)-杂芳基、OC(O)-烷基-芳基、OC(O)-烷基-杂芳基、OSO3H、OSO2-烷基、OSO2-环烷基、OSO2-杂环基、OSO2-芳基、OSO2-杂芳基、OSO2-烷基-芳基、OSO2-烷基-杂芳基、OP(O)(OH)2、C(O)-烷基、C(O)-芳基、C(O)-杂芳基、CO2H、CO2-烷基、CO2-环烷基、CO2-杂环基、CO2-芳基、CO2-杂芳基、CO2-烷基-环烷基、CO2-烷基-杂环基、CO2-烷基-芳基、CO2-烷基-杂芳基、C(O)-NH2、C(O)NH-烷基、C(O)NH-环烷基、C(O)NH-杂环基、C(O)NH-芳基、C(O)NH-杂芳基、C(O)NH-烷基-环烷基、C(O)NH-烷基-杂环基、C(O)NH-烷基-芳基、C(O)NH-烷基-杂芳基、C(O)N(烷基)2、C(O)N(环烷基)2、C(O)N(芳基)2、C(O)N(杂芳基)2、SO-烷基、SO-芳基、SO2-烷基、SO2-芳基、SO2NH2、SO2NH-烷基、SO2NH-芳基、SO2NH-杂芳基、SO2NH-烷基-芳基、SO3H、SO2O-烷基、SO2O-芳基、SO2O-烷基-芳基、烷基、环烷基、杂环基、芳基或杂芳基取代基，n值能是1、2或3，烷基、环烷基、杂环基、芳基、杂芳基、烷基-环烷基、烷基-杂环基、烷基-芳基和烷基-杂芳基取代基本身可以依次被取代， (vi)未取代或取代的杂芳基，其中杂芳基可以具有一个或多个相同或不同的F、Cl、Br、I、CF3、CN、NH2、NH-烷基、NH-环烷基、NH-杂环基、NH-芳基、NH-杂芳基、NH-烷基-环烷基、NH-烷基-杂环基、NH-烷基-芳基、NH-烷基-杂芳基、NH-烷基-NH2、NH-烷基-OH、N(烷基)2、NHC(O)-烷基、NHC(O)-环烷基、NHC(O)-杂环基、NHC(O)-芳基、NHC(O)-杂芳基、NHC(O)-烷基-芳基、NHC(O)-烷基-杂芳基、NHSO2-烷基、NHSO2-环烷基、NHSO2-杂环基、NHSO2-芳基、NHSO2-杂芳基、NHSO2-烷基-芳基、NHSO2-烷基-杂芳基、NO2、SH、S-烷基、S-芳基、S-杂芳基、OH、OCF3、O-烷基、O-环烷基、O-芳基、O-杂芳基、O-烷基-环烷基、O-烷基-杂环基、O-烷基-芳基、O-烷基-杂芳基、OC(O)-烷基、OC(O)-环烷基、OC(O)-杂环基、OC(O)-芳基、OC(O)-杂芳基、OC(O)-烷基-芳基、OC(O)-烷基-杂芳基、OSO3H、OSO2-烷基、OSO2-环烷基、OSO2-杂环基、OSO2-芳基、OSO2-杂芳基、OSO2-烷基-芳基、OSO2-烷基-杂芳基、OP(O)(OH)2、C(O)-烷基、C(O)-芳基、C(O)-杂芳基、CO2H、CO2-烷基、CO2-环烷基、CO2-杂环基、CO2-芳基、CO2-杂芳基、CO2-烷基-环烷基、CO2-烷基-杂环基、CO2-烷基-芳基、CO2-烷基-杂芳基、C(O)-NH2、C(O)NH-烷基、C(O)NH-环烷基、C(O)NH-杂环基、C(O)NH-芳基、C(O)NH-杂芳基、C(O)NH-烷基-环烷基、C(O)NH-烷基-杂环基、C(O)NH-烷基-芳基、C(O)NH-烷基-杂芳基、C(O)N(烷基)2、C(O)N(环烷基)2、C(O)N(芳基)2、C(O)N(杂芳基)2、SO2NH2、SO2NH-烷基、SO2NH-芳基、SO2NH-杂芳基、SO2NH-烷基-芳基、SO3H、SO2O-烷基、SO2O-芳基、SO2O-烷基-芳基、烷基、环烷基、杂环基、芳基或杂芳基取代基，并且烷基、环烷基、杂环基、芳基和杂芳基取代基本身可以依次被取代， (vii)OR5，其中R5能是烷基、环烷基、杂环基、芳基、杂芳基、烷基环烷基、烷基杂环基、烷基芳基或烷基杂芳基，并且烷基、环烷基、杂环基、芳基、杂芳基、烷基环烷基、烷基杂环基、烷基芳基或烷基杂芳基取代基其自身部分能够依次被取代， (viii)SR6，其中R6能是烷基、环烷基、杂环基、芳基、杂芳基、烷基环烷基、烷基杂环基、烷基芳基或烷基杂芳基，并且烷基、环烷基、杂环基、芳基和杂芳基、烷基环烷基、烷基杂环基、烷基芳基或烷基杂芳基取代基其自身部分能够依次被取代， (ix)NR7R8，其中R7和R8能彼此独立地为氢、烷基、环烷基、杂环基、芳基、杂芳基、烷基环基、烷基杂环基、烷基芳基或烷基杂芳基，并且烷基、环烷基、杂环基、芳基和杂芳基、烷基环烷基、烷基杂环基、烷基芳基或烷基杂芳基取代基其自身部分能够依次被取代，或者R7和R8一起形成环烷基或杂环基，其中环烷基和杂环基其自身的部分能被依次取代。 R3和R4能彼此独立地为氢或NR9R10，条件是当R3＝NR9R10时，R4＝H，当R4＝NR9R10时，R3＝H， 其中R9能是 |
| 摘要 | 本发明涉及新颖的通式Ⅰ的吡啶并[2，3-b]吡嗪衍生物，其生产和其用作药物的用途，尤其是用于治疗基于病理性细胞增殖的噁性和其它疾病。 |
| 国际公布 | 2004-12-02 WO2004/104003 德 |
