| 公开(公告)号 | CN1304380C |
| 公开(公告)日 | 2007.03.14 |
| 申请(专利)号 | CN00818709.6 |
| 申请日期 | 2000.12.01 |
| 专利名称 | 苯并[a]吩嗪-11-酰胺衍生物及它们作为拓扑异构酶Ⅰ和Ⅱ的联合抑制剂的用途 |
| 主分类号 | C07D241/46(2006.01)I |
| 分类号 | C07D241/46(2006.01)I;C07D403/12(2006.01)I;A61K31/498(2006.01)I;A61P31/04(2006.01)I;A61P31/10(2006.01)I;A61P31/12(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 1999.12.2 GB 9928542.1 |
| 申请(专利权)人 | 埃克森诺瓦有限公司 |
| 发明(设计)人 | J·米尔顿;N·维克尔;A·J·福尔克斯;S·王;W·A·丹尼 |
| 地址 | 英国贝克郡 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2000-12-01 PCT/GB2000/004609 |
| 进入国家日期 | 2002.07.29 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 马崇德 |
| 国省代码 | 英国;GB |
| 主权项 | 一种为式(I)的苯并[a]吩嗪-11-酰胺衍生物的化合物或其药学可接受的盐： 式中R1-R3为氢，R4选自羟基和未取代或被氰基取代的C1-C6烷氧基； R5-R7相同或不同，各自选自氢、羟基和C1-C6烷氧基； Q为C1-C6亚烷基，其为未取代或被未取代或被羟基取代的C1-C6烷基所取代； R8和R9相同或不同，各自为氢或C1-C6烷基；和 R10为氢或C1-C6烷基。 |
| 摘要 | 一种为式(I)的苯并[a]吩嗪-11-酰胺衍生物的化合物，式中R1-R4相同或不同，各自选自氢、卤素、羟基、未取代或取代的C1-C6烷氧基、杂芳氧基、未取代或取代的C1-C6烷基、硝基、氰基、叠氮基、偕胺肟、CO2R10、CON(R12)2、OCON(R12)、SR10、SOR11、SO2(R11)、SO2N(R12)2、N(R12)2、NR10SO2R11、N(SO2R11)2、NR10(CH2)nCN、NR10COR11、OCOR11或COR10；R5-R7相同或不同，各自选自氢、卤素、羟基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷基、SR10和N(R12)2；Q为C1-C6亚烷基，其为未取代或被以下基团所取代：(i)未取代或取代的C1-C6烷基，(ii)羟基，条件是所述羟基不在与式(I)的Q相邻的各个N原子的α位上，(iii)CO2R10或(iv)CON(R12)；R8和R9相同或不同，各自为氢或C1-C6烷基、或R8和R9与它们所连接的氮原子一起形成一个饱和5或6元含N杂环，所述杂环可包含一个另外的选自O、N和S的杂原子，或R8和R9中的一个为任选被O、N或S间隔的亚烷基链，所述亚烷基链与由Q代表的亚烷基链上的碳原子相连以构成如上定义的饱和5或6元含N杂环；或其药学可接受盐；条件是R1-R4中至少一个不为氢。这些化合物为拓扑异构酶I和/或拓扑异构酶II的抑制剂，并可用于治疗肿瘤，包括表现出MDR的肿瘤。 |
| 国际公布 | 2001-06-28 WO2001/046157 英 |
