| 公开(公告)号 | CN1926136A |
| 公开(公告)日 | 2007.03.07 |
| 申请(专利)号 | CN200580006734.X |
| 申请日期 | 2005.02.25 |
| 专利名称 | 作为缓激肽拮抗剂的氨基环丙烷羧酰胺衍生物 |
| 主分类号 | C07D413/12(2006.01)I |
| 分类号 | C07D413/12(2006.01)I;C07D405/12(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D417/12(2006.01)I;A61K31/44(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.3.2 US 60/549,379 |
| 申请(专利权)人 | 默克公司 |
| 发明(设计)人 | M·G·波克;冯冬梅;S·库杜克 |
| 地址 | 美国新泽西州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-02-25 PCT/US2005/006230 |
| 进入国家日期 | 2006.09.01 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 温宏艳;黄可峻 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 式I化合物及其可药用的盐： 其中 R1a、R1b和R1c各自独立地选自氢和氟； R2为氢或氯； R3为氯或氟；和 R4选自(1)任选被1-3个独立选自卤素、硝基、氰基、ORa、SRa、CORa、SO2Rd、CO2Ra、OC(O)Ra、NRbRc、NRbC(O)Ra、NRbC(O)2Ra、C(O)NRbRc和C3-8环烷基的基团取代的C1-6烷基；(2)任选被1-3个独立选自卤素、硝基、氰基和苯基的基团取代的C3-8环烷基；(3)任选被1-3个独立地选自卤素、硝基、氰基、ORa、SRa、C(O)2Ra、C1-4烷基和C1-3卤代烷基的基团取代的芳基，其中芳基选自苯基、3，4-亚甲二氧基苯基和萘基，和(5)任选被1-3个独立地选自卤素、硝基、氰基、ORa、SRa、任选被ORa取代的C1-4烷基、C3-6环烷基、苯基和C1-3卤代烷基的基团取代的杂环， 其中所述杂环选自(a)具有选自N、O和S的环杂原子并任选具有最多3个附加环氮原子的5元杂芳环；(b)含有1-3个环氮原子的6元杂芳环及其N-氧化物；和(c)选自四氢呋喃基、5-氧代四氢呋喃基、2-氧代-2H-吡喃基、2-吡咯烷酮和6-氧代-1，6-二氢哒嗪基的5或6元非芳香杂环； Ra选自(1)氢；(2)任选被1-5个卤素原子取代的C1-4烷基；(3)任选被1-3个独立地选自卤素、氰基、硝基、OH、C1-4烷氧基、C3-6环烷基和任选被1-5个卤素原子取代的C1-4烷基的基团取代的苯基；(4)C3-6环烷基和(5)吡啶基； Rb和Rc独立地选自(1)氢；(2)任选被1-5个独立地选自卤素、氨基、单C1-4烷基氨基、二C1-4烷基氨基和SO2Rd的基团取代的C1-4烷基；(3)任选被1-3个独立地选自卤素、氰基、硝基、OH、C1-4烷氧基、C3-6环烷基和任选被1-5个卤素原子取代的C1-4烷基的基团取代的(CH2)k苯基；和(4)C3-6环烷基，或 Rb和Rc与其所连接的氮原子一起形成任选含有选自N、O和S的附加杂原子的4、5或6元环；或 Rb和Rc与其所连接的氮原子一起形成环状酰亚胺； Rd选自(1)任选被1-3个卤素原子取代的C1-4烷基；(2)C1-4烷氧基；和(3)任选被1-3个选自卤素、氰基、硝基、OH、C1-4烷氧基、C3-6环烷基和任选被1-5个卤素原子取代的C1-4烷基的基团取代的苯基；并且 k为0、1或2； 条件是当R4为三氟甲基或未取代的异唑基时，R3为氟。 |
| 摘要 | 本发明所公开的化合物是一种缓激肽B1拮抗剂或反向激动剂，可用于治疗或预防与缓激肽B1通道相关的症状，例如疼痛和炎症。 |
| 国际公布 | 2005-09-15 WO2005/085198 英 |
