| 公开(公告)号 | CN1802155A |
| 公开(公告)日 | 2006.07.12 |
| 申请(专利)号 | CN200480016009.6 |
| 申请日期 | 2004.06.14 |
| 专利名称 | 神经细胞保护剂 |
| 主分类号 | A61K31/445(2006.01)I |
| 分类号 | A61K31/445(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I;G01N33/50(2006.01)I;C07D211/32(2006.01)N |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.6.12 JP 167744/2003 |
| 申请(专利权)人 | 卫材株式会社 |
| 发明(设计)人 | 赤祖父盛;木村真奈美 |
| 地址 | 日本东京 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-06-14 PCT/JP2004/008669 |
| 进入国家日期 | 2005.12.09 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 邰 红;王景朝 |
| 国省代码 | 日本;JP |
| 主权项 | 含有以下(i)～(vii)表示的任一化合物的中枢神经系统的神经细胞保护剂， (i)以下述化学式表示的1-苄基-4-[(5，6-二甲氧基-1-茚满酮)-2-基]甲基哌啶或其可药用盐， (ii)以下的通式(I)表示的环状胺衍生物或其可药用盐， [式中，J表示选自以下式 茚满酮基 茚基 茚满二酮基 亚茚满酮基 (式中，S表示碳原子数1～6的低级烷基、碳原子数1～6的低级烷氧基、卤原子或羟基；t表示0或1～4的整数；并且，进而(S)t也可以在结合的苯环的相邻碳原子间也可以形成亚甲二氧基或亚乙二氧基；式(1)中的Y表示氢原子或碳原子数1～6的低级烷基，式(k)中V表示氢原子或碳原子数1～6的低级烷氧基，式(n)中W1及W2相互独立，相同或不同，表示氢原子、碳原子数1～6的低级烷基或碳原子数1～6的低级烷氧基，W3表示氢原子或碳原子数1～6的低级烷基；式(a)～(e)、(g)、(j)、(l)以及(q)中的苯环A可以被碳原子数1～6的烷基或碳原子数1～6的烷氧基取代；)表示的基团中的一价或二价基团；B为式-(CHR2)n-(式中，n表示0或1～10的整数，R2分别独立地表示氢原子或甲基)表示的基团、式＝(CH-CH＝CH)b-(式中，b表示1～3的整数)表示的基团、式＝CH-(CH2)c-(式中，c表示0或1～9的整数)表示的基团、或式＝(CH-CH)d＝(式中，d表示0或1～5的整数)表示的基团；K表示具有可以被卤代的碳原子数1～6的烷基、碳原子数1～6的烷氧基、硝基、卤原子、羧基、苄氧基、碳原子数1～6的烷氧基羰基、氨基、碳原子数1～6的单烷基氨基、碳原子数1～6的二烷基氨基、氨基甲酰基、碳原子数1～6酰氨基、环己基氧基羰基、碳原子数1～6的烷基氨基羰基、碳原子数1～6的烷基羰基氧基、羟基、甲酰基或烷氧基(碳原子数1～6)烷基(碳原子数1～6)作为取代基的苯基烷基；表示单键或双键， (iii)选自下式表示的化合物组的环状胺衍生物或其可药用盐， (iv)选自下式表示的化合物组的环状胺衍生物或其可药用盐， (v)以下通式(I-1)表示的环状胺衍生物或其可药用盐， [式中，J1-1表示碳原子数1～6的低级烷基(以下简称为低级烷基)；环己基；可以具有低级烷基、碳原子数1～6的低级烷氧基(以下简称为低级烷氧基)、硝基、卤原子、羧基、低级烷氧基羰基、氨基、单低级烷基氨基、二低级烷基氨基、氨基甲酰基、由碳原子数1～6的脂肪族饱和单羧酸衍生的酰氨基、环己基氧基羰基、低级烷基氨基羰基、低级烷基羰基氧基、卤代低级烷基、羟基、甲酰基或低级烷氧基低级烷基作为取代基的苯基、吡啶基或吡嗪基；式 (式中，G表示式表示的基团、式表示的基团、式-O-表示的基团、式表示的基团、式-CH2-O-表示的基团、式-CH2-SO2-表示的基团、式表示的基团或式表示的基团；E表示碳原子或氮原子；) 表示的基团；喹啉基；喹喔啉基；呋喃基或式R1-CH＝CH-(式中，R1表示氢原子或低级烷氧基羰基)表示的基团；B表示式-(CH2)n-表示的基团、式-NR2-(CH2)n-(式中R2表示氢原子、低级烷基、苯基或低级烷基磺酰基)表示的基团、式-CONR3-(CH2)n-(式中，R3表示氢原子、低级烷基、可以具有低级烷基、低级烷氧基、卤素或羟基作为取代基的苯基、苄基或吡啶基)表示的基团、式-NH-CO-(CH2)n-表示的基团、式-CH2-CO-NH-(CH2)n-表示的基团、式-CO-CH2-CH(OH)-CH2-表示的基团、式-CO-(CH2)n-表示的基团、式-C(OH)-(CH2)n-表示的基团或式-CO-CH＝CH-CH2-表示的基团(以上式中，n表示0或1～10的整数)；T1表示碳原子；K表示苯基可以具有低级烷基、低级烷氧基、硝基、卤素、羧基、低级烷氧基羰基、氨基、单低级烷基氨基、二低级烷基氨基、氨基甲酰基、由碳原子数1～6的脂肪族饱和单羧酸衍生的酰氨基、环己基氧基羰基、低级烷基氨基羰基、低级烷基羰基氧基、卤代低级烷基、羟基、也可具有甲酰基或低级烷氧基低级烷基作为取代基的苯基烷基(烷基的碳原子数1～2)；肉桂基；低级烷基；吡啶基甲基；环烷基(环烷基的碳原子数3～6)烷基；金刚烷甲基、糠基；碳原子数3～6的环烷基或酰基，q表示1或2， (vi)以下通式(I-2)表示的环状胺衍生物或其可药用盐， [式中，J1-2表示可具有碳原子数1～6的低级烷基或碳原子数1～6的低级烷氧基作为取代基的茚满酮基；T2表示氮原子；B、K以及q含义如上所述；] (vii)选自下式表示的化合物组的环状胺衍生物或其可药用盐； |
| 摘要 | 本发明涉及中枢神经的神经细胞保护剂，以及中枢神经系统的神经细胞障碍的预防剂和/或治疗剂，其含有以盐酸多奈哌齐为代表的化合物。 |
| 国际公布 | 2004-12-23 WO2004/110444 日 |
