| 公开(公告)号 | CN1922176A |
| 公开(公告)日 | 2007.02.28 |
| 申请(专利)号 | CN200480041949.0 |
| 申请日期 | 2004.12.10 |
| 专利名称 | 稠合的双环杂环取代的奎宁环衍生物 |
| 主分类号 | C07D453/02(2006.01)I |
| 分类号 | C07D453/02(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I;A61K31/439(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | |
| 申请(专利权)人 | 艾博特公司 |
| 发明(设计)人 | 纪建国;李 涛;K·H·莫尔特尔;M·R·施林普夫;D·L·涅尔谢相;潘莉萍 |
| 地址 | 美国伊利诺伊州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-12-10 PCT/US2004/041471 |
| 进入国家日期 | 2006.08.21 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 李连涛 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 一种式(I)化合物： 或其药学上可接受的盐、酯、酰胺或前药，其中： n是0、1或2； A是N或N+-O-； X选自O、S和-N(R1)-； Ar1是含0、1、2、3或4个氮原子的6元芳环，其中Ar1被0、1、2、3或4个烷基取代； Ar2是下式基团： Z1、Z2、Z3和Z4独立选自C和-C(R3b)；条件是Z1、Z2、Z3和Z4中的0或1个是C； Z5、Z6、Z7和Z8独立选自C和-C(R3b)；条件是Z5、Z6、Z7和Z8中的0或1个是C； Z9、Z10、Z11、Z12、Z13、Z14、Z15和Z16独立选自C和-C(R3c)；条件是Z9、Z10、Z11、Z12、Z13、Z14、Z15和Z16之一是C，且式(c)的基团通过C原子与Ar1连接； Y1每次出现时独立选自O、S、-N(R2)、-C(R3)和-C(R3)(R3a)； Y2选自-N(R2)、C(＝O)、-C(R3)和-C(R3)(R3a)； Y3选自-N(R2)、-C(R3)和-C(R3)(R3a)；条件是在式(a)基团中，Y1、Y2和Y3中的0或1个是-C(R3)； 其中当Y1、Y2和Y3中的1个在式(a)基团中是-C(R3)时，则Z1、Z2、Z3和Z4各自是-C(R3b)，且该式(a)基团通过Y1、Y2或Y3的-C(R3)的C原子与Ar1连接；而又当Z1、Z2、Z3和Z4中的1个是C时，则Y1、Y2和Y3不是-C(R3)，且该式(a)基团通过Z1、Z2、Z3或Z4的C原子与Ar1连接； Y2a和Y3a独立选自N、C和-C(R3a)；条件是当在式(b)基团中的Y1是-C(R3)时，Y2a和Y3a选自N和-C(R3a)，而又当Y2a和Y3a中的1个是C时，则式(b)基团中的Y1是O、S、-N(R2)或-C(R3)(R3a)； 其中当Z5、Z6、Z7和Z8中的1个是C时，则在式(b)基团中的Y1选自O、S、-N(R2)和-C(R3)(R3a)；Y2a和Y3a各自独立选自N和-C(R3a)；且式(b)基团通过Z5、Z6、Z7或Z8的C与Ar1连接；且又当其中式(b)基团的Y1是-C(R3)或Y2a和Y3a中的1个是C时，则Z5、Z6、Z7和Z8各自是-C(R3b)，且式(b)的基团通过式(b)基团中的Y1的-C(R3)的C原子或通过Y2a或Y3a的C原子与Ar1连接； R1和R2每次出现时各自独立选自氢和烷基； R3和R3a每次出现时各自独立选自氢、卤素、烷基、芳基、-OR4、-NR5R6、-烷基-OR4和-烷基-NR5R6； R3b和R3c每次出现时各自独立选自氢、卤素、烷基、芳基、-OR4、-NR5R6、-烷基-OR4、-烷基-NR5R6和-SCN； R4选自氢、烷基、芳基、烷基羰基和芳基羰基； R5和R6每次出现时各自独立选自氢、烷基、芳基、烷基羰基、烷氧基羰基、芳氧基羰基和芳基羰基，条件是R5和R6中的至少1个是氢或烷基；和 R8选自氢和烷基。 |
| 摘要 | 式(I)化合物，其中n是0、1或2；A是N或N+-O-；X是O、S、-NH-和-N-烷基-；Ar1是6元芳环；Ar2是稠合的双环杂环。这些化合物可用于治疗或预防通过α7nAChR配体缓解的病症或疾病。还公开了含式(I)化合物的组合物和使用此类化合物和组合物的方法。 |
| 国际公布 | 2006-06-22 WO2006/065233 英 |
