| 公开(公告)号 | CN1918128A |
| 公开(公告)日 | 2007.02.21 |
| 申请(专利)号 | CN200580004939.4 |
| 申请日期 | 2005.02.14 |
| 专利名称 | 稠环4-氧代-嘧啶衍生物 |
| 主分类号 | C07D217/24(2006.01)I |
| 分类号 | C07D217/24(2006.01)I;A61K31/4725(2006.01)I;A61K31/519(2006.01)I;A61K31/55(2006.01)I;A61P1/16(2006.01)I;A61P3/04(2006.01)I;A61P3/06(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I;A61P3/12(2006.01)I;A61P5/00(2006.01)I;A61P9/00(2006.01)I;A61P9/04(2006.01)I;A61P9/10(2006.01)I; |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.2.13 JP 037190/2004 |
| 申请(专利权)人 | 万有制药株式会社 |
| 发明(设计)人 | 长濑刚;佐藤长明;金谷章生;鸨田滋 |
| 地址 | 日本东京都 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-02-14 PCT/JP2005/002664 |
| 进入国家日期 | 2006.08.14 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 熊玉兰;吴 娟 |
| 国省代码 | 日本;JP |
| 主权项 | 式(I)表示的化合物或其可药用盐： 式中，Ar为从苯、嘧啶、吡啶、噻唑、唑、吡唑、噻二唑或噻吩中除去二个氢原子形成的二价基团(该二价基团可进一步被卤原子、低级烷氧基(该低级烷氧基可进一步被卤原子取代)、羟基或低级烷基取代)； X1为氮原子、硫原子或氧原子； R1为环中具有1至4个选自氮、硫和氧的杂原子的5-或6-元杂芳基、杂芳基烷基(该杂芳基烷基中的杂芳基具有与上述相同的含义)、直链或支链低级烷基(该低级烷基可进一步被羟基、卤原子、烷氧基、烯丙氧基或芳烷氧基取代)、苯基、芳烷基、烷氧基、烷硫基或低级烷基氨基； 环A为环中具有1或2个氮原子或硫原子的5-或6-元杂芳环、或苯环； R2和R3可相同或不同，表示氢原子、氨基、烷基氨基、二烷基氨基、硝基、氰基、羟基、低级烷基磺酰基、卤原子、低级烷基(该低级烷基可进一步被卤原子取代)、低级环烷基(该低级环烷基可进一步被卤原子取代)、低级烷氧基(该低级烷氧基可进一步被卤原子或羟基取代)、低级环烷氧基(该低级环烷氧基可进一步被卤原子取代)、芳氧基、芳烷氧基、杂芳氧基、杂芳基烷氧基、芳基、杂芳基、芳基氨基甲酰基、杂芳基氨基甲酰基、芳烷基氨基甲酰基、杂芳基烷基氨基甲酰基、单低级烷基氨基甲酰基、二低级烷基氨基甲酰基、低级烷基酰氨基、芳基酰氨基、杂芳基酰氨基、芳烷基酰氨基、杂芳基烷基酰氨基、烷酰基、芳基羰基、芳基烷基羰基、甲酰基、羟基、烷硫基、烷氧基羰基氨基、低级烷基磺酰基氨基、芳基磺酰基氨基、烷基氨基磺酰基、芳基氨基磺酰基、芳烷基、烷酰基氨基或烷酰基烷基氨基； Y为CH或氮原子； -X2为式(II)、式(III)或式(IV)表示的基团： (式中R4和R5可相同或不同，表示低级烷基(该低级烷基可进一步被卤原子取代)或环烷基，或R4、R5和氮原子共同形成5-至8-元单环(该单环可被卤原子、氧代基或低级烷基取代，该低级烷基本身可被卤原子取代)或6-至8-元双环，n为2-4的整数，-(CH2)n-可进一步被具有1-3个碳原子的低级烷基取代)， (式中m为0-4的整数，R6为低级烷基或环烷基)， (式中各符号具有与上述相同的含义)， 但是，式(I)不包括3-[4-(2-二乙基氨基乙氧基)-苯基]-2-甲基-3H-喹唑啉-4-酮、3-[4-(2-二甲基氨基乙氧基)-苯基]-2-甲基-3H-喹唑啉-4-酮、2-甲基-3-[4-(2-哌啶-1-基-乙氧基)-苯基]-3H-喹唑啉-4-酮、3-[4-(3-二甲基氨基-丙氧基)-苯基]-2-甲基-3H-喹唑啉-4-酮、3-[4-(3-二乙基氨基-丙氧基)-苯基]-2-甲基-3H-喹唑啉-4-酮和3-[2-(2-二乙基氨基-乙氧基)-苯基]-2-甲基-3H-喹唑啉-4-酮]。 |
| 摘要 | 本发明提供右式(I)表示的化合物或其可药用盐，其具有组胺H3受体拮抗剂或反向激动剂活性，用于预防或治疗代谢系统疾病、循环系统疾病或神经系统疾病。式中例如Ar为通过从苯中除去二个氢原子形成的二价基团，X1为氮原子、硫原子或氧原子，R1为5-至6-元杂芳基，环A为5-至6-元杂芳环，R2和R3为氨基或烷基氨基，X2用式(II)表示(其中R4和R5为低级烷基，n为2-4的整数)。 |
| 国际公布 | 2005-08-25 WO2005/077905 日 |
