| 公开(公告)号 | CN1906168A |
| 公开(公告)日 | 2007.01.31 |
| 申请(专利)号 | CN200480040090.1 |
| 申请日期 | 2004.11.09 |
| 专利名称 | 用于抑制选择素的方法和组合物 |
| 主分类号 | C07D215/20(2006.01)I |
| 分类号 | C07D215/20(2006.01)I;A61K31/47(2006.01)I;A61K31/475(2006.01)I;C07D471/04(2006.01)I;C07D409/06(2006.01)I;C07D401/06(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.11.10 US 60/518,939;2004.2.9 US 60/542,986 |
| 申请(专利权)人 | 惠氏公司 |
| 发明(设计)人 | N·凯拉;S·L·德伯纳多;K·M·杨茨;R·T·坎普豪森;P·W·贝达;黄爱菊 |
| 地址 | 美国新泽西州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-11-09 PCT/US2004/037441 |
| 进入国家日期 | 2006.07.07 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 刘 玥 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 一种具有式I的化合物或其药学上可接受的盐： 其中： W1和W2与和其相连接的原子一起形成5元或6元碳环或杂环，其可为饱和、部分饱和或芳香族环，可由多达3个相同或不同基团取代，这些基团选自：H、C1-6烷基、C1-6全卤烷基、OC1-6烷基、OC1-6全卤烷基、卤素、硫烷基、CN、OH、SH、(CH2)nOSO3H、(CH2)nSO3H、(CH2)nCO2R6、OSO3R6、SO3R6、SO2R6、PO3R6R7、(CH2)nSO2NR8R9、(CH2)nC(＝O)NR8R9、NR8R9、C(＝O)R12、芳基、杂环基、C(＝O)芳基、C(＝O)杂环基、OC(＝O)芳基、OC(＝O)杂环基、O-芳基、O-杂环基、芳基烷基、C(＝O)芳基烷基、OC(＝O)芳基烷基、O-芳基烷基、烯基、炔基和NHCOR8，其中任一种所述烷基、O-烷基、芳基、杂环基、C(＝O)芳基、C(＝O)杂环基、O-C(＝O)芳基、O-C(＝O)杂环基、O-芳基、O-杂环基、芳基烷基、C(＝O)芳基烷基、O-C(＝O)芳基烷基、O-芳基烷基、烯基或炔基都可任选地由多达3个相同或不同取代基取代，其中所述取代基选自卤素、C1-6烷基、OC1-6烷基和CN； L是CO2H、其酯或药学可接受的酸模拟物； Y是O、(CR3R4)p或NR5； n′是0或1； p是1-3； X是H、OH、OR3、OC1-6烷基、OC(＝O)-芳基、OC(＝O)C1-6烷基、OC(＝O)OC1-6烷基或NR3R3′； R1、R3、R3′和R4各自都独立地选自：H、C1-6烷基、C1-6全卤烷基、OC1-6烷基、OC1-6全卤烷基、卤素、硫烷基、CN、OH、SH、(CH2)nOSO3H、(CH2)nSO3H、(CH2)nCO2R6、OSO3R6、SO3R6、PO3R6R7、(CH2)nSO2NR8R9、(CH2)nC(＝O)NR8R9、NR8R9、C(＝O)R12、芳基、杂环基、C(＝O)芳基、C(＝O)杂环基、OC(＝O)芳基、OC(＝O)杂环基、O-芳基、O-杂环基、芳基烷基、C(＝O)芳基烷基、OC(＝O)芳基烷基、O-芳基烷基、烯基、炔基和NHCOR8，其中任一种所述烷基、O-烷基、芳基、杂环基、C(＝O)芳基、C(＝O)杂环基、O-C(＝O)芳基、O-C(＝O)杂环基、O-芳基、O-杂环基、芳基烷基、C(＝O)芳基烷基、O-C(＝O)芳基烷基、O-芳基烷基、烯基或炔基都可任选地由多达3个相同或不同取代基取代，其中所述取代基选自卤素、C1-6烷基、OC1-6烷基和CN； R6和R7各自都独立地选自H和C1-6烷基，所述烷基任选地由多达3个相同或不同取代基取代，其中所述取代基选自OH、CF3、SH和卤素； R5、R8和R9各自都独立地选自H、C1-6烷基、C1-6卤代烷基、硫烷基、OH、(CH2)1OSO3H、(CH2)1SO3R10、(CH2)nCO2R10、SO3R10、PO3R10R11、(CH2)nSO2(CH2)nNR10R11、(CH2)nCONR10R11、COR10、芳基、杂环基、C(＝O)芳基、C(＝O)杂环基、OC(＝O)芳基、OC(＝O)杂环基、O-芳基、O-杂环基、芳基烷基、C(＝O)芳基烷基、OC(＝O)芳基烷基、O-芳基烷基、烯基和炔基，其中任一种所述烷基、芳基、杂环基、C(＝O)芳基、C(＝O)杂环基、OC(＝O)芳基、OC(＝O)杂环基、O-芳基、O-杂环基、芳基烷基、C(＝O)芳基烷基、OC(＝O)芳基烷基、O-芳基烷基、烯基或炔基都可任选地由多达3个相同或不同取代基取代，其中所述取代基选自卤素、C1-6烷基、OC1-6烷基和CN； 每个n都独立地为选自0-6的整数； 每个1都独立地为选自1-6的整数； R10和R11各自都独立地选自H和C1-6烷基，所述烷基可任选地由多达3个相同或不同取代基取代，其中所述取代基选自OH、CF3、SH和卤素； 每个R12都独立地选自H、C1-6烷基、C1-6全卤烷基、OC1-6烷基、OC1-6全卤烷基、硫烷基、OH、(CH2)1OSO3H、(CH2)1SO3H、(CH2)1CO2R6、(CH2)1SO2NR8R9、(CH2)1C(＝O)NR8R9、NR8R9、烯基、炔基或NHCOR8，其中任一种所述烷基、O-烷基、烯基或炔基都可任选地由多达3个相同或不同取代基取代，其中所述取代基选自卤素、C1-6烷基、OC1-6烷基和CN；和 Z是芳基、芳基烷基、杂芳基或杂环基，其中每个所述芳基、芳基烷基、杂芳基和杂环基都任选被取代。 |
| 摘要 | 本发明涉及抗炎物质领域，更具体地说，涉及作为哺乳动物粘附蛋白(被称为选择素)拮抗剂的新化合物。在某些实施方案中，提供用于治疗选择素介导疾病的方法，其包括给予式(I)的化合物：其中组成变量如本文所定义。 |
| 国际公布 | 2005-05-26 WO2005/047258 英 |
