| 公开(公告)号 | CN1898235A |
| 公开(公告)日 | 2007.01.17 |
| 申请(专利)号 | CN200480039018.7 |
| 申请日期 | 2004.12.23 |
| 专利名称 | 作为GPCR受体激动剂的杂环衍生物 |
| 主分类号 | C07D413/04(2006.01)I |
| 分类号 | C07D413/04(2006.01)I;C07D413/06(2006.01)I;C07D413/12(2006.01)I;A61K31/4245(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.12.24 US 60/532,370 |
| 申请(专利权)人 | 普罗西迪恩有限公司 |
| 发明(设计)人 | 马修·法伊夫;莉萨·加德纳;约翰·金-安德伍德;马丁·普罗克特;克里斯特勒·拉莎米森;卡伦·斯科菲尔德;杰拉德·休·托马斯 |
| 地址 | 英国牛津 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-12-23 PCT/GB2004/050046 |
| 进入国家日期 | 2006.06.26 |
| 专利代理机构 | 永新专利商标代理有限公司 |
| 代理人 | 过晓东 |
| 国省代码 | 英国;GB |
| 主权项 | 通式(I)的化合物或其药物学可接受的盐： R1-A-V-B-R2 (I) 其中V是任选地被C1-4烷基取代的包含最多4个选自O、N和S的杂原子的5员杂芳环； A为-CH＝CH-或(CH2)n； B为-CH＝CH-或(CH2)n，其中CH2基之一可以被O、NR5、S(O)m、C(O)或C(O)NR12代替； n独立地为0、1、2或3； m独立地为0、1或2； R1为3-或4-吡啶基，4-或5-嘧啶基或者2-吡嗪基，它们中的任何一个可任选地被一个或更多个选自卤素、C1-4烷基、C1-4氟代烷基、C2-4烯基、C2-4炔基、C3-7环烷基、芳基、OR6、CN、NO2、S(O)mR6、CON(R6)2、N(R6)2、NR10COR6、NR10SO2R6、SO2N(R6)2、4-至7-员杂环基或者5-或6-员杂芳基的取代基取代； R2是被R3、C(O)OR3、C(O)R3或S(O)2R3取代的4-至7-员环烷基，或者未取代或被C(O)OR4、C(O)R3、S(O)2R3、C(O)NHR4、P(O)(OR11)2或者5-或6-员含氮杂芳基取代的包含1或2个氮原子的4-至7-员杂环基； R3是C3-8烷基、C3-8烯基或者C3-8炔基，它们中的任何一个可任选地被最多5个氟或氯原子取代，并且可以包含可以被O代替的CH2基团，或C3-7环烷基、芳基、杂环基、杂芳基、C1-4烷基C3-7环烷基、C1-4烷基芳基、C1-4烷基杂环基或C1-4烷基杂芳基，它们中的任何一个可任选地被一个或多个选自卤素、C1-4烷基、C1-4氟代烷基、OR6、CN、CO2C1-4烷基、N(R6)2以及NO2的取代基取代； R4为C2-8烷基、C2-8烯基或C2-8炔基，它们中的任何一个可任选地被最多5个氟或氯原子取代，并且可以包含可以被O代替的CH2基团，或C3-7环烷基、芳基、杂环基、杂芳基、C1-4烷基C3-7环烷基、C1-4烷基芳基、C1-4烷基杂环基或C1-4烷基杂芳基，它们中的任何一个可以被一个或多个选自卤素、C1-4烷基、C1-4氟代烷基、OR6、CN、CO2C1-4烷基、N(R6)2以及NO2的取代基所取代； R5是氢、C(O)R7、S(O)2R8、C3-7环烷基或C1-4烷基，其任选地被OR6、C3-7环烷基、芳基、杂环基或杂芳基取代，其中所述环基可以被一个或多个选自卤素、C1-2烷基、C1-2氟代烷基、OR6、CN、N(R6)2以及NO2的取代基所取代； R6独立地为氢、C1-4烷基、C3-7环烷基、芳基、杂环基或杂芳基，其中所述环基可以被一个或多个选自卤素、C1-4烷基、C1-4氟代烷基、OR9、CN、SO2CH3、N(R10)2以及NO2的取代基所取代；或者基团N(R10)2可以形成任选地包含选自O或NR10的其它杂原子的4至7员杂环； R7为氢、C1-4烷基、OR6、N(R6)2、芳基或杂芳基； R8为C1-4烷基、C1-4氟代烷基、芳基或杂芳基； R9为氢、C1-2烷基或C1-2氟代烷基； R10为氢或C1-4烷基； R11为苯基；并且 R12为氢、C1-4烷基或C3-7环烷基； 条件是该化合物不是： a)4-(5-哌啶-4-基-[1，2，4]噁二唑-3-基)吡啶； b)4-(3-吡啶-4-基-[1，2，4]噁二唑-5-基)哌啶-1-甲酸叔丁酯； c)4-[5-(4-丁基环己基)-[1，2，4]噁二唑-3-基]吡啶； d)3-[5-(4-丁基环己基)-[1，2，4]噁二唑-3-基]吡啶；或者 e)3-[5-(4-丙基环己基)-[1，2，4]噁二唑-3-基]吡啶。 |
| 摘要 | 通式(I) R1-A-V-B-R2的化合物或其药物学可接受的盐是GPR116激动剂，并可用作过饱调节剂例如用于治疗肥胖以及用于治疗糖尿病。 |
| 国际公布 | 2005-07-07 WO2005/061489 英 |
