| 公开(公告)号 | CN1898250A |
| 公开(公告)日 | 2007.01.17 |
| 申请(专利)号 | CN200480038457.6 |
| 申请日期 | 2004.12.22 |
| 专利名称 | 制备用于合成头孢菌素的中间体的方法 |
| 主分类号 | C07D501/04(2006.01)I |
| 分类号 | C07D501/04(2006.01)I;C07D501/46(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.12.23 AT A2076/2003 |
| 申请(专利权)人 | 桑多斯有限公司 |
| 发明(设计)人 | J·卢德谢尔;H·斯图尔姆;K·沃尔恩德兰 |
| 地址 | 奥地利昆德 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-12-22 PCT/EP2004/014646 |
| 进入国家日期 | 2006.06.22 |
| 专利代理机构 | 北京市中咨律师事务所 |
| 代理人 | 林柏楠;刘金辉 |
| 国省代码 | 奥地利;AT |
| 主权项 | 一种制备式I化合物以及式I化合物的酸加成盐和/或水合物的方法 其中R1、R2和R3相互独立地为烷基、链烯基、芳基、羟基(C1-6)烷基、氨基甲酰基-(C1-6)烷基、氨基-(C1-6)烷基、酰基氨基-(C1-6)烷基或羧基-(C1-6)烷基，或其中R2和R3与相邻的氮原子一起形成脂环族的5元到8元杂环，所述杂环中除氮原子之外，也可包含另外的1或2个选自氧和硫的杂原子，并且R1表示烷基、链烯基或芳基， 包括下列反应步骤： a)通过加入质子溶剂脱去下式化合物的甲硅烷基， 其中R4为甲硅烷基保护基，获得下式化合物 b)将步骤a)获得的式III化合物与下式的有机碱反应， 其中R1、R2和R3定义同上，获得式I化合物。 |
| 摘要 | 本发明涉及一种用于合成式(I)头孢菌素的中间体的新制备方法，其中R1、R2和R3相互独立地为烷基、链烯基、芳基、羟基(C1-6)烷基、氨基甲酰基-(C1-6)烷基、氨基-(C1-6)烷基、酰基氨基-(C1-6)烷基或羧基-(C1-6)烷基，或其中R2和R3与相邻的氮原子一起形成脂环族5-元到8-元杂环，并且R1表示烷基、链烯基或芳基。本发明的方法在显著减少不需要的副产物，特别是式(I)的Δ2-类似化合物的形成方面是突出的。 |
| 国际公布 | 2005-07-14 WO2005/063772 英 |
