| 公开(公告)号 | CN1871238A |
| 公开(公告)日 | 2006.11.29 |
| 申请(专利)号 | CN200480030910.9 |
| 申请日期 | 2004.10.14 |
| 专利名称 | 在治疗神经学和神经精神病学紊乱中用作GLYT-1抑制剂的三氮杂-螺哌啶衍生物 |
| 主分类号 | C07D471/10(2006.01)I |
| 分类号 | C07D471/10(2006.01)I;A61K31/438(2006.01)I;A61P25/18(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.10.23 EP 03024415.6 |
| 申请(专利权)人 | 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司 |
| 发明(设计)人 | S·M·切卡雷利;E·皮纳德;H·思塔德尔 |
| 地址 | 瑞士巴塞尔 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-10-14 PCT/EP2004/011552 |
| 进入国家日期 | 2006.04.20 |
| 专利代理机构 | 北京市中咨律师事务所 |
| 代理人 | 黄革生;张 朔 |
| 国省代码 | 瑞士;CH |
| 主权项 | 通式I化合物及其可药用的酸加成盐， 其中： A-A是-CH2-CH2-、-CH2-CH2-CH2-、-CH2-O-或-O-CH2-； X是氢或羟基； R1是芳基或杂芳基，它是未取代的或者被一个或多个取代基取代，所述的取代基选自低级烷基、低级烷氧基、卤素或三氟甲基； R2是芳基或杂芳基，它是未取代的或者被一个或多个取代基取代，所述的取代基选自低级烷基、低级烷氧基、卤素或三氟甲基， 或者是低级烷基、-(CH2)n-环烷基、-(CH2)n-CF3、-(CH2)p-O-低级烷基、-(CH2)1，2-苯基，任选被卤素、低级烷基、低级烷氧基或三氟甲基取代， 或者是-(CH2)p-NR’R”，其中R’和R”与N-原子一起形成选自哌啶、吗啉、硫吗啉或1，1-二氧代-硫吗啉的杂环； R3、R4彼此独立地是氢、低级烷基、苯基或苄基； R5是氢、低级烷基或苄基； R6是氢或低级烷基； n是0、1或2；且 p是2或3。 |
| 摘要 | 本发明涉及通式I化合物及其可药用的酸加成盐，其中：A-A是-CH2-CH2-、-CH2-CH2-CH2-、-CH2-O-或-O-CH2-；X是氢或羟基；R1是芳基或杂芳基，它是未取代的或者被一个或多个取代基取代，所述的取代基选自低级烷基、低级烷氧基、卤素或三氟甲基；R2是芳基或杂芳基，它是未取代的或者被一个或多个取代基取代，所述的取代基选自低级烷基、低级烷氧基、卤素或三氟甲基，或者是低级烷基、-(CH2)n-环烷基、-(CH2)n-CF3、-(CH2)p-O-低级烷基、-(CH2)1，2-苯基，任选被卤素、低级烷基、低级烷氧基或三氟甲基取代，或者是-(CH2)p-NR’R”，其中R’和R”与N-原子一起形成选自哌啶、吗啉、硫吗啉或1，1-二氧代-硫吗啉的杂环；R3、R4彼此独立地是氢、低级烷基、苯基或苄基；R5是氢、低级烷基或苄基；R6是氢或低级烷基；n是0、1或2；且p是2或3；用于治疗精神病、疼痛、记忆和学习的神经变性功能异常、精神分裂症、痴呆和其它认知过程受损的疾病，例如注意力缺陷紊乱或阿尔茨海默氏病。 |
| 国际公布 | 2005-05-06 WO2005/040166 英 |
