| 公开(公告)号 | CN1882587A |
| 公开(公告)日 | 2006.12.20 |
| 申请(专利)号 | CN200480033568.8 |
| 申请日期 | 2004.10.15 |
| 专利名称 | 三环化合物作为甘氨酸转运抑制剂的用途 |
| 主分类号 | C07D471/08(2006.01)I |
| 分类号 | C07D471/08(2006.01)I;A61K31/4748(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.10.17 FR 0312165 |
| 申请(专利权)人 | 赛诺菲-安万特 |
| 发明(设计)人 | G·达加赞利;G·埃斯滕内-布托;P·马加特;B·马拉布特;P·罗歇 |
| 地址 | 法国巴黎 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-10-15 PCT/FR2004/002643 |
| 进入国家日期 | 2006.05.15 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 段晓玲 |
| 国省代码 | 法国;FR |
| 主权项 | 相应于通式(I)的化合物， 其中 R代表氢原子或乙烯基基团； 当R代表氢原子时n代表0或1或2，当R代表乙烯基基团时n代表1； 当R代表氢原子时X代表式CH基团或氮原子，当R代表乙烯基基团时X代表式CH基团； R1代表任选由一个或多个选自卤素原子、直链或支链(C1-C6)烷基基团，羟基及(C1-C6)烷氧基、三氟甲基基团的取代基取代的苯基或萘基基团，或者环己基基团，或者选自噻吩基、吡啶基、唑基、呋喃基、噻唑基、喹啉基和异喹啉基的杂芳基基团； R2代表氢原子，或者一个或多个选自卤素原子及三氟甲基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、噻吩基、苯氧基、羟基、巯基、硫(C1-C6)烷基、氰基或通式-NR4R5、SO2NR4R5、-SO2-(C1-C6)烷基、-SO2-苯基、-CONR4R5、-COOR7、-CO-(C1-C6)烷基、-CO-苯基、-NHCOR8、-NHSO2-(C1-C6)烷基、-NHSO2苯基及-NHSO2NR4R5或与苯基基团的2位和3位相连的式-OCF2O-基团的取代基； (C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、-SO2-(C1-C6)烷基、-CO-(C1-C6)烷基及-NHSO2-(C1-C6)烷基基团任选由一个或多个R3基团取代； 苯基、-SO2-苯基、-CO-苯基及-NHSO2苯基基团任选由R6基团取代； R3代表卤素原子、苯基基团、(C1-C6)烷氧基、-NR4R5； R4和R5相互独立代表氢原子或(C1-C6)烷基基团或R4和R5与所连接的氮原子一起形成吡咯烷环、哌啶环或吗啉环； R6代表氢原子、卤素原子、三氟甲基基团、氰基基团、羟基基团、巯基基团、(C1-C6)烷基基团或(C1-C6)烷氧基； R7代表氢原子或任选由一个或多个R3基团取代的(C1-C6)烷基基团，或任选由R6基团取代的苯基基团； R8代表任选由一个或多个R3基团取代的(C1-C6)烷基基团，或任选由R6基团取代的(C1-C6)烷氧基基团或苯基基团， 所述化合物以游离碱或与酸的加成盐、水合物或溶剂化物的形式存在。 |
| 摘要 | 本发明涉及具有通式(I)的化合物，其中：R代表氢原子或乙烯基基团；n代表0、1或2；X代表具有式CH的基团或氮原子；R1代表苯基或萘基基团，或环己基基团，或杂芳基基团；R2代表氢原子，或者一个或多个选自卤素原子及三氟甲基、烷基、烷氧基、噻吩基、苯氧基、羟基、巯基、硫烷基、氰基或通式-NR4R5、SO2NR4R5、-SO2烷基、-SO2-苯基、-CONR4R5、-COOR7、-CO-烷基、-CO-苯基、-NHCOR8、-NHSO2-烷基、-NHSO2-苯基及-NHSO2NR4R5或具有通式-OCF2O-的二价基团的取代基；R4和R5各自代表氢原子或烷基基团或R4和R5与氮原子一起形成吡咯烷环、哌啶环或吗琳环。式(I)的化合物具有作为glyt1和/或glyt2转运蛋白的特异抑制剂的特殊活性。 |
| 国际公布 | 2005-04-28 WO2005/037783 法 |
