| 公开(公告)号 | CN1878759A |
| 公开(公告)日 | 2006.12.13 |
| 申请(专利)号 | CN200480033113.6 |
| 申请日期 | 2004.11.08 |
| 专利名称 | 哒嗪-3(2H)-酮衍生物及其作为PDE4抑制剂的用途 |
| 主分类号 | C07D237/22(2006.01)I |
| 分类号 | C07D237/22(2006.01)I;C07D237/24(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D417/04(2006.01)I;C07D403/04(2006.01)I;C07D413/04(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;C07D401/04(2006.01)I;C07D495/04(2006.01)I;C07D471/04(2006.01)I;C07D417/14(2006.01)I;A61K31/50(2006.01)I;A61K |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.11.10 ES P200302613 |
| 申请(专利权)人 | 奥米罗普罗德思法玛有限公司 |
| 发明(设计)人 | V·达尔皮亚斯;N·阿吉拉尔伊斯基耶多;MA·布伊尔阿尔韦罗;Y·加里多鲁维奥;MP·焦万诺尼;J·格里西亚费雷尔;W·卢马斯阿马多尔;C·韦尔杰利 |
| 地址 | 西班牙巴塞罗那 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-11-08 PCT/EP2004/012604 |
| 进入国家日期 | 2006.05.10 |
| 专利代理机构 | 中科专利商标代理有限责任公司 |
| 代理人 | 王 旭 |
| 国省代码 | 西班牙;ES |
| 主权项 | 一种式(I)哒嗪酮衍生物 其中 R1表示： ·氢原子； ·选自酰基、烷氧羰基、氨基甲酰基、单烷基氨基甲酰基或二烷基氨基甲酰基的基团； ·烷基、链烯基或炔基，其任选地被一或多个取代基所取代，所述取代基选自卤原子和羟基、烷氧基、芳氧基、烷硫基、芳硫基、氧代、氨基、单-或二-烷基氨基、酰基氨基、羟基羰基、烷氧羰基、氨基甲酰基或单-或二-烷基氨基甲酰基； ·芳基或杂芳基，其任选地被一或多个取代基取代，所述取代基选自卤原子和羟基、羟烷基、羟基羰基、烷氧基、亚烷基二氧基、烷氧羰基、芳氧基、酰基、酰氧基、烷硫基、芳硫基、氨基、硝基、氰基、单-或二-烷基氨基、酰基氨基、氨基甲酰基或单-或二-烷基氨基甲酰基、二氟甲基、三氟甲基、二氟甲氧基或三氟甲氧基； ·饱和或不饱和杂环基，其任选地被一或多个取代基取代，所述取代基选自卤原子和羟基、羟烷基、羟基羰基、烷氧基、亚烷基二氧基、烷氧羰基、芳氧基、酰基、酰氧基、烷硫基、芳硫基、氧代、氨基、硝基、氰基、单-或二-烷基氨基、酰基氨基、氨基甲酰基或单-或二-烷基氨基甲酰基、二氟甲基、三氟甲基、二氟甲氧基或三氟甲氧基； ·下式基团 -(CH2)n-R6 其中n为0至4的整数，而R6表示： ·环烷基或环烯基； ·芳基，其任选地被一或多个取代基取代，所述取代基选自卤原子和烷基、羟基、烷氧基、亚烷基二氧基、烷硫基、氨基、单-或二-烷基氨基、硝基、酰基、羟基羰基、烷氧羰基、氨基甲酰基、单-或二-烷基氨基甲酰基、氰基、三氟甲基、二氟甲氧基或三氟甲氧基； ·或包含1至4个选自氮、氧和硫的杂原子的3-至7-元环，该环任选地被一或多个取代基取代，所述取代基选自卤原子和烷基、羟基、烷氧基、亚烷基二氧基、氨基、单-或二-烷基氨基、硝基、氰基或三氟甲基； R2表示： ·氢原子； ·选自酰基、烷氧羰基、氨基甲酰基、单烷基氨基甲酰基或二烷基氨基甲酰基的基团； ·烷基、链烯基或炔基，其任选地被一或多个取代基取代，所述取代基选自卤原子和羟基、烷氧基、羟基羰基、烷氧羰基、芳氧基、烷硫基、芳硫基、氧代、氨基、单-或二-烷基氨基、酰基氨基、氨基甲酰基或单-或二-烷基氨基甲酰基； ·芳基或杂芳基，其任选地被一或多个取代基取代，所述取代基选自卤原子和羟基、羟烷基、羟基羰基、烷氧基、亚烷基二氧基、烷氧羰基、芳氧基、酰基、酰氧基、烷硫基、芳硫基、氨基、硝基、氰基、单-或二-烷基氨基、酰基氨基、氨基甲酰基或单-或二-烷基氨基甲酰基、二氟甲基、三氟甲基、二氟甲氧基或三氟甲氧基； ·饱和或不饱和杂环基，其任选地被一或多个取代基取代，所述取代基选自卤原子和羟基、羟烷基、羟基羰基、烷氧基、亚烷基二氧基、烷氧羰基、芳氧基、酰基、酰氧基、烷硫基、芳硫基、氧代、氨基、硝基、氰基、单-或二-烷基氨基、酰基氨基、氨基甲酰基或单-或二-烷基氨基甲酰基、二氟甲基、三氟甲基、二氟甲氧基或三氟甲氧基； ·下式基团 -(CH2)n-R6 其中n为0至4的整数，而R6表示： ·环烷基或环烯基； ·芳基，其任选地被一或多个取代基取代，所述取代基选自卤原子和烷基、羟基、烷氧基、亚烷基二氧基、烷硫基、氨基、单-或二-烷基氨基、硝基、酰基、羟基羰基、烷氧羰基、氨基甲酰基、单-或二-烷基氨基甲酰基、氰基、三氟甲基、二氟甲氧基或三氟甲氧基； ·或包含1至4个选自氮、氧和硫的杂原子3-至7-元环，该环任选地被一或多个取代基取代，所述取代基选自卤原子和烷基、羟基、烷氧基、亚烷基二氧基、氨基、单-或二-烷基氨基、硝基、氰基或三氟甲基； R3表示单环或多环芳基或杂芳基，其任选地被一或多个取代基取代，所述取代基选自： ·卤原子； ·烷基和亚烷基，其任选地被一或多个取代基取代，所述取代基选自卤原子和苯基、羟基、烷氧基、芳氧基、烷硫基、芳硫基、氧代、氨基、单-或二-烷基氨基、酰基氨基、羟基羰基、烷氧羰基、氨基甲酰基或单-或二-烷基氨基甲酰基； ·苯基、羟基、羟烷基、烷氧基、环烷氧基、硝基、氰基、芳氧基、烷硫基、芳硫基、烷基亚磺酰基、烷基磺酰基、烷基氨磺酰基、酰基、氨基、单-或二-烷氨基、酰基氨基、羟基羰基、烷氧羰基、氨基甲酰基、单-或二-烷基氨基甲酰基、脲基、N′-烷基脲基、N′，N′-二烷基脲基、烷基硫酰胺基、氨基磺酰基、单-或二-烷基氨基磺酰基、二氟甲氧基或三氟甲氧基； R4表示： ·氢原子； ·羟基、烷氧基、氨基、单烷基氨基、二烷基氨基或氰基； ·烷基、链烯基或炔基，其任选地被一或多个取代基取代，所述取代基选自卤原子和羟基、酰氧基、烷氧基、芳氧基、烷硫基、芳硫基、氨基、单-或二-烷基氨基、酰基氨基、羟基羰基、烷氧羰基、烷氧基亚氨基、氨基甲酰基及单-或二-烷基氨基甲酰基； ·或下式基团 -(CH2)n-R6 其中n为0至4的整数，而R6表示： ·环烷基或环烯基； ·芳基，其任选地被一或多个取代基 |
| 摘要 | 本申请公开了具有通式(I)化学结构的新颖哒嗪-e-(2H)-酮衍生物；以及其制备方法，包含它们的药物组合物及其在治疗上作为磷酸二酯酶4的抑制剂的用途。 |
| 国际公布 | 2005-06-02 WO2005/049581 英 |
