| 公开(公告)号 | CN1875023A |
| 公开(公告)日 | 2006.12.06 |
| 申请(专利)号 | CN200480032600.0 |
| 申请日期 | 2004.10.14 |
| 专利名称 | 噻吩并嘧啶类化合物的应用 |
| 主分类号 | C07D495/04(2006.01)I |
| 分类号 | C07D495/04(2006.01)I;A61K31/505(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.11.4 DE 103 51 436.8 |
| 申请(专利权)人 | 默克专利有限公司 |
| 发明(设计)人 | H-M·埃根韦莱;A·约恩齐克;G·巴尼克尔;W·劳滕贝格;H·德罗斯达特;A·苏特 |
| 地址 | 德国达姆施塔特 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-10-14 PCT/EP2004/011551 |
| 进入国家日期 | 2006.04.30 |
| 专利代理机构 | 北京市中咨律师事务所 |
| 代理人 | 黄革生;隋晓平 |
| 国省代码 | 德国;DE |
| 主权项 | 式I的化合物以及其可药用的衍生物、溶剂化物、盐和包括其所有比例的混合物在内的立体异构体在制备用于治疗其中激酶信号转导的抑制、调节和/或调整起作用的疾病的药物中的应用，所述式I如下： 其中 R1，R2各自彼此独立地表示H、A、OA、链烯基、炔基、NO2、CF3或Hal， 或者R1和R2一起表示具有3-5个碳原子的亚烷基， R3，R4 各自彼此独立地表示H、A、OA、OH、Hal、NO2、NH2、NHA或NAA′， 或者R3和R4一起表示-O-CH2-CH2-、-O-CH2-O-或-O-CH2-CH2-O-， A，A′ 各自彼此独立地表示具有1至6个碳原子的烷基，其中1至5个H原子还可以被F和/或氯代替， X表示具有1-4个N、O和/或S原子的通过N或C被键合的不饱和的5-7元杂环，其未被取代或者被A、Hal或CF3所单-、二-或三取代， 或者X为吗啉基、4-Y-哌啶-1-基或4-Y-哌嗪-1-基， Y表示H、A、OH、-CH2OH或-CH2CH2OH， Hal表示F、Cl、Br或I， 且 n表示0、1、2或3。 |
| 摘要 | 本发明公开式(I)化合物，其中R1、R2、R3、R4、X和n具有权利要求(1)中所示含义，所述式(I)的化合物是酪氨酸激酶(特别是TIE-2)和Raf激酶的抑制剂，并且特别是可用于治疗肿瘤。 |
| 国际公布 | 2005-05-26 WO2005/047292 德 |
