| 公开(公告)号 | CN1874775A |
| 公开(公告)日 | 2006.12.06 |
| 申请(专利)号 | CN200480032236.8 |
| 申请日期 | 2004.10.27 |
| 专利名称 | 调节香草素-1受体(VR1)功能用于治疗疼痛的4-氟-4-(吡啶-2-基)-哌啶-1-甲酰胺衍生物及有关化合物 |
| 主分类号 | A61K31/4545(2006.01)I |
| 分类号 | A61K31/4545(2006.01)I;A61K31/46(2006.01)I;C07D211/38(2006.01)I;C07D401/04(2006.01)I;C07D451/04(2006.01)I;A61P25/04(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.10.29 GB 0325287.1 |
| 申请(专利权)人 | 默沙东有限公司 |
| 发明(设计)人 | T·拜利斯;R·E·布朗;F·伯坎普;A·B·琼斯;J·G·内杜维利尔 |
| 地址 | 英国英格兰赫特福德郡 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-10-27 PCT/GB2004/004538 |
| 进入国家日期 | 2006.04.29 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 周慧敏;黄可峻 |
| 国省代码 | 英国;GB |
| 主权项 | 式I的化合物或其药学上可接受的盐： 其中： A1是苯基，含有1、2或3个氮原子的6-元芳香族杂环，或含有高达4个选自O、N和S的杂原子、至多1个杂原子是O或S的5-元芳香族杂环； A1是未取代的或被1、2或3个独立地选自卤素、C1-6烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、卤代C1-6烷基、C1-6烷氧基、卤代C1-6烷氧基、羟基、氰基、硝基和氨基的取代基所取代； A2是苯基，含有1、2或3个氮原子的6-元芳香族杂环，或含有高达4个选自O、N和S的杂原子、至多1个杂原子是O或S的5-元芳香族杂环； A2是未取代的或被1、2或3个独立地选自卤素、氰基、硝基、氨基、C1-6烷基氨基、二(C1-6烷基)氨基、C1-6烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、卤代C1-6烷基、羟基、C1-6烷氧基、卤代C1-6烷基、硫羟基、SF5、苯基C1-6烷基和苯基的基团所取代； L是键或C1-6亚烷基； R1和R2独立地选自氢和C1-6烷基； 或R1和R2可以一起形成亚甲基或亚乙基桥； W是卤素、C1-6烷基、卤代C1-6烷基、C1-6烷氧基或卤代C1-6烷氧基； X是O、S或NR3，其中R3是氢、羟基、C1-6烷氧基、C1-6烷基、氰基、C3-6环烷基、含有1个或2个独立地选自O、N和S的杂原子的6-元饱和杂环，以及如果可能的话，R3任选被下列基团所取代：C1-6烷基、C1-6烷氧基、卤代C1-6烷基、卤代C1-6烷氧基、卤素、氨基、硝基、羟基、苯基、含有高达3个氮原子的6-元芳香族杂环或含有高达4个选自O、N和S的杂原子、至多1个杂原子是O或S的5-元芳香族杂环； 或X，与其相连的原子以及Y和A2一起形成不饱和5-元环； Y是键、C1-4亚烷基、NH或NH(CH2)1-3。 |
| 摘要 | 式(I)的化合物：其中：A1是苯基，含有1、2或3个氮原子的6-元芳香族杂环，或含有高达4个选自O、N和S的杂原子、至多1个杂原子是O或S的5-元芳香族杂环；A2是苯基，含有1、2或3个氮原子的6-元芳香族杂环，或含有高达4个选自O、N和S的杂原子、至多1个杂原子是O或S的5-元芳香族杂环；L是键或C1-6亚烷基；R1和R2独立地选自氢和C1-6烷基；或R1和R2可以一起形成亚甲基或亚乙基桥；W是卤素、C1-6烷基、卤代C1-6烷基、C1-6烷氧基或卤代C1-6烷氧基；X是O、S或NR3，或X，与其相连的原子以及Y和A2一起形成一个不饱和5-元环；Y是键、C1-4亚烷基、NH或NH(CH2)1-3；或其药学上可接受的盐；其它取代基如权利要求1中所定义；其用作治疗化合物，特别是在治疗疼痛以及其它通过调节香草素-1受体(VR1)功能得以改善的状况中，可以作为治疗化合物使用。 |
| 国际公布 | 2005-06-09 WO2005/051390 英 |
