| 公开(公告)号 | CN1871244A |
| 公开(公告)日 | 2006.11.29 |
| 申请(专利)号 | CN200480030959.4 |
| 申请日期 | 2004.09.11 |
| 专利名称 | 作为腺苷受体配体的噻唑并吡啶衍生物 |
| 主分类号 | C07D513/04(2006.01)I |
| 分类号 | C07D513/04(2006.01)I;A61K31/4353(2006.01)I;A61K31/4365(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.9.19 EP 03021119.7 |
| 申请(专利权)人 | 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司 |
| 发明(设计)人 | R·D·诺可罗司 |
| 地址 | 瑞士巴塞尔 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-09-11 PCT/EP2004/010179 |
| 进入国家日期 | 2006.04.20 |
| 专利代理机构 | 北京市中咨律师事务所 |
| 代理人 | 黄革生;张 朔 |
| 国省代码 | 瑞士;CH |
| 主权项 | 通式I化合物及其可药用的酸加成盐： 其中 R1是吗啉-4-基、苯基或四氢吡喃-4-基； R2是-(CH2)n-芳基，未被取代或者被一个或多个取代基取代，所述的取代基选自卤素、低级烷氧基、低级烷基、-(CH2)nNR’R”、-O(CH2)n-O-低级烷基或-(CH2)n-杂环基， 或者是杂芳基，未被取代或者被一个或多个取代基取代，所述的取代基选自低级烷基、低级烷氧基、-(CH2)nNR’R”、-(CH2)n-杂环基，任选被羟基或低级烷氧基取代， 或者是-(CH2)n-杂环基，任选被一个或多个取代基取代，所述的取代基选自-(CH2)n-OH、-(CH2)n-O-低级烷基或低级烷基， 或者是-(CH2)n-环烷基， 或者是-(CH2)n-O-低级烷基， 或者是NR’R”， 或者是苯并[1，3]二氧杂环戊烯、2-甲基-1-氧代-2，8-二氮杂-螺[4，5]癸烷、2-氧杂-5-氮杂-双环[2.2.1]庚烷或1-氧杂-8-氮杂-螺[4.5]癸烷； R’、R”彼此独立地是低级烷基、-(CH2)n-O-低级烷基或环烷基，任选被羟基取代； n是0、1或2。 |
| 摘要 | 本发明涉及通式I化合物及其可药用的酸加成盐，其中：R1是吗啉-4-基、苯基或四氢吡喃-4-基；R2是-(CH2)n-芳基，未被取代或者被一个或多个取代基取代，所述的取代基选自卤素、低级烷氧基、低级烷基、-(CH2)nNR’R”、-O(CH2)n-O-低级烷基或-(CH2)n-杂环基；或者是杂芳基，未被取代或者被一个或多个取代基取代，所述的取代基选自低级烷基、低级烷氧基、-(CH2)nNR’R”、-(CH2)n-杂环基，任选被羟基或低级烷氧基取代；或者是-(CH2)n-杂环基，任选被一个或多个取代基取代，所述的取代基选自-(CH2)n-OH、-(CH2)n-O-低级烷基或低级烷基；或者是-(CH2)n-环烷基；或者是-(CH2)n-O-低级烷基；或者是NR’R”；或者是苯并[1，3]二氧杂环戊烯、2-甲基-1-氧代-2，8-二氮杂-螺[4，5]癸烷、2-氧杂-5-氮杂-双环[2.2.1]庚烷或1-氧杂-8-氮杂-螺[4.5]癸烷；R’、R”彼此独立地是低级烷基、-(CH2)n-O-低级烷基或环烷基，任选被羟基取代；且n是0、1或2。这些化合物可用于控制或预防基于调节腺苷系统的疾病，例如阿尔茨海默病；帕金森病；亨廷顿舞蹈病；神经保护；精神分裂症；焦虑；疼痛；呼吸缺陷；抑郁症；药物成瘾，如苯丙胺、可卡因、阿片样物质、酒精、尼古丁或大麻素类成瘾；或哮喘、过敏反应、低氧、缺血、癫痫发作和物质滥用。此外，本发明的化合物还可用作镇静药、肌松药、抗精神病药、抗癫痫药、抗惊厥药和用于如冠心病和心力衰竭这类疾病的心脏保护剂。本发明最优选的适应症是包括中枢神经系统疾病的那些，例如治疗或预防阿尔茨海默病、某些抑郁紊乱、药物成瘾、神经保护和帕金森病以及ADHD。 |
| 国际公布 | 2005-03-31 WO2005/028484 英 |
