| 公开(公告)号 | CN1646533A |
| 公开(公告)日 | 2005.07.27 |
| 申请(专利)号 | CN03807938.0 |
| 申请日期 | 2003.02.26 |
| 专利名称 | 1-[烷基],1-[(杂芳基)烷基]及1-[(芳基)烷基]-7-(嘧啶-4-基)-咪唑并[1,2-a]嘧啶-5(1H)-酮衍生物 |
| 主分类号 | C07D487/04 |
| 分类号 | C07D487/04;A61K31/437;A61P25/28;//(C07D487/04,239∶00,235∶00) |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.2.28 EP 02290487.4 |
| 申请(专利权)人 | 沙诺费-阿方蒂;三菱制药株式会社 |
| 发明(设计)人 | A·洛切德;M·沙迪;P·亚彻 |
| 地址 | 法国巴黎 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/EP2003/002652 2003.2.26 |
| 进入国家日期 | 2004.10.08 |
| 专利代理机构 | 上海专利商标事务所有限公司 |
| 代理人 | 周承泽 |
| 国省代码 | 法国;FR |
| 主权项 | 以通式(I)表示的咪唑并[1，2-a]嘧啶酮衍生物或其盐、或其溶剂化物或其水合物：式中，X表示键、亚乙烯基、亚乙炔基、由1或2个选自C1-6烷基、羟基和C1-4烷氧基的基团任意取代的亚甲基；羰基、氧原子、硫原子、磺酰基、亚砜基或由C1-6烷基任意取代的氮原子；R1表示由C1-4烷基、C1-4烷氧基或卤素原子任意取代的2、4或5-嘧啶基；R2表示C1-6烷基、C1-2全卤化烷基、C1-3卤化烷基、苄基、苯环、萘环5，6，7，8-四氢化萘环、吡啶环、吲哚环、吡咯环、噻吩环、呋喃环或咪唑环、苄基以及由1至4个取代基任意取代的环，所述取代基选自C1-6烷基、苯环、卤素原子、C1-2全卤化烷基、C1-3卤化烷基、羟基、、C1-4烷氧基、硝基、氰基、氨基、C1-6单烷基氨基或C2-10二烷基氨基；以及n表示0至3。 |
| 摘要 | 本发明涉及以通式(I)表示的咪唑并[1，2-a]嘧啶酮衍生物或其盐，式中，X表示键、亚乙烯基、亚乙炔基、任意取代的亚甲基；羰基、氧原子、硫原子、磺酰基、亚砜基或任意取代的氮原子；R1表示任意取代的2、4或5-嘧啶基；R2表示C1-6烷基、C1-2全卤化烷基、C1-3卤化烷基、苄基、苯环、萘环、5，6，7，8-四氢化萘环、吡啶环、吲哚环、吡咯环、噻吩环、呋喃环或咪唑环、苄基及可任意取代的环；n表示0至3。本发明还涉及包含作为活性成分的所述衍生物或其盐的药物，该药物用来预防和/或治疗由GSK3β的异常活性引起的神经退化性疾病，例如阿耳茨海默氏病。 |
| 国际公布 | WO2003/072580 英 2003.9.4 |
