| 公开(公告)号 | CN1681520A |
| 公开(公告)日 | 2005.10.12 |
| 申请(专利)号 | CN03813681.3 |
| 申请日期 | 2003.06.17 |
| 专利名称 | 脱氢表雄酮的喷雾剂和采用其组合物治疗哮喘或慢性阻塞性肺部疾病的方法 |
| 主分类号 | A61K31/704 |
| 分类号 | A61K31/704;A61K31/66;A61K31/57;A61K31/56 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.6.17 US 60/389,242;2003.6.11 US 60/477,987 |
| 申请(专利权)人 | 埃匹吉尼斯医药有限公司 |
| 发明(设计)人 | S·A·伦纳德;K·A·约翰逊 |
| 地址 | 美国纽约州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/US2003/018944 2003.6.17 |
| 进入国家日期 | 2004.12.13 |
| 专利代理机构 | 上海专利商标事务所有限公司 |
| 代理人 | 徐迅 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 一种密封容器，它包含粉状药物组合物，该组合物含有一种药剂，该药剂为以下化学式(I)、(II)、(III)、(IV)和(V)所表示的化合物、其药学上或兽医学上可接受的盐、或其水合形式：或其中虚线表示单键或双键；R是H或卤素；位置5上的H以α或β构型存在，或式(I)化合物包括任何一种异构体或两种构型的消旋体混合物；R1是H或共价连接到式(I)化合物上的多价无机或有机二羧酸；式中，R1、R2、R3、R4、R6、R7、R8、R9、R10、R11、R12、R13、R14和R19独立为H、OH、卤素、C1-10烷基或C1-10烷氧基；R5是H、OH、卤素、C1-10烷基、C1-10烷氧基或OSO2R20；R15包括(1)当R16为C(O)OR21时，R15为H、卤素、C1-10烷基或C1-10烷氧基；(2)当R16是H、卤素、OH或C1-10烷基时，R15是H、卤素、OH或C1-10烷基；(3)当R16是OH时，R15是H、卤素、C1-10烷基、C1-10链烯基、C1-10炔基、甲酰基、C1-10烷酰基或环氧基；或者R15和R16一起形成＝O；R17和R18独立为(1)当R16是H、OH、卤素、C1-10烷基或-C(O)OR21时，它们独立为H、OH、卤素、C1-10烷基或C1-10烷氧基；(2)当R15和R16一起形成＝O时，它们独立是H、(C1-10烷基)n氨基、(C1-10烷基)n氨基-C1-10烷基、C1-10烷氧基、羟基-C1-10烷基、C1-10烷氧基-C1-10烷基、(卤素)m-C1-10烷基、C1-10烷酰基、甲酰基、C1-10烷氧羰基或C1-10烷酰基氧基；或者，R17和R18一起形成＝O或与它们所连接的碳一起形成含有0或1个氧原子的3-6元环；或者R15和R17与它们所连接的碳一起形成环氧化物环；R20为OH、药学上可接受的酯或药学上可接受的醚；R21是H、(卤素)m-C1-10烷基或C1-C10烷基；n是0、1或2；m是1、2或3；条件是：(a)当R1、R2、R4、R6、R7、R9、R10、R12、R13、R14、R17和R19是H，R5是OH或C1-10烷氧基，R8是H、OH或卤素，R11是H或OH，R18是H、卤素或甲基以及R15是H、R16是OH时，R3不是H、OH或卤素；(b)当R1、R2、R4、R6、R7、R9、R10、R12、R13、R14和R19是H，R5是OH或C1-10烷氧基，R8是H、OH或卤素，R11是H或OH，R18是H、卤素或甲基，R15和R16一起是＝O时，R3不是H、OH或卤素；(c)当R1、R2、R3、R4、R6、R7、R8、R9、R10、R12、R13、R14和R17是H，R11是H、卤素、OH或C1-10烷氧基，R18是H或卤素，R15和R16一起是＝O时，R5不是H、卤素、C1-10烷氧基或OSO2R20；和(d)当R1、R2、R3、R4、R6、R7、R8、R9、R10、R12、R13、R14和R17是H，R11是H、卤素、OH或C1-10烷氧基，R18是H或卤素，R15是H，R16是H、OH或卤素时，R5不是H、卤素、C1-10烷氧基或OSO2R20；其中，R是A-CH(OH)-C(O)-，A是H或C1-C22烷基或链烯基，其中，所述C1-C22烷基或链烯基未被取代，或者被一个或多个C1-C4烷基、苯基、卤素或羟基取代，所述苯基未被取代，或者被一个或多个卤素、HO或CH3O取代；其中，所述干粉药物组合物是可呼吸或可吸入大小的颗粒。 |
| 摘要 | 本发明涉及密封的容器，它包含粉末制剂，该粉末制剂含有脱氢表雄酮、其类似物或盐自身，或者该制剂还含有药学上或兽医学上可接受的载体或稀释剂，并具有约为0.1-100微米的粒度。该制剂能够用于治疗或预防哮喘、慢性阻塞性肺部疾病、肺炎和其他呼吸疾病或病症。该制剂可以由喷射研磨方式制备，并可使用喷雾器通过呼吸道或其他途径输送。在装置和/或治疗药盒中提供该密封容器。 |
| 国际公布 | WO2004/012653 英 2004.2.12 |
