| 公开(公告)号 | CN1993360A |
| 公开(公告)日 | 2007.07.04 |
| 申请(专利)号 | CN200580026101.5 |
| 申请日期 | 2005.08.02 |
| 专利名称 | 作为激酶抑制剂的缩合的吡啶类 |
| 主分类号 | C07D471/04(2006.01)I |
| 分类号 | C07D471/04(2006.01)I;C07D491/04(2006.01)I;C07D495/04(2006.01)I;C07D498/04(2006.01)I;C07D513/04(2006.01)I;C07D487/04(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.8.3 ES 200401971 |
| 申请(专利权)人 | 帕劳制药股份有限公司 |
| 发明(设计)人 | C·奥尔曼萨罗萨尔斯;M·弗吉里贝尔纳多;P·M·格里马波维达 |
| 地址 | 西班牙普莱加曼斯 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-08-02 PCT/EP2005/008371 |
| 进入国家日期 | 2007.02.01 |
| 专利代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
| 代理人 | 顾颂逦 |
| 国省代码 | 西班牙;ES |
| 主权项 | 通式I的化合物或其盐： 其中： A表示C或N； B、D和E独立地表示CR4、NR5、N、O或S； 具有以下附带条件： a)当B、D或E之一表示O或S时，其它两个不能表示O或S； b)当A表示N时，B、D、E都不表示O或S；和 c)当A表示C时，B表示CR4，且D或E之一表示N或NR5时，那么其它的D或E不能表示NR5或N； G表示N或C； R1表示一个或多个选自H、Ra卤素、-CN、-OH和-ORa的取代基； R2表示一个或多个选自H、卤素和C1-6烷基的取代基，另外一个取代基R2还可以表示-ORb’、-NO2、-CN、-CORb’、-CO2Rb’、-CONRb’Rb’、-NRb’Rb’、-NRb’CORb’、-NRb’CONRb’Rb’、-NRb’CO2Rb、-NRb’SO2Rb、-SRb’、-SORb、-SO2Rb、-SO2NRb’Rb’或者任选被一个或多个取代基Rc取代的C1-6烷基； R3表示： H， 任选被一个或多个选自Rc和Rd的取代基取代的C1-6烷基，或 任选被一个或多个选自Rc、Rd和C1-6烷基的取代基取代的Cy，其中所述C1-6烷基任选被一个或多个选自Rc和Rd的取代基取代； 各个R4独立地表示H、Re、卤素、-ORe’、-NO2、-CN、-CORe’、-CO2Re’、-CONRe’Re’、-NRe’Re’、-NRe’CORe-NRe’CONRe’Re’、-NRe’CO2Re、-NRe’SO2Re、-SRe’、-SORe、-SO2Re或-SO2NRe’Re’； R5独立地表示H、Re、-CORe、-CONReRe、-SORe或-SO2Re； 各个Ra独立地表示C1-6烷基或卤代C1-6烷基； 各个Rb独立地表示C1-6烷基或Cy，其中两者可以任选被一个或多个选自Rd和Rf的取代基取代； 各个Rb’独立地表示H或Rb； 各个Rc独立地表示卤素、-ORg’、-NO2、-CN、-CORg’、-CO2Rg’、-CONRg’Rg’、-NRg’Rg’、-NRg’CORg’、-NRg’CONRg’Rg’、-NRg’CO2Rg、-NRg’SO2Rg、-SRg’、-SORg、-SO2Rg或-SO2NRg’Rg’； Rd表示任选被一个或多个取代基Rf取代的Cy； 各个Re独立地表示任选被一个或多个选自Rc和Cy*的取代基取代的C1-6烷基，或者Re表示Cy，其中基团Cy或Cy*中任一个可以任选被一个或多个选自Rc和Rg的取代基取代； 各个Re’独立地表示H或Re； 各个Rf独立地表示卤素、Rh、-ORh’、-NO2、-CN、-CORh’、-CO2Rh’、-CONRh’Rh’、-NRh’Rh’、-NRh’CORh’、-NRhCONRh’Rh’、-NRh’CO2Rh、-NRh’SO2Rh、-SRh’、-SORh、-SO2Rh或-SO2NRh’Rh’； 各个Rg独立地表示Rd或者任选被一个或多个选自Rd和Rf的取代基取代的C1-6烷基； 各个Rg’独立地表示H或Rg； 各个Rh独立地表示C1-6烷基、卤代C1-6烷基或羟基C1-6烷基； 各个Rh’独立地表示H或Rh；和 在以上定义中的Cy或Cy*表示一个部分不饱和的、饱和的或芳香的3-至7-元单环或8-至12-元双环的碳环，其任选地含有1-4个选自N、S和O的杂原子，其中一个或多个C、N或S原子可以任选地分别被氧化形成CO、N+O-、SO或SO2，且其中所述环或多环可以通过碳或氮原子结合分子的其余部分。 |
| 摘要 | 式I的新化合物，其中多个取代基的含义如在说明书中所公开。这些化合物可用作p38激酶抑制剂。 |
| 国际公布 | 2006-02-09 WO2006/013095 英 |
