| 公开(公告)号 | CN1856499A |
| 公开(公告)日 | 2006.11.01 |
| 申请(专利)号 | CN200480027529.7 |
| 申请日期 | 2004.10.05 |
| 专利名称 | 用作趋化因子受体尤其是CX3CR1拮抗剂的新的2-取代的4-氨基-噻唑并[4,5-D]嘧啶 |
| 主分类号 | C07D513/04(2006.01)I |
| 分类号 | C07D513/04(2006.01)I;C07D475/06(2006.01)I;A61K31/519(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I;A61P9/10(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.10.7 SE 0302666-3;2003.10.7 SE 0302667-1 |
| 申请(专利权)人 | 阿斯利康（瑞典)有限公司 |
| 发明(设计)人 | 冈纳·诺德瓦尔;托布拉斯·莱因;丹尼尔·索恩;罗纳德·泽姆里博 |
| 地址 | 瑞典南泰利耶 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-10-05 PCT/SE2004/001421 |
| 进入国家日期 | 2006.03.23 |
| 专利代理机构 | 北京市柳沈律师事务所 |
| 代理人 | 张平元;赵仁临 |
| 国省代码 | 瑞典;SE |
| 主权项 | 式(I)的化合物 其中： A表示式(a)或(b)或(c)的基团：或或 R1和R2独立地表示H、C1-8烷基、C2-8链烯基、C2-8炔基或C3-7饱和的或部分不饱和的环烷基；后四种基团任选还被一个或多个独立选自OH、C1-6烷氧基、CH2OR4、NR5R6、CO2R7和CONR8R9的基团取代； R3表示C1-6烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基或C3-7饱和的或部分不饱和的环烷基；所述的烷基、链烯基或炔基链任选在链中包含O、NR10或S原子；所述的烷基、链烯基、炔基或环烷基任选被苯基或包含1～3个独立地选自O、S和N杂原子的5或6员杂芳环取代；所述的苯基或杂芳环任选还被一个或多个独立选自卤素、C1-4烷基、OH、C1-4烷氧基、CN、CO2R11、NR12R13、CONR14R15、SO2R16、NR17SO2R18和SO2NR19R20的基团取代； X表示O或S(O)； R21表示H、CH2OR24、CH2NR24R25、CO2R24或CONR24R25； R22和R23独立地表示H、C1-6烷基、C2-6链烯基或C3-7饱和的或部分不饱和的环烷基；所述的烷基、链烯基或环烷基任选被OR24、NR24R25、CO2R24或CONR24R25取代；或基团-NR22R23一起表示任选包含一个选自O、S(O)n和NR26的其他杂原子的3～7员饱和的氮杂环；并任选被OR24、NR24R25、CO2R24或CONR24R25取代； n表示整数0、1或2； R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10、R11、R12、R13、R14、R15、R16、R17、R18、R19、R20、R24、R25和R26独立地表示H或C1-6烷基； 以及其可药用盐。 |
| 摘要 | 本发明公开了新颖的式(I)的化合物以及其可药用盐，其中A、R1、R2、R3和X如说明书中定义；以及其制备方法、包含这些化合物的组合物以及其在治疗中的用途。式(I)的化合物为CX3CR1受体拮抗剂并因此可用于治疗或预防神经变性疾病、脱髓鞘疾病、动脉粥样硬化和疼痛。 |
| 国际公布 | 2005-04-14 WO2005/033115 英 |
