| 公开(公告)号 | CN1839132A |
| 公开(公告)日 | 2006.09.27 |
| 申请(专利)号 | CN200480024041.9 |
| 申请日期 | 2004.08.16 |
| 专利名称 | 作为C-KIT抑制剂的N3-取代的咪唑并吡啶衍生物 |
| 主分类号 | C07D471/04(2006.01)I |
| 分类号 | C07D471/04(2006.01)I;A61K31/435(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;C07D233/00(2006.01)N;C07D221/00(2006.01)N |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.8.21 US 60/496,776 |
| 申请(专利权)人 | OSI制药公司 |
| 发明(设计)人 | 阿林多·L·卡斯特利亚诺;安德鲁·菲利普·克鲁;董汉清;拉多斯劳·洛费尔;李安虎;裘 力;科林·皮特·桑布鲁克史密斯;张 涛 |
| 地址 | 美国纽约 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-08-16 PCT/US2004/026483 |
| 进入国家日期 | 2006.02.21 |
| 专利代理机构 | 中原信达知识产权代理有限责任公司 |
| 代理人 | 樊卫民;郭国清 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 一种由式(I)表示的化合物： 其中： R1为-NR3R31、-NR3C(O)R31、-NR3C(O)OR31、-NR3SO2R31、-OR3、-SR3、-SO2R3、-CO2R3、-CO2H、-CO-NR3R31、-N(C0-8烷基)(C0-8烷基)、或-CN基；除了当Y存在并且m＞1时，则R1为卤素、-CN、NO2、-C0-8烷基、-N(C0-8烷基)(C0-8烷基)、C2-8烯基、C2-8炔基、-NR3R31、-NR3C(O)R31、-NR3C(O)OR31、-NR3SO2R31、-OR3、-SR3、-SO2R3、-CO2R3、-CO2H、-CO-NR3R31、环基、或杂环基； R2为H、-C0-8烷基、或-C3-10环烷基； X为环基或杂环基，其任选地被由选自下列的一个或多个取代基取代：H、卤素、NR32R33、NR32COR33、NR32CO2R33、NR32SO2R33、OR32、SR32、SO2R32、SO2NR32R33、CO2R32、CO2H、CONR32R33、-C0-8烷基、-C2-8烯基、-C2-8炔基、CN、CF3、OCF3、NO2、氧基、环基或杂环基； Y不存在，或为 或 其中与X连接的点可以来自所示连接基的左边或者右边； Ra和Rb各自独立地为-C0-8烷基、-C2-8烯基、-C2-8炔基、C3-10环烷基、-C3-10环烯基、-C1-8烷氧基、-硫代C1-8烷基、羧基、-N(C0-8烷基)(C0-8烷基)、氧基、或羟基；或者与所连接的C一起形成饱和或部分不饱和的3-10元环，环结处任选地包含0-4个N、O、S、SO、或SO2； Rc和Rd各自独立地为-C0-8烷基、-C2-8烯基、苄基、或酰基；或者结合起来、或者与Ra或Rb结合，形成饱和或部分不饱和的3-7元环； m为0、1、2、3、4、或5； Z为环基或杂环基，其任选地被选自下列的一个或多个取代基取代：卤素、NR34R35、NR34COR35、NR34CO2R35、NR34SO2R35、OR34、SR34、SO2R34、SO2NR34R35、CO2R34、CO2H、CONR34R35、-C0-8烷基、-C2-8烯基、-C2-8炔基、CN、CF3、NO2、氧基、环基或杂环基；或者当X和Y存在时，Z可以是-C1-8烷基或-C1-8烷基-O-C1-8烷基；并且 R3、R31、R32、R33、R34和R35独立地为：任选地被杂环基或OH取代基取代的C0-8烷基；-C0-8烷基-C3-8环烷基、CF3、C0-8烷基-O-C0-8烷基、-C0-8烷基-N(C0-8烷基)(C0-8烷基)、-C0-8烷基-S(O)0-2-C0-8烷基；或任选地被-C0-8烷基、环基或取代的环基取代基取代的杂环基。 |
| 摘要 | 本发明公开了由式I表示的化合物或其可药用的盐或其N-氧化物，它们可用于治疗癌症。 |
| 国际公布 | 2005-03-10 WO2005/021544 英 |
