| 公开(公告)号 | CN1852710A |
| 公开(公告)日 | 2006.10.25 |
| 申请(专利)号 | CN200480026540.1 |
| 申请日期 | 2004.07.02 |
| 专利名称 | 用作治疗心血管疾病的PAR-1-拮抗剂的吡唑啉类化合物 |
| 主分类号 | A61K31/4155(2006.01)I |
| 分类号 | A61K31/4155(2006.01)I;A61P9/00(2006.01)I;C07D403/04(2006.01)I;C07D409/14(2006.01)I;C07D405/14(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;C07D413/04(2006.01)I;C07D417/04(2006.01)I;C07D403/14(2006.01)I;C07D401/04(2006.01)I;C07D417/14(2006.01)I;C07D413/14(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.7.15 DE 10331951.4;2004.3.4 DE 10200401054.5 |
| 申请(专利权)人 | 拜耳医药保健股份公司 |
| 发明(设计)人 | S·阿勒黑利根;D·布罗姆;N·迪德里希斯;B·-N·弗勒伦;C·格尔德斯;M·J·格诺特;H·赫克罗特;W·许布施;E·佩尔茨博恩;E·施塔尔;V·弗林格 |
| 地址 | 德国莱沃库森 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-07-02 PCT/EP2004/007227 |
| 进入国家日期 | 2006.03.15 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 温宏艳;李连涛 |
| 国省代码 | 德国;DE |
| 主权项 | 式(I)化合物 其中 E表示亚甲基、NH、氧原子或硫原子， m表示0、1、2或3， n表示1、2或3， R1表示卤素、羟基、氨基、氰基、硝基、三氟甲基、三氟甲氧基、烷基、烷氧基、羟基羰基、氨基羰基、烷氧羰基、烷基氨基羰基或-NH(C＝O)OR9， 其中 R9表示(C1-C6)-烷基、(C3-C7)-环烷基、(C6-C10)-芳基、(C3-C7)-环烷基-甲基或(C6-C10)-芳基甲基， R2表示下式的基团或 其中 *表示与吡唑啉环的连结点， X表示R3或(C1-C8)-亚烷基-R4， 其中亚烷基可以被1-4个氟原子取代， Y表示R3或(C1-C8)-亚烷基-R4， 其中亚烷基可以被1-4个氟原子取代， R3表示1，3-苯并间二氧杂环戊烯、2，2-二氟-1，3-苯并间二氧杂环戊烯、2，3-二氢-1，4-苯并二烯、2，2，4，4-四氟-4H-1，3-苯并二烯、茚满基、1，2，3，4-四氢萘基、(C6-C10)芳基、5-至10-元杂芳基、(C3-C6)-环烷基或5-至10-元杂环基， 其中芳基、杂芳基、环烷基或杂环基可以被1-3个取代基所取代，所述取代基相互独立地选自羟基、氨基、卤素、氰基、硝基、单卤代甲基、二卤代甲基、三卤代甲基、单卤代甲氧基、二卤代甲氧基、三卤代甲氧基、烷基、烷氧基、烷基氨基、芳基、羟基羰基、烷氧羰基、氨基羰基、烷基氨基羰基、烷基羰基、烷基羰基氧基、烷基羰基氨基和烷基磺酰基， R4表示氢、1，3-苯并间二氧杂环戊烯、2，2-二氟-1，3-苯并间二氧杂环戊烯、2，3-二氢-1，4-苯并二烯、2，2，4，4-四氟-4H-1，3-苯并二烯、茚满基、1，2，3，4-四氢萘基、(C6-C10)芳基、5-至10-元杂芳基、(C3-C7)环烷基、5-至10-元杂环基、羟基、氰基、三氟甲基、任选氟取代的烷硫基、-OR5、-C(＝O)R6或-NR7R8， 其中芳基、杂芳基、环烷基或杂环基可以被1-3个取代基所取代，所述取代基相互独立地选自羟基、氨基、卤素、氰基、硝基、氧代、单卤代甲基、二卤代甲基、三卤代甲基、单卤代甲氧基、二卤代甲氧基、三卤代甲氧基、烷基、任选被烷氧羰基取代的烷氧基、烷基氨基、芳基、苄基、羟基羰基、烷氧羰基、氨基羰基、烷基氨基羰基、烷基羰基、烷基羰基氧基、烷基羰基氨基和烷基磺酰基， R5表示任选被氟取代的烷基、(C6-C10)-芳基、苄基、(C3-C7)环烷基或烷基羰基， 其中芳基、苄基或环烷基可以被1-3个取代基所取代，所述取代基相互独立地选自羟基、氨基、卤素、氰基、硝基、氧代、单卤代甲基、二卤代甲基、三卤代甲基、单卤代甲氧基、二卤代甲氧基、三卤代甲氧基、烷基、烷氧基、烷基氨基、芳基、苄基、羟基羰基、烷氧羰基、氨基羰基、烷基氨基羰基、烷基羰基、烷基羰基氧基、烷基羰基氨基和烷基磺酰基， R6表示羟基、氨基、烷基、烷基氨基、烷氧基、(C6-C10)-芳基、苄氧基或5-至10-元杂环基， 其中芳基或苄氧基可以被1-3个取代基所取代，所述取代基相互独立地选自羟基、氨基、卤素、氰基、硝基、氧代、单卤代甲基、二卤代甲基、三卤代甲基、单卤代甲氧基、二卤代甲氧基、三卤代甲氧基、烷基、烷氧基、烷基氨基、芳基、苄基、羟基羰基、烷氧羰基、氨基羰基、烷基氨基羰基、烷基羰基、烷基羰基氧基、烷基羰基氨基和烷基磺酰基， R7表示氢、烷基或苄基， R8表示氢、烷基、苯基、烷基羰基、烷氧羰基、烷基磺酰基、任选被烷基取代的芳基羰基或任选被烷基取代的芳基磺酰基， 以及它们的盐、它们的溶剂化物和它们盐的溶剂化物，其用于治疗和/或预防疾病。 |
| 摘要 | 本发明涉及式(Ⅰ)的吡唑啉类化合物，其中E代表亚甲基、NH、氧原子或硫原子以及R2＝式(Ⅱ)的基团，它们的制备方法，以及涉及它们在制备用于治疗和/或预防疾病(特别是心血管疾病，如血栓栓塞性疾病)的药物中的用途。 |
| 国际公布 | 2005-01-27 WO2005/007157 德 |
