




| 公开(公告)号 | CN1842332A |
| 公开(公告)日 | 2006.10.04 |
| 申请(专利)号 | CN200480024672.0 |
| 申请日期 | 2004.06.30 |
| 专利名称 | 化合物、组合物及方法 |
| 主分类号 | A61K31/415(2006.01)I |
| 分类号 | A61K31/415(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.6.30 US 60/484,191;2003.6.30 US 60/484,158;2003.12.31 US 60/533,985;2003.12.31 US 60/534,001 |
| 申请(专利权)人 | HIF生物公司 |
| 发明(设计)人 | 朴钟完;全阳淑;肯尼思·贝尔;赵皓成 |
| 地址 | 美国加利福尼亚州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-06-30 PCT/US2004/021232 |
| 进入国家日期 | 2006.02.27 |
| 专利代理机构 | 北京康信知识产权代理有限责任公司 |
| 代理人 | 章社杲;张 英 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 一种抑制在受治疗者体内的肿瘤细胞或组织中HIF表达的方法,包括给予所述受治疗者有效量的用于抑制HIF表达的组合物,所述组合物包含化学式I或化学式II的化合物或化合物的混合物: 化学式I: 其中: X是N或CR6;Y是N或C; R1是可选取代的烷基、可选取代的芳基、或可选取代的杂环基;或如果Y是N,则R1不存在; R2和R3独立地选自氢或可选取代的烷基;或R2和R3,与和它们相连的碳原子一起,形成可选取代的芳环或可选取代的杂芳环;以及 R4是可选取代的芳基、可选取代的杂环基、或可选取代的烷基; R6是氢、可选取代的芳基、可选取代的杂环基、或可选取代的烷基; 包括单一异构体、异构体的混合物、以及其药学可接受的溶剂化物及盐;条件是I不为3-(5′-羟甲基-2′-呋喃基)-1-苄基吲唑; 化学式II: 其中: A是-NH-R5-(CO)-、-(CO)-R5-NH-或萘基;以及 R5是可选取代的苯基或可选取代的吡啶基。 |
| 摘要 | 本发明提供了用于抑制HIF和HIF调节的基因的表达、抑制血管生成、诱导肿瘤细胞中的细胞周期停止、以及治疗细胞增生性病症或状态的方法和药物组合物。 |
| 国际公布 | 2005-04-07 WO2005/030121 英 |