




| 公开(公告)号 | CN1838957A |
| 公开(公告)日 | 2006.09.27 |
| 申请(专利)号 | CN200480024122.9 |
| 申请日期 | 2004.08.20 |
| 专利名称 | 抑制趋化因子的哌嗪衍生物及其治疗心肌炎的用途 |
| 主分类号 | A61K31/495(2006.01)I |
| 分类号 | A61K31/495(2006.01)I;A61P9/04(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.8.22 US 60/497,380 |
| 申请(专利权)人 | 舍林股份公司;东京医学和牙科大学 |
| 发明(设计)人 | 二松秀树;石部光明;小路文隆;铃木竣一;威廉·P.·多尔 |
| 地址 | 德国柏林 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-08-20 PCT/US2004/027343 |
| 进入国家日期 | 2006.02.22 |
| 专利代理机构 | 永新专利商标代理有限公司 |
| 代理人 | 张晓威 |
| 国省代码 | 德国;DE |
| 主权项 | 一种治疗心肌炎的方法,所述方法包括向需要其的患者给予有效量的至少一种式Ia、Ib、Ic或Id的化合物、其对映体、非对映体和药学可接受的盐, 其中 R1a是一个或多个独立地选自以下的取代基:氧代、卤素、烷基、环烷基、环烷基烷基、环烷基氨基烷基、(环烷基烷基)氨基烷基、卤代烷基、烯基、炔基、芳基、芳烷基、芳烯基、甲酰基、甲酰基烷基、羟基烷基、羟基烯基、羟基炔基、(羟基)芳烷基、(羟基)环烷基烷基、巯基烷基、氰基烷基、卤代烷基羰基氨基烷基、(烷氧基)芳烷基、烷氧基烷基、芳氧基烷基、芳烷氧基烷基、烷硫基烷基、烷基亚磺酰基烷基、烷基磺酰基烷基、羟基烷硫基烷基、氨基烷基、一烷基氨基烷基、二烷基氨基烷基、一芳基氨基烷基、一芳烷基氨基烷基、烷基羰基氨基烷基、(烷基羰基)(烷基)氨基烷基、叠氮基烷基、脲基烷基、一烷基脲基烷基、二烷基脲基烷基、(烷氧羰基烷基)脲基烷基、烷氧羰基氨基烷基、羟基烷基氨基烷基、芳氧基烷基羰氧基烷基、烷氧基烷基羰氧基烷基、芳烷氧基烷基羰氧基烷基、烷基羰基、烷基羰基烷基、羧基、烷氧羰基、芳烷氧羰基、芳烷基羰基、氨基羰基、一烷基氨基羰基、二烷基氨基羰基、一芳基氨基羰基、一芳烷基氨基羰基、羧基烷基、烷氧羰基烷基、芳烷氧羰基烷基、氨基羰基烷基、一烷基氨基羰基烷基、二烷基氨基羰基烷基、一芳基氨基羰基烷基、一芳烷基氨基羰基烷基、芳基磺酰基、杂环基和杂环基烷基; R2是一个或多个独立地选自以下的取代基:氢、羟基、羟基磺酰基、卤素、烷基、巯基、巯基烷基、烷硫基、烷基亚磺酰基、烷基磺酰基、烷硫基烷基、烷基亚磺酰基烷基、烷基磺酰基烷基、烷氧基、芳氧基、卤代烷基、甲酰基、甲酰基烷基、硝基、亚硝基、氰基、芳烷氧基、卤代烷氧基、环烷基、环烷基烷基、(羟基)环烷基烷基、环烷基氨基、环烷基氨基烷基、(环烷基烷基)氨基、(环烷基烷基)氨基烷基、氰基烷基、烯基、炔基、芳基、芳烷基、芳烯基、羟基烷基、(羟基)芳烷基、羟基烷硫基烷基、羟基烯基、羟基炔基、烷氧基烷基、(烷氧基)芳烷基、芳氧基烷基、芳烷氧基烷基、氨基、一烷基氨基、二烷基氨基、一芳基氨基、一芳烷基氨基、氨基烷基、一烷基氨基烷基、二烷基氨基烷基、羟基烷基氨基烷基、一芳基氨基烷基、一芳烷基氨基烷基、烷基羰基氨基、(烷基羰基)(烷基)氨基、烷基羰基氨基烷基、(烷基羰基)(烷基)氨基烷基、烷氧羰基氨基、(烷氧羰基)(烷基)氨基、烷氧羰基氨基烷基、(烷氧羰基)(烷基)氨基烷基、羧基、烷氧羰基、芳烷氧羰基、烷基羰基、烷基羰基烷基、芳基羰基、芳基羰基烷基、芳烷基羰基、芳烷基羰基烷基、羧基烷基、烷氧羰基烷基、芳烷氧羰基烷基、烷氧基烷基羰氧基烷基、氨基羰基、一烷基氨基羰基、二烷基氨基羰基、一芳基氨基羰基、一芳烷基氨基羰基、氨基羰基烷基、一烷基氨基羰基烷基、二烷基氨基羰基烷基、一芳基氨基羰基烷基、一芳烷基氨基羰基烷基、脒基、胍基、脲基、一烷基脲基、二烷基脲基、脲基烷基、一烷基脲基烷基、二烷基脲基烷基、杂环基和杂环基烷基; R3是被一个或多个独立地选自以下的取代基取代的碳环系统:氢、羟基、羟基磺酰基、卤素、烷基、巯基、巯基烷基、烷硫基、烷基亚磺酰基、烷基磺酰基、芳基磺酰基、烷硫基烷基、烷基亚磺酰基烷基、烷基磺酰基烷基、烷氧基、羟基烷氧基、芳氧基、卤代烷基、甲酰基、甲酰基烷基、硝基、亚硝基、氰基、芳烷氧基、卤代烷氧基、氨基烷氧基、环烷基、环烷基烷基、(羟基)环烷基烷基、环烷基氨基、环烷基氨基烷基、氰基烷基、烯基、炔基、芳基、芳烷基、芳烯基、羟基烷基、(羟基)芳烷基、(一烷基氨基)芳烷基、(羟基烷基)硫代烷基、羟基烯基、羟基炔基、烷氧基烷基、(烷氧基)芳烷基、芳氧基烷基、芳烷氧基烷基、氨基、一烷基氨基、二烷基氨基、一芳基氨基、一芳烷基氨基、氨基烷基氨基、杂环基氨基、(环烷基烷基)氨基、烷基羰基氨基、烷氧羰基氨基、烯基羰基氨基、环烷基羰基氨基、芳基羰基氨基、杂环基羰基氨基、卤代烷基羰基氨基、烷氧基烷基羰基氨基、烷氧羰基烷基羰基氨基、(烷基羰基)(烷基)氨基、(烷氧羰基)(烷基)氨基、烷基磺酰氨基、氨基烷基、一烷基氨基烷基、二烷基氨基烷基、羟基烷基氨基烷基、一芳基氨基烷基、一芳烷基氨基烷基、烷基羰基氨基烷基、芳基羰基氨基烷基、(烷基羰基)(烷基)氨基烷基、(环烷基烷基)氨基烷基、烷氧羰基氨基烷基、烷氧羰基烷基羰基氨基烷基、(烷氧羰基)(烷基)氨基烷基、烷基磺酰氨基烷基、(烷基磺酰基)(烷基)氨基烷基、芳基磺酰氨基烷基、(芳基磺酰基)(烷基)氨基烷基、杂环基氨基烷基、羧基、烷氧羰基、芳烷氧羰基、烷基羰基、芳基羰基、芳烷基羰基、(羟基烷氧基)羰基、羧基烷基、烷氧羰基烷基、芳烷氧羰基烷基、烷氧基烷基羰氧基烷基、二烷基氨基羰氧基烷基、烷基羰基烷基、芳基羰基烷基、芳烷基羰基烷基、氨基羰基、一烷基氨基羰基、二烷基氨基羰基、一芳基氨基羰基、一芳烷基氨基羰基、(氨基羰基烷基)氨基羰基、(一烷基氨基羰基烷基)氨基羰基、(羧基烷基) |
| 摘要 | 本发明涉及式Ia、Ib、Ic和Id的哌嗪衍生物及其用于治疗心肌炎的用途,其中R1a、R1b、R2、R3、R4、R5、R6、R9、R10和Y如本文中定义。 |
| 国际公布 | 2005-03-03 WO2005/018642 英 |