| 公开(公告)号 | CN1835914A |
| 公开(公告)日 | 2006.09.20 |
| 申请(专利)号 | CN200480023119.5 |
| 申请日期 | 2004.06.11 |
| 专利名称 | 作为PPARγ调节剂的新型苯甲酰胺 |
| 主分类号 | C07C235/52(2006.01)I |
| 分类号 | C07C235/52(2006.01)I;C07D333/08(2006.01)I;C07D209/04(2006.01)I;C07D241/40(2006.01)I;C07D213/02(2006.01)I;A61K31/166(2006.01)I;A61K31/381(2006.01)I;A61K31/404(2006.01)I;A61K31/498(2006.01)I;A61K31/435(2006.01)I;A61P5/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.6.13 ES P200301461 |
| 申请(专利权)人 | S.A.L.V.A.T.实验室有限公司 |
| 发明(设计)人 | A·费尔南德斯塞拉特;C·塞拉科马斯;D·巴尔萨洛佩斯;A·列巴利亚索尔德维拉;C·费雷伦斯加列米;I·J·米克尔博诺;J·L·卡特纳鲁伊斯;C·拉古纳斯阿纳尔;A·科尔多米蒙托亚;C·萨尔切多洛卡;N·托勒多梅萨;P·马雷罗冈萨雷斯;D·哈罗包蒂斯塔;A·费尔南德斯加西亚 |
| 地址 | 西班牙巴塞罗那 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-06-11 PCT/EP2004/006330 |
| 进入国家日期 | 2006.02.13 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 李连涛 |
| 国省代码 | 西班牙;ES |
| 主权项 | 一种式(I)化合物， 其立体异构体及其混合物、其多晶型及其混合物以及上述所有物质的药学上可接受的溶剂合物及加成盐，其中中心苯环可以为间位或对位取代，并且， -A为基，选自：-OR1、NR2OR1和-NR2R3；其中R1、R2和R3独立代表-H或-(C1-C4)-烷基； -W-为二基，选自：-NH-CH(E)-、-N(E)-CH2-和-N(D)-CH2-CH2-；其中，E为-G-I-J-K类型的基团并且D为-G-I’-J-K类型的基团，其中： -G-为连接键或-(CH2)1-4-二基； -I-为环二基，所述环选自： a)环丙烷、环丁烷、环戊烷、环己烷和环己烯，均任选被一或多个基团取代，所述基团独立选自：-OH、氧代(＝O)、-CHO、-SH、NO2、-CN、-F、-Cl、-Br、(C1-C4)-烷酰基、(C1-C4)-烷氧基羰基、(C1-C4)-烷酰基氧基、(C1-C4)-烷基亚磺酰基、(C1-C4)-烷硫基、(C1-C4)-烷基磺酰基、(C1-C4)-烷氧基-SO2-、(C1-C4)-烷基-SO2O-、-NR2R3、-CONR2R3、任选被一或多个-OH或-F取代的(C1-C4)-烷基和任选被一或多个-OH或-F取代的(C1-C4)-烷氧基； b)包含一个到三个选自O、S和N的杂原子的五元或六元芳香杂环，该杂环任选被一或多个基团取代，所述基团独立选自：-OH、氧代(＝O)、-CHO、SH、-NO2、-CN、-F、-Cl、-Br、(C1-C4)-烷酰基、(C1-C4)-烷氧基羰基、(C1-C4)-烷酰基氧基、(C1-C4)-烷基亚磺酰基、(C1-C4)-烷硫基、(C1-C4)-烷基磺酰基、(C1-C4)-烷氧基-SO2-、(C1-C4)-烷基-SO2O-、-NR2R3、-CONR2R3、任选被一或多个-OH或-F取代的(C1-C4)-烷基和任选被一或多个-OH或-F取代的(C1-C4)-烷氧基； c)苯或任选被一或多个基团取代的苯，所述基团独立选自-OH、-CHO、-SH、-NO2、-CN、-F、-Cl、-Br、(C1-C4)-烷酰基、(C1-C4)-烷氧基羰基、(C1-C4)-烷酰基氧基、(C1-C4)-烷基亚磺酰基、(C1-C4)-烷硫基、(C1-C4)-烷基磺酰基、(C1-C4)-烷氧基-SO2-、(C1-C4)-烷基-SO2O-、-NR2R3、-CONR2R3、任选被一或多个-OH或-F取代的(C1-C4)-烷基和任选被一或多个-OH或-F取代的(C1-C4)-烷氧基；和 d)由苯与任选包含一至三个选自O、S和N杂原子的五元或六元环稠合所组成的二环体系，该二环体系任选被一或多个基团取代，所述基团独立选自：-OH、氧代(＝O)、-CHO、-SH、-NO2、-CN、-F、-Cl、-Br、-(C1-C4)-烷酰基、(C1-C4)-烷氧基羰基、(C1-C4)-烷酰基氧基、(C1-C4)-烷基亚磺酰基、(C1-C4)-烷硫基、(C1-C4)-烷基磺酰基、(C1-C4)-烷氧基-SO2-、(C1-C4)-烷基-SO2O-、-NR2R3、-CONR2R3、任选被一或多个-OH或-F取代的(C1-C4)-烷基和任选被一或多个-OH或-F取代的(C1-C4)-烷氧基； -J-为连接键或选自下列的二基： a)-(CH2)1-4-亚烷基； b)-O-、-S-、-SO-、-SO2-、-CO-、-OCO-、-COO-、-OCONR2-、-NR2COO-、-CONR2-、NR2CO-、-NR2-、-NR2SO2-、-SO2NR2-；和 c)-O-(C1-C4)-、-(C1-C4)-O-、-S-(C1-C4)-、-(C1-C4)-S-、-SO-(C1-C4)-、-(C1-C4)-SO-、-SO2-(C1-C4)-、-(C1-C4)-SO2-、-OCO-(C1-C4)-、-COO-(C1-C4)-、-(C1-C4)-OCO-、-(C1-C4)-COO-、-OCONR2-(C1-C4)-、-NR2COO-(C1-C4)-、-(C1-C4)-OCONR2-、-(C1-C4)-NR2COO-、-CONR2-(C1-C4)-、-NR2CO-(C1-C4)-、-(C1-C4)-CONR2-、-(C1-C4)-NR2CO-、-NR2-(C1-C4)-、-(C1-C4)-NR2-、-SO2NR2-(C1-C4)-、-NR2SO2-(C1-C4)-、-(C1-C4)-SO2NR2-、-(C1-C4)-NR2SO2-； -K-为选自下列的基团： a)-H； b)(C1-C4)-烷基； c)环基，所述环选自：环丙烷、环丁烷、环戊烷、环己烷和环己烯，所有这些环任选被一或多个基团取代，所述基团独立选自：-OH、氧代(＝O)、-CHO、-SH、-NO2、-CN、-F、-Cl、-Br、(C1-C4)-烷酰基、(C1-C4)-烷氧基羰基、(C1-C4)-烷酰基氧基、(C1-C4)-烷基亚磺酰基、(C1-C4)-烷硫基、(C1-C4)-烷基磺酰基、(C1-C4)-烷氧基-SO2-、(C1-C4)-烷基-SO2O-、-NR2R3、-CONR2R3、任选被一或多个-OH或-F取代的(C1-C4)-烷基和任选被一或多个-OH或-F取代的(C1-C4)-烷氧基； d)包含一个到三个选自O、S和N杂原子的五元或六元杂环基，该杂环任选被一或多个基团取代，所述基团独立选自：-OH、氧代(＝O)、-CHO、-SH、-NO2、-CN、-F、-Cl、-Br、(C1-C4)-烷酰基、(C1-C4)-烷氧基羰基、(C1-C4)-烷酰基氧基、(C1-C4)-烷基亚磺酰基、(C1-C4)-烷硫基、(C1-C4)-烷基磺酰基、(C1-C4)-烷氧基-SO2-、(C1-C4)-烷基-SO2O-、-NR2R3、-CONR2R3、任选被一或多个-OH或-F取代的(C1-C4)-烷基和任选被一或多个-OH或-F取代的(C1-C4)-烷氧基；和， e)苯基或任选被一或多个基团取代的苯基，所述基团独立选自：-OH、-CHO、-SH、-NO2、-CN、-F、-Cl、-Br、(C1-C4)-烷酰基、(C1-C4)-烷氧基羰基、(C1-C4)-烷酰基氧基、(C1-C4)-烷基亚磺酰基、(C1-C4)-烷硫基、(C1-C4)-烷基磺酰基、(C1-C4)-烷氧基-SO2-、(C1-C4)-烷基-SO2O-、-NR2R3、-CONR2R3、任选被一或多个-OH或-F取代的(C1-C4)-烷基和任选被一或多个-OH或-F取代的(C1-C4)-烷氧基； -I’-为环二基，所述环选自： a)环丙烷、环丁烷、环戊烷、环己烷和环己烯，均任选被一或多个基团取代，所述基团独立选自 |
| 摘要 | 通式(I)化合物，其中中心苯环可以为间位或对位取代；-A为任选取代的羟基、烷氧基、羟胺、烷氧基胺或胺基；-W为选自几种可能的N-和C-连接的二基；并且-Z为选自多种可能的碳基团。这些化合物为PPARγ和PPARγ/PPARδ的调节剂，因此适用于预防和/或治疗由这些受体介导的病症或疾病。 |
| 国际公布 | 2004-12-23 WO2004/110983 英 |
