| 公开(公告)号 | CN1211353C |
| 公开(公告)日 | 2005.07.20 |
| 申请(专利)号 | CN99811735.8 |
| 申请日期 | 1999.09.02 |
| 专利名称 | 用作PARP抑制剂的不饱和羟肟酸衍生物 |
| 主分类号 | C07C251/58 |
| 分类号 | C07C251/58;C07D295/08;C07D217/04;C07D213/54;C07D401/12;A61K31/4453;A61K31/155;A61K31/15;A61K31/40;A61K31/444 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 1998.9.3 HU P9802001;1999.8.31 HU P9902927 |
| 申请(专利权)人 | N-基因研究有限公司 |
| 发明(设计)人 | P·利特拉提纳吉;B·苏梅吉;;K·塔卡斯 |
| 地址 | 匈牙利布达佩斯 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/HU1999/000062 1999.9.2 |
| 进入国家日期 | 2001.04.04 |
| 专利代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
| 代理人 | 李瑛 |
| 国省代码 | 匈牙利;HU |
| 主权项 | 式I不饱和羟肟酸衍生物、其几何异构体和/或旋光异构体和/或可药用酸加成盐：其中R1代表C1-20烷基、苯基，所述苯基可任选被1-3个选自下述基团的取代基取代：C1-2烷基、C1-2烷氧基、卤素原子、氨基、(C1-4烷基)氨基、二(C1-4烷基)氨基、或二(C1-4链烷酰基)氨基，R1还代表包含1个或2个氮原子或硫原子作为杂原子的5元或6元饱和或不饱和杂环基，R2代表氢原子，或者R1与R2一起形成任选与苯环稠合的C5-7环烷基，Y代表氢原子、羟基、C1-30链烷酰氧基、或C3-22链烯酰氧基，X是卤素原子、羟基或氨基，R3代表C3-7环烷基或式-NR4R5所示基团，其中R4和R5独立地为氢原子、C1-5烷基、C1-5链烷酰基，或者R4和R5与所连接的氮原子一起形成5元或6元饱和或不饱和杂环基，所述杂环基还可包含氧原子并可与苯环稠合，其中所述杂环基和/或苯环可被1个或2个选自C1-2烷基、C1-2烷氧基或卤素原子的取代基取代。 |
| 摘要 | 本发明的目的在于新的不饱和羟肟酸衍生物、其制备方法、和含有所述化合物作为活性组分的药物组合物。本发明的新化合物具有有价值的药物作用，因此可用于治疗与由PARP抑制引起的细胞能量不足有关的病症、糖尿病并发症、心脏和脑的缺氧状态、神经变性疾病、以及用于治疗自身免疫性和/或病毒性疾病。 |
| 国际公布 | WO2000/014054 英 2000.3.16 |
