| 公开(公告)号 | CN1832940A |
| 公开(公告)日 | 2006.09.13 |
| 申请(专利)号 | CN200480022892.X |
| 申请日期 | 2004.06.01 |
| 专利名称 | 用作激酶抑制剂的取代的吲唑基(吲哚基)马来酰亚胺衍生物 |
| 主分类号 | C07D403/14(2006.01)I |
| 分类号 | C07D403/14(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;A61K31/416(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.6.13 US 60/478,516 |
| 申请(专利权)人 | 詹森药业有限公司 |
| 发明(设计)人 | H·-C·张;B·E·玛丽亚诺夫;H·叶 |
| 地址 | 比利时比尔斯 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-06-01 PCT/US2004/017375 |
| 进入国家日期 | 2006.02.10 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 李连涛 |
| 国省代码 | 比利时;BE |
| 主权项 | 以下结构式(I)化合物及其药物学上可接受的盐， 结构式(I) 其中 R1选自： 氢、 C1-8烷基、C2-8烯基、C2-8炔基和C3-8环烷基{其中烷基、烯基、炔基和C3-8环烷基任选被1-2个独立选自以下的取代基取代：-O-(C1-8)烷基、-O-(C1-8)烷基-OH、-O-(C1-8)烷基-O-(C1-8)烷基、-O-(C1-8)烷基-NH2、-O-(C1-8)烷基-NH-(C1-8)烷基、-O-(C1-8)烷基-N[(C1-8)烷基]2、-O-(C1-8)烷基-S-(C1-8)烷基、-O-(C1-8)烷基-SO2-(C1-8)烷基、-O-(C1-8)烷基-SO2-NH2、-O-(C1-8)烷基-SO2-NH-(C1-8)烷基、-O-(C1-8)烷基-SO2-N[(C1-8)烷基]2、-O-C(O)H、-O-C(O)-(C1-8)烷基、-O-C(O)-NH2、-O-C(O)-NH-(C1-8)烷基、-O-C(O)-N[(C1-8)烷基]2、-O-(C1-8)烷基-C(O)H、-H4812O-(C1-8)烷基-C(O)-(C1-8)烷基、-O-(C1-8)烷基-CO2H、-O-(C1-8)烷基-C(O)-O-(C1-8)烷基、-O-(C1-8)烷基-C(O)-NH2、-O-(C1-8)烷基-C(O)-NH-(C1-8)烷基、-O-(C1-8)烷基-C(O)-N[(C1-8)烷基]2、-C(O)H、-C(O)-(C1-8)烷基、-CO2H、-C(O)-O-(C1-8)烷基、-C(O)-NH2、-C(NH)-NH2、-C(O)-NH-(C1-8)烷基、-C(O)-N[(C1-8)烷基]2、-SH、-S-(C1-8)烷基、-S-(C1-8)烷基-S-(C1-8)烷基、-S-(C1-8)烷基-O-(C1-8)烷基、-S-(C1-8)烷基-O-(C1-8)烷基-OH、-S-(C1-8)烷基-O-(C1-8)烷基-NH2、-S-(C1-8)烷基-O-(C1-8)烷基-NH-(C1-8)烷基、-S-(C1-8)烷基-O-(C1-8)烷基-N[(C1-8)烷基]2、-S-(C1-8)烷基-NH-(C1-8)烷基、-SO2-(C1-8)烷基、-SO2-NH2、-SO2-NH-(C1-8)烷基、-SO2-N[(C1-8)烷基]2、氨基(被2个独立选自以下的取代基取代：氢、C1-8烷基、C2-8烯基、C2-8炔基、-(C1-8)烷基-OH、-(C1-8)烷基-O-(C1-8)烷基、-(C1-8)烷基-NH2、-(C1-8)烷基-NH-(C1-8)烷基、-(C1-8)烷基-N[(C1-8)烷基]2、-(C1-8)烷基-S-(C1-8)烷基、-C(O)-(C1-8)烷+H4602基、-C(O)-O-(C1-8)烷基、-C(O)-NH2、-C(O)-NH-(C1-8)烷基、-C(O)-N[(C1-8)烷基]2、-SO2-(C1-8)烷基、-SO2-NH2、-SO2-NH-(C1-8)烷基、-SO2-N[(C1-8)烷基]2、-C(N)-NH2、芳基和芳基(C1-8)烷基(其中芳基任选被1-3个独立选自以下的取代基取代：卤素、C1-8烷基、C1-8烷氧基、氨基(被2个选自氢和C1-8烷基的取代基取代)、氰基、卤基、(卤基)1-3(C1-8)烷基、(卤基)1-3(C1-8)烷氧基、羟基、羟基(C1-8)烷基和硝基))、氰基、(卤基)1-3、羟基、硝基、氧代、杂环基、芳基和杂芳基(其中杂环基、芳基和杂芳基任选被1-3个独立选自以下的取代基取代：C1-8烷基、C1-8烷氧基、氨基(被2个选自氢和C1-8烷基的取代基取代)、氰基、卤基、(卤基)1-3(C1-8)烷基、(卤基)1-3(C1-8)烷氧基、羟基、羟基(C1-8)烷基和硝基)}、-C(O)-(C1-8)烷基、-C(O)-芳基、-C(O)-O-(C1-8)烷基、-C(O)-O-芳基、-C(O)-NH-(C1-8)烷基、-C(O)-NH-芳基、-C(O)-N[(C1-8)烷基]2、-SO2-(C1-8)烷基、-SO2-芳基、 杂环基、芳基和杂芳基{其中杂环基、芳基和杂芳基任选被1-3个独立选自以下的取代基取代：C1-8烷基、C2-8烯基、C2-8炔基、C1-8烷氧基、-C(O)H、-C(O)-(C1-8)烷基、-CO2H、-C(O)-O-(C1-8)烷基、-C(O)-NH2、-C(NH)-NH2、-C(O)-NH-(C1-8)烷基、-C(O)-N[(C1-8)烷基]2、-SH、-S-(C1-8)烷基、-SO2-(C1-8)烷基、-SO2-NH2、-SO2-NH-(C1-8)烷基、-SO2-N[(C1-8)烷基]2、氨基(被2个独立选自以下的取代基取代：氢、C1-8烷基、C2-8烯基、C2-8炔基、-(C1-8)烷基-NH2、-C(O)-(C1-8)烷基、-C(O)-O-(C1-8)烷基、-C(O)-NH2、-C(O)-NH-(C1-8)烷基、-C(O)-N[(C1-8)烷基]2、-SO2-(C1-8)烷基、-SO2-NH2、-SO2-NH-(C1-8)烷基、-SO2-N[(C1-8)烷基]2和-C(NH)-NH2)、氨基-(C1-8)烷基-(其中氨基被2个独立选自以下的取代基取代：氢、C1-8烷基、C2-8烯基、C2-8炔基、-(C1-8)烷基-NH2、-C(O)-(C1-8)烷基、-C(O)-O-(C1-8)烷基、-C(O)-NH2、-C(O)-NH-(C1-8)烷基、-C(O)-N[(C1-8)烷基]2、-SO2-(C1-8)烷基、-SO2-NH2、-SO2-NH-(C1-8)烷基、-SO2-N[(C1-8)烷基]2和-C(NH)-NH2)、氰基、卤基、(卤基)1-3(C1-8)烷基-、(卤基)1-3(C1-8)烷氧基-、羟基、羟基(C1-8)烷基、硝基、芳基、-(C1-8)烷基-芳基、杂芳基和-(C1-8)烷基-杂芳基}； R2选自-C1-8烷基-Z、-C2-8烯基-Z和-C2-8炔基-Z；其中所述-C1-8烷基、-C2-8烯基和-C2-8炔基任选被1-2个独立选自以下的取代基取代：卤基、羟基、氨基、C1-4烷基氨基、二(C1-4)烷基氨基、C1-4烷基、C1-4烷氧基、(卤基)1-3(C1-4)烷基、(卤基)1-3(C1-4)烷氧基和羟基(C1-4)烷基； Z为包含至少1个碳原子和至少1个氮原子而且具有2-4个杂原子的5-6元单环杂芳环；其中Z任选被R5取代； R5为连接Z的碳或氮原子的1-2个取代基，并且每个取代基独立选自氢、-C1-8烷基、-C2-8烯基、-C2-8炔基、-C(O)H、-C(O)-(C1-8)烷基、-CO2H、-C(O)-O-(C1-8)烷基、-C(O)-NH2、-C(NH)-NH2、-C(O)-NH(C1-8烷基)、-C(O)-N(C1-8)烷基)2、-SO2-(C1-8)烷基、-SO2-NH2、-SO2-NH(C1-8烷基)、-SO2-N(C1-8烷基)2、-(C1-8)烷基-NH2、-(C1-8)烷基-NH(C1-8烷基)、-(C1-8)烷基-N(C1-8烷基)2、-(C1-8)烷基-(卤基)1-3、-(C1-8)烷基-OH |
| 摘要 | 本发明涉及新型结构式(I)的吲唑基取代的吡咯啉化合物：结构式(I)中，R2选自-C1-8烷基-Z、-C2-8烯基-Z和-C2-8炔基-Z；其中-C1-8烷基-Z、-C2-8烯基-Z和-C2-8炔基-Z以及Z为具有2-4个杂原子的5-6元芳族单环杂芳环。这些化合物可用作激酶或双激酶抑制剂，本发明还涉及制备这样的化合物的方法以及治疗或改善激酶或双激酶介导性疾病的方法。 |
| 国际公布 | 2005-01-06 WO2005/000836 英 |
