| 公开(公告)号 | CN1826323A |
| 公开(公告)日 | 2006.08.30 |
| 申请(专利)号 | CN200480021159.6 |
| 申请日期 | 2004.07.22 |
| 专利名称 | 3,4-二取代的1H-吡唑化合物及其作为细胞周期蛋白依赖性激酶(CDK)和糖原合成酶激酶-3(GSK-3)调节剂的用途 |
| 主分类号 | C07D231/38(2006.01)I |
| 分类号 | C07D231/38(2006.01)I;C07D231/42(2006.01)I;C07D403/12(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D405/12(2006.01)I;C07D409/12(2006.01)I;C07D413/12(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;A61K31/4155(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P31/10(2006.01)I;A61P31/12(2006.01)I;A61P3 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.7.22 GB 0317127.9;2003.7.22 US 60/489,046;2004.5.10 US 60/569,763 |
| 申请(专利权)人 | 阿斯泰克斯治疗有限公司 |
| 发明(设计)人 | V·贝尔迪尼;M·A·奥布赖恩;M·G·卡尔;T·R·厄尔利;A·L·吉尔;G·特里瓦撒;A·J-A·伍尔福德;A·J·伍德黑德;P·G·怀亚特 |
| 地址 | 英国剑桥 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-07-22 PCT/GB2004/003179 |
| 进入国家日期 | 2006.01.23 |
| 专利代理机构 | 北京市中咨律师事务所 |
| 代理人 | 黄革生;林柏楠 |
| 国省代码 | 英国;GB |
| 主权项 | 化合物在制备药品中的用途，该药品用于预防或治疗由细胞周期蛋白依赖性激酶介导的疾病状态或病症，该化合物具有式(0)结构或其盐、互变异构体、N-氧化物或溶剂化物， 其中： X是基团R1-A-NR4-或者5-或6-元碳环或杂环； A是键、SO2、C＝O、NRg(C＝O)或O(C＝O)，其中Rg是氢或任选被羟基或C1-4烷氧基取代的C1-4烃基； Y是键或者1、2或3个碳原子长度的亚烷基链； R1是氢；具有3至12个环成员的碳环或杂环基团；或者任选被一个或多个取代基取代的C1-8烃基，其中所述的取代基选自卤素(如氟)、羟基、C1-4烃氧基、氨基、单-或二-C1-4烃基氨基和具有3至12个环成员的碳环或杂环基团，且其中该烃基的1或2个碳原子可任选被选自O、S、NH、SO和SO2的原子或基团所代替； R2是氢；卤素；C1-4烷氧基(如甲氧基)；或者任选被卤素(如氟)、羟基或C1-4烷氧基(如甲氧基)取代的C1-4烃基； R3选自氢和具有3至12个环成员的碳环与杂环基团； R4是氢或任选被卤素(如氟)、羟基或C1-4烷氧基(如甲氧基)取代的C1-4烃基。 |
| 摘要 | 本发明提供了式(0)化合物或其盐、互变异构体、N-氧化物或溶剂化物，所述化合物用于预防或治疗由细胞周期蛋白激酶和糖原合成酶激酶-3介导的疾病状态和病症，例如癌症。在式(0)中：X是基团R1-A-NR4-或者5-或6-元碳环或杂环；A是键、SO2、C＝O、NRg(C＝O)或O(C＝O)，其中Rg是氢或任选被羟基或C1-4烷氧基取代的C1-4烃基；Y是键或者1、2或3个碳原子长度的亚烷基链；R1是氢；具有3至12个环成员的碳环或杂环基团；或者任选被一个或多个取代基取代的C1-8烃基，其中所述的取代基选自卤素(如氟)、羟基、C1-4烃氧基、氨基、单-或二-C1-4烃基氨基和具有3至12个环成员的碳环或杂环基团，且其中该烃基的1或2个碳原子可任选被选自O、S、NH、SO和SO2的原子或基团所代替；R2是氢；卤素；C1-4烷氧基(如甲氧基)；或者任选被卤素(如氟)、羟基或C1-4烷氧基(如甲氧基)取代的C1-4烃基；R3选自氢和具有3至12个环成员的碳环与杂环基团；R4是氢或任选被卤素(如氟)、羟基或C1-4烷氧基(如甲氧基)取代的C1-4烃基。 |
| 国际公布 | 2005-02-10 WO2005/012256 英 |
